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药物找靶服务

药物找靶 (也被称为靶点筛选、反向找靶、靶点垂钓等)，是新药研发和老药新用的关键环节，目的是识别药物发挥调控作用的关键生物靶点，为新药开发和现有药物的再利用提供重要方向。

MCE 提供多种找靶技术，结合经验丰富的蛋白表达纯化和分子互作研究平台，为药物潜在靶点的识别和验证提供全面和个性化的实验方案。

SPIDERTM 邻近标记找靶技术

特异性糖基化作为标识报告物 (Specific Pupylation as IDEntity Reporter, SPIDER) 是一种基于底物的邻近标记活性和链霉亲和素 (SA)-生物素系统来识别蛋白质-生物分子的相互作用的方法。当靶蛋白 (Prey) 与带有生物素标记的诱饵分子 (Bait)发生相互作用时，会同时与生物素偶联上的 SAm-PupE 靠近，在 PafA 酶的催化作⽤下，PupE 的 C 末端会与 Prey 蛋白表面的赖氨酸残基共价相连，从而实现对靶蛋白的捕获。该过程将生物分子与蛋白质之间的非共价结合相互作用转换为 SAm-PupE 与靶蛋白的共价连接，从而能够稳定地用于后续靶蛋白的富集、鉴定和分析。将富集到的蛋白通过高分辨质谱进行鉴定，即可得到药物的潜在靶蛋白。

Figure 1. SPIDER 技术原理示意图。

DARTS 找靶技术

药物亲和反应靶点稳定性技术 (Drug Affinity Responsive Target Stability, DARTS) 的基本原理是小分子配体与靶蛋白结合后稳定性增加，可以增强靶蛋白对蛋白酶酶解作用的抗性，以此来进行靶蛋白筛选，并结合高分辨质谱对靶蛋白进行鉴定。DARTS 技术可以用于寻找单体化合物的靶点，也可以发现成分复杂的天然药物或复方药物的作用靶点，能够大大提高靶点的发现效率，针对膜蛋白、胞浆蛋白和核蛋白均有较好的筛选效果，且无需对药物进行标记。

Figure 2. 利用 DARTS 技术找靶的流程。

SPR 靶点垂钓技术

表面等离子共振 (Surface Plasmon Resonance, SPR) 是一种无标记、实时检测分子相互作用的技术。它基于表面等离子共振原理，实时监测分子在固体表面 (通常是金属表面) 上的结合与解离过程。将药物固定在芯片上，蛋白裂解液稀释为不同浓度，采用多浓度上样的方式，将不同浓度的裂解液与药物互作，收集与小分子结合的蛋白并通过高分辨质谱进行鉴定，从而得到药物的潜在靶蛋白。

Figure 3. 利用 SPR 垂钓技术找靶的流程。

服务优势

• 多种靶点筛选体系可供选择，个性化定制方案；
• 高精度的实验方法；
• 高分辨质谱设备；
• 高度标准的数据隐私管理。

服务咨询

药物找靶需经评估后确定对应的方案和价格。进一步了解服务价格或技术详情等信息，请发邮件至 sales@MedChemExpress.cn 或直接联系 MCE 的销售人员。

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