PKA (蛋白激酶A)

Protein kinase A

PKA（蛋白激酶 A）是一种丝氨酸/苏氨酸磷酸基转移酶，可将 ATP 的 γ-磷酸基团转移到蛋白质底物上。PKA 可磷酸化 100 多个细胞质和膜相关靶标。PKA 可介导大量细胞信号传导事件，其活性在空间和时间上均受到严格调控。

PKA 是进化上保守的 Hh 信号转导途径负调节因子。已知 PKA 是蛋白水解加工事件所必需的，该事件可产生 Ci 和 Gli 转录因子的阻遏形式，这些转录因子可在 Hh 缺失的情况下阻止靶基因表达。

PKA (Protein kinase A) is a Ser/Thr phosphoryl transferase that transfers the γ-phosphate group of ATP to protein substrates. PKA phosphorylates more than 100 cytoplasmic and membrane associated targets. PKA mediates a myriad of cellular signaling events and its activity is tightly regulated both in space and time.

PKA is an evolutionarily conserved negative regulator of the hedgehog (Hh) signal transduction pathway. PKA is known to be required for the proteolytic processing event that generates the repressor forms of the Ci and Gli transcription factors that keep target genes off in the absence of Hh.

PKA 亚型特异性产品:

PKA Isoform Comparison

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PKA Isoform Comparison

By Effects:	抑制剂 (67) Substrate (2) 激动剂 (8) 拮抗剂 (5) 激活剂 (46) 调节剂 (2) 诱导剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-15141

Staurosporine 星形孢菌素	Inhibitor	99.98%
Staurosporine 是一种有效，ATP 竞争性的，非选择性蛋白激酶抑制剂，抑制 PKC，PKA，c-Fgr，和 Phosphorylase kinase 的 IC₅₀ 分别为 6 nM，15 nM，2 nM，3 nM。Staurosporine 也抑制 TAOK2，IC₅₀ 值 3 μM。Staurosporine 是一个凋亡诱导剂。

HY-B0764

Bucladesine sodium 布拉地新钠盐	Activator	99.48%
Bucladesine sodium salt (Dibutyryl-cAMP sodium salt) 是一种稳定的环 AMP (cAMP) 类似物，也是一种选择性的 PKA 活化剂，可提高细胞内 cAMP 的水平。Bucladesine sodium salt 也是一种磷酸二酯 (PDE) 抑制剂。Bucladesine sodium salt 具有抗炎活性，可用于伤口愈合不良。

HY-15979A

H-89 dihydrochloride	Inhibitor	99.34%
H-89 dihydrochloride 是一种有效、选择性的 cAMP 依赖性蛋白激酶A (PKA) 抑制剂，IC₅₀ 值为 48 nM。也可轻微抑制 PKG，PKC，酪蛋白激酶活性。

HY-12306

8-Bromo-cAMP sodium salt	Activator	99.91%
8-Bromo-cAMP (8-Br-Camp) sodium salt 是一种环 AMP 类似物，是一种环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 激活剂。8-Bromo-cAMP sodium salt 对癌细胞具有抗增殖和促凋亡 (Apoptosis) 作用。

HY-15979

H-89	Inhibitor	99.54%
H-89 是一种有效、选择性的 cAMP 依赖性 protein kinase A 抑制剂，IC₅₀ 值为 48 nM，对 PKG，PKC，Casein Kinase 和其他激酶的抑制作用很弱。

HY-P10256A

Kiss2 peptide acetate	Activator
Kiss2 peptide acetate 是 Kiss2 pepride (HY-P10256) 的醋酸盐形式。Kiss2 peptide acetate 是一种正向的生殖调节剂。Kiss2 peptide acetate 在 COS-7 细胞中与其同源受体 Kiss2R (GPR54) 结合，通过 Gas 和 Gaq 蛋白激活 PKA 和 PKC 信号通路，从而增强 cAMP 反应元件依赖性荧光素酶 (CRE-luc) 和血清反应元件依赖性荧光素酶 (SRE-luc) 的活性。

HY-137640C

Rp-8-Br-cAMPS sodium	Inhibitor
Rp-8-Br-cAMPS sodium 是 cAMP 的类似物和 PKA 的抑制剂。Rp-8-Br-cAMPS sodium 可占据 PKA I 型调节亚基上的 cAMP 结合位点，从而阻止 PKA 的解离和激活。Rp-8-Br-cAMPS sodium 可用于肿瘤和逆转录病毒诱导的免疫缺陷的研究。Rp-8-Br-cAMPS sodium 还可以抑制胰岛素的分泌。

HY-P10602

PKA Regulatory Subunit II Substrate
PKA Regulatory Subunit II Substrate (RII phosphopeptide) 是一种工具肽，来源于环磷酸腺苷依赖性蛋白激酶 (PKA) 的调节亚基 Type II (RII)。PKA Regulatory Subunit II Substrate 通常用于模拟蛋白激酶的磷酸化作用，并作为蛋白磷酸酶的特异性底物来评估这些酶的活性。

HY-10341

Fasudil Hydrochloride 盐酸法舒地尔	Inhibitor	99.96%
Fasudil (HA-1077; AT877) Hydrochloride 是一种非特异性 RhoA/ROCK 抑制剂，并抑制蛋白激酶。Fasudil Hydrochloride 抑制 ROCK1 的 K_i 为 0.33 μM，抑制 ROCK2，PKA，PKC，PKG 的 IC₅₀ 分别为 0.158 μM 和 4.58 μM，12.30 μM，1.650 μM。Fasudil Hydrochloride 也是一种有效的 Ca²⁺ 通道拮抗剂和血管扩张剂。

