Antifolate (叶酸拮抗剂)

抗叶酸剂 (Antifolate agents) 通过拮抗（阻断）叶酸（维生素 B9）的作用发挥作用。抗叶酸药物在 DNA 和 RNA 合成过程中起特异性作用，在细胞周期的 S 期发挥细胞毒性作用。针对叶酸代谢的抗叶酸药物在恶性、微生物、寄生虫和慢性炎症疾病的药物治疗中起着关键作用。

叶酸（叶酸）辅因子对于氨基酸的合成和代谢至关重要，因此抗叶酸药物可抑制细胞分裂、DNA/RNA 合成和修复以及蛋白质合成。一些药物（如氯胍、乙胺嘧啶和甲氧苄啶）可选择性抑制细菌、原生动物和真菌等微生物体内叶酸的作用。主要的抗叶酸酶靶点和针对这些酶的示例性抗叶酸包括：二氢叶酸还原酶 (DHFR)、胸苷酸合酶 (TS)、GARFTase 和 AICARFTase。

Antifolates agents work by antagonizing (blocking) the actions of folic acid (vitamin B9). Antifolates act specifically during DNA and RNA synthesis, exerting a cytotoxic effect during the S- phase of the cell cycle. Antifolates targeting folate metabolism played a pivotal role in drug treatment of malignant, microbial, parasitic and chronic inflammatory diseases.

Folate (folic acid) cofactors are essential for the synthesis and metabolism of amino acids, consequently antifolates inhibit cell division, DNA/RNA synthesis and repair and protein synthesis. Some such as Proguanil, Pyrimethamine and Trimethoprim selectively inhibit folate's actions in microbial organisms such as bacteria, protozoa and fungi. Major antifolate enzyme targets and exemplary antifolates that target these enzymes include: dihydrofolate reductase (DHFR), thymidylate synthase (TS), GARFTase and AICARFTase.

Antifolate 相关产品 (117):

By Effects:	抑制剂 (12) 拮抗剂 (4) 化学品 (20)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-14519

Methotrexate 甲氨蝶呤		99.87%
Methotrexate (Amethopterin) 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸剂 (antifolate)，可抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。

HY-10820

Pemetrexed 培美曲塞		99.95%
Pemetrexed (LY231514) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。Pemetrexed (LY231514) 抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT)，K_i 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。

HY-B0510

Trimethoprim 甲氧苄啶		99.97%
Trimethoprim 是一种抑菌抗生素 (antibiotic)，也是一种具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 抑制剂。Trimethoprim 对多种革兰氏阳性 (Gram-positive) 和革兰氏阴性需氧细菌 (Gram-negative aerobic bacteria) 具有活性。Trimethoprim 可用于尿路感染，志贺氏菌病和肺孢子菌肺炎的研究。Trimethoprim 与锌联合使用可抑制甲型流感病毒 (Influenza A virus) 对鸡胚的感染。

HY-17556

Folinic acid 亚叶酸	Chemical	99.90%
Folinic acid (Leucovorin) 是一种生物叶酸，通常与 Methotrexate (MTX) (HY-14519) 一起作为挽救剂服用，以降低 MTX 诱导的毒性。

HY-13664

Folinic acid calcium 亚叶酸钙	Chemical	99.71%
Folinic acid calcium (Leucovorin calcium) 是一种生物叶酸，通常与甲氨蝶呤 (MTX) 一起作为挽救剂服用，以降低 MTX 诱导的毒性。

HY-P990941

Rinatabart
Rinatabart 是一种靶向 FOLR1 的 IgG1κ 型人源抗体，对应的同型对照为：Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。

HY-P990935

Opugotamig
Opugotamig 是一种靶向 FOLR1 的 half-IG G1 -κ/(scFv -κ-heavy) -h-CH2-CH3 型嵌合抗体。

HY-121256

Chlorasquin	Chemical
Chlorasquin 抑制胸苷酸合成酶 (thymidylate synthetase)，其 K_i 值近似为 4.9 μM。Chlorasquin 还是一种叶酸 (folate) 拮抗剂，可以测试 Methotrