2. Signaling Pathways
  3. Neuronal Signaling
  4. Cholinesterase (ChE)
  5. AChE Isoform

AChE

Acetylcholinesterase (AChE or acetylhydrolase) is a serine hydrolase that terminates the action of the neurotransmitter acetylcholine by hydrolyzing it into acetic acid and choline. AChE is found at mainly neuromuscular junctions and cholinergic brain synapses, where its activity serves to terminate synaptic transmission. AChE plays an important role in the pathogenesis of neurodegenerative diseases by influencing the inflammatory response, apoptosis, oxidative stress and aggregation of pathological proteins.

AChE 相关产品 (216):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-B0034
    Donepezil Hydrochloride

    盐酸多奈哌齐

    		Inhibitor 99.92%
    Donepezil Hydrochloride (E2020) 是一种可逆的选择性 AChE 抑制剂，对AChE 的 IC50 为 6.7 nM。对 AChE 的选择性高于 BuChE。Donepezil Hydrochloride对 Aβ42 神经毒性具有神经保护作用。
  • HY-14566
    Donepezil

    多奈哌齐

    		Inhibitor 99.91%
    Donepezil (E2020 free base) 是 AChE 抑制剂，对牛 AChE 和人 AChE 的 IC50 分别为 8.12 nM 和 11.6 nM。
  • HY-108477
    TMPyP4 tosylate Inhibitor ≥98.0%
    TMPyP4 tosylate (TMP 1363) 是一种四链体 (G-quadruplex) 特异性配体，可抑制 G-四链体和 IGF-1 之间的相互作用。TMPyP4 tosylate 是一种端粒酶 (telomerase) 抑制剂，且抑制肿瘤细胞增殖。TMPyP4 tosylate 也是核酸二级结构的稳定剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂。除此之外，TMPyP4 tosylate 对 SARS-CoV-2 有抗病毒活性。
  • HY-76299
    Galanthamine

    加兰他敏

    		Inhibitor 99.96%
    Galanthamine 是一种有效的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂，IC50 为 500 nM。
  • HY-17368
    Rivastigmine

    卡巴拉汀

    		Inhibitor 99.93%
    Rivastigmine (ENA 713 free base) 是一种具有口服活性的，有效的胆碱酯酶 (ChE) 抑制剂，可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE)，IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。Rivastigmine 可透过血脑屏障 (BBB)。Rivastigmine 是一种拟副交感神经剂或胆碱能剂，用于研究轻度至中度阿尔茨海默氏型痴呆和帕金森氏病引起的痴呆。
  • HY-164130
    AChE-IN-65 Inhibitor
    AChE-IN-65 (Compound DABA_1) 是乙酰胆碱酯酶 (AChE) 的混合抑制剂，对 Electrophorus electricus AChE 的 Ki 为 556.4 μM。
  • HY-122203A
    PCS1055 Inhibitor 98.02%
    PCS1055 是一种选择性和竞争性的毒蕈碱型 M4 受体 (muscarinic M4 receptor) 拮抗剂，IC50 为 18.1 nM，Kd 为 5.72 nM。PCS1055 抑制放射性配体 [3H]-NMS 与 M4 受体的结合，Ki 为 6.5 nM。PCS1055 还是一种 AChE 抑制剂，其对电鳗和人类 AChE 的 IC50 分别为 22 nM 和 120 nM。
  • HY-159880
    AChE/BChE-IN-24 Inhibitor
    AChE/BChE-IN-24 (compound 5k) 是一种神经保护剂，通过抑制胆碱酯酶而发挥作用。AChE/BChE-IN-24 抑制 AChE 和 BChE，IC50 值分别为 16.38 μM 和 10.44 μM。
  • HY-138097
    α-NETA Inhibitor ≥98.0%
    α-NETA 是一种有效的，非竞争性的胆碱乙酰转移酶 (ChA) 抑制剂，IC50 为 9 μM。α-NETA 是一种有效的 ALDH1A1 (IC50=0.04 μM) 和趋化因子样受体 1 (CMKLR1) 拮抗剂。α-NETA 微弱的抑制胆碱酯酶 (ChE; IC50=84 μM) 和乙酰胆碱酯 (AChE; IC50=300 μM)。α-NETA 具有抗癌活性。
  • HY-107569
    Garcinol