HY-N0378

D-Mannitol D-甘露醇	Activator	99.93%
D-Mannitol (Mannitol) 是一种具有口服活性的广泛应用于食品和制药业的抗阻性糖，可以通过盲肠发酵促进钙和镁的吸收和保留，同时作为渗透性利尿剂减轻组织水肿。D-Mannitol 能增强棕色脂肪形成，提升胰岛素效应，降低血糖水平，并通过启动 β₃-肾上腺素能受体 (β₃-AR)、PGC1α 和 PKA 的途径诱导白色脂肪细胞向棕色脂肪细胞转变。

HY-N6732

K-252a	Inhibitor	99.45%
K-252a 是一种十字孢碱类似物，是蛋白激酶的抑制剂，对 PKC、PKA、II型钙调素依赖性激酶和磷酸化酶激酶的 IC₅₀ 值分别为470 nM、140 nM、270 nM和1.7 nM。K-252a 是一种有效抑制 NGF 受体 gp140trk 的酪氨酸蛋白激酶 (TRK) 活性，IC₅₀ 为 3 nM。

HY-12306A

8-Bromo-cAMP	Activator	99.41%
8-Bromo-cAMP (8-Br-Camp) 是一种环 AMP 类似物，是一种环 AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 激活剂。8-Bromo-cAMP 对癌细胞具有抗增殖和促凋亡 (Apoptosis) 作用。

HY-100530D

Rp-cAMPS sodium salt	Antagonist	99.69%
Rp-cAMPS sodium salt，一种 cAMP 的类似物，是一种 cAMP 诱导的 PKA I 和 PKA II 活化 (K_i 分别为 12.5 µM 和 4.5 µM) 的有效的，竞争性拮抗剂。Rp-cAMPS sodium salt 耐磷酸二酯酶水解。

HY-N0281

Daphnetin 瑞香素	Inhibitor	99.86%
Daphnetin (7,8-dihydroxycoumarin) 是一种香豆素衍生物，可来源于 Genus Daphne，是一种口服有效的蛋白激酶抑制剂 (protein kinase)，对 EGFR、PKA 和 PKC 的 IC₅₀ 值分别为 7.67 μM、9.33 μM 和 25.01 μM。Daphnetin 触发活性氧诱导的细胞凋亡 (apoptosis) 和通过调节 AMPK/Akt/mTOR 途径诱导细胞保护性自噬(autophagy)。Daphnetin 具有抗炎活性，并抑制 TNF-α、IL-1?、ROS 和 MDA 的产生。Daphnetin 具有杀疟活性。瑞香素可用于类风湿关节炎、癌症和抗疟疾研究。

HY-128853

Taurodeoxycholate sodium salt 牛磺脱氧胆酸钠	Activator	99.80%
Taurodeoxycholate sodium salt 是一种胆盐相关的阴离子洗涤剂。Taurodeoxycholate sodium salt 是在肝脏中将脱氧胆酸与 Taurine (HY-B0351) 偶联形成的。Taurodeoxycholate sodium salt 可用于分离膜蛋白，包括线粒体内膜蛋白。Taurodeoxycholate (TDCA) 具有抗炎和神经保护作用。。

HY-B0764A

Bucladesine calcium 二丁酰环磷腺苷钙	Activator	99.52%
Bucladesine calcium salt (Dibutyryl-cAMP calcium salt;DC2797 calcium salt) 是可渗透细胞的 cAMP 类似物，可通过增加细胞内 cAMP 水平，选择性激活 cAMP 依赖性蛋白激酶(PKA)。Bucladesine calcium salt 也有磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂的作用。

HY-N6727

Gliotoxin	Activator	99.51%
Gliotoxin 是一种次生代谢产物，是 A. fumigatus 分泌的最丰富的霉菌毒素，抑制巨噬细胞的吞噬作用和其他免疫细胞的免疫功能。Gliotoxin 通过阻止 IκB 降解来抑制诱导型 NF-κB 活性，从而诱导宿主细胞凋亡 (apoptosis)。 Gliotoxin 可以激活 PKA 并增加细胞内 cAMP 浓度，调节肌动蛋白细胞骨架重排以促进 A. fumigatus 内化到肺上皮细胞。Gliotoxin 也是 NOTCH2 转录激活抑制剂，可有效诱导慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞凋亡。

HY-115732

PKA-IN-1	Inhibitor	99.88%
PKA-IN-1 是一种高效、选择性的 cyclic AMP 依赖性蛋白激酶 (PKA) 催化亚基 (cAK) 抑制剂， IC₅₀ 为0.03 μM。

HY-N6789

KT5720	Inhibitor	≥99.0%
KT5720 是一种能透过细胞的、强效的、特异性的、可逆的以及 ATP 竞争性的 PKA 抑制剂 (IC₅₀=3.3 μM)。KT5720 能有效逆转 MDR1 介导的多药耐药性。KT5720 还可通过减弱超极化激活环核苷酸门控阳离子 (HCN) 通道活性和减少细胞内 Ca2⁺ 浓度来降低背根神经节 (DRG) 神经元的兴奋性。KT5720 可用于血液恶性肿瘤以及 HCN 和 DRG 神经元相关疾病的研究。

HY-N6791

KT5823	Inhibitor	99.90%
KT5823 是一种选择性 cGMP 依赖性蛋白激酶 (PKG) 抑制剂，K_i 值为 0.23 μM，KT5823 也可以抑制 PKA 和 PKC，K_i 值分别为 10 μM 和 4 μM。KT5823 是一种 Staurosporine 星形孢菌素相关的蛋白激酶抑制剂，在甲状腺细胞中增加甲状腺刺激激素诱导的 (Na⁺/I^- symporter) NIS 表达和碘离子摄取。KT5823 引起细胞凋亡 (apoptotic) DNA 片段化水平的增加。

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