    山竹子素

    		Inhibitor ≥99.0%
    Garcinol 是一种从印度藤黄提取的聚异戊二烯基二苯甲酮，对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶 (BChE) 具有抗胆碱酯酶的特性，IC50 分别为 0.66 µM 和 7.39 µM。Garcinol 还抑制组蛋白乙酰转移酶 (HATs, IC50=7 μM) 和 p300/CPB 相关因子 (PCAF, IC50=5 μM)。Garcinol 具有抗炎和抗癌活性。
  • HY-N0285
    Imperatorin

    欧前胡素

    		Inhibitor 98.72%
    Imperatorin 是一种有效的 NO synthesis 抑制剂，IC50 为 9.2 μmol，也是 BChE 抑制剂，IC50 为 31.4 μmol。Imperatorin 是 TRPV1 的微弱激动剂，EC50 为 12.6±3.2 μM。
  • HY-B1266
    Physostigmine salicylate

    水杨酸毒扁豆碱

    		Inhibitor 99.37%
    Physostigmine salicylate (Eserine salicylate) 是一种可逆的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Physostigmine salicylate 可以透过血脑屏障并刺激中枢胆碱能神经传递。Physostigmine salicylate 能逆转阿尔茨海默病转基因小鼠的记忆缺陷。Physostigmine salicylate 也是抗胆碱能中毒的解毒剂。
  • HY-N0342
    Scopoletin

    东莨菪内酯

    		Inhibitor 99.89%
    Scopoletin 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。
  • HY-17387
    (-)-Huperzine A

    石杉碱甲

    		Inhibitor 99.74%
    (-)-Huperzine A (Huperzine A) 是从Huperzia serrata分离得到的生物碱，具有神经保护活性。(-)-Huperzine A 是一种高效、高特异性、可逆的，具有血脑屏障渗透性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂， 其 IC50 值为 82 nM。 (-)-Huperzine A 也是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的非竞争性拮抗剂。(-)-Huperzine A 被开发用于神经退行性疾病的研究，包括阿尔茨海默病。
  • HY-N0528
    Linarin

    蒙花苷

    		Inhibitor 98.00%
    Linarin (Buddleoside) 是从薄荷花提取物中分离得到的，选择性的抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE)。
  • HY-B0207A
    Pyridostigmine bromide

    溴吡斯的明

    		Inhibitor 99.93%
    Pyridostigmine bromide 是一种具有口服活性的胆碱酯酶抑制剂，可用于心血管疾病领域研究。
  • HY-111338
    Tacrine Inhibitor 99.91%
    Tacrine 是一种可口服的有效的乙酰胆碱 (AChE) 抑制剂 (IC50=109 nM)，同时也是一种 CYP1A2 底物活性分子。Tacrine 可恢复老年大鼠的认知功能障碍。Tacrine 可沉淀肝毒性并用于阿尔兹海默症的研究。
  • HY-16009
    Buntanetap Inhibitor 99.71%
    Buntanetap ((+)-Phenserine) 具有口服活性的多神经毒性蛋白翻译抑制剂，包括淀粉样蛋白前体蛋白(APP)、α-突触核蛋白 (αSYN) 和亨廷顿蛋白 (HTT)。Buntanetap 具有抗炎作用，可以用于阿尔茨海默氏症和帕金森病的研究。
  • HY-N0226A
    Epiberberine chloride

    表小檗碱氯化物

    		Inhibitor 99.02%
    Epiberberine chloride 是从黄连中得到的生物碱，为有效的 AChE 和 BChE 抑制剂，和非竞争性的 BACE1 抑制剂，IC50 值分别为 1.07，6.03 和 8.55 μM。Epiberberine chloride 具有抗氧化作用，能够清除 ONOO- (IC50，16.83 μM)，可用于阿尔滋海默症和糖尿病的研究。在 3T3-L1 细胞分化早期，Epiberberine 能够下调 Raf/MEK1/2/ERK1/2 和 AMPKα/Akt 信号通路。
  • HY-N0286
    Isoimperatorin

    异欧前胡素

    		Inhibitor 99.61%
    Isoimperatorin 是Angelica dahurica 根的甲醇提取物，有效抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE)，IC50 为 74.6 μM。
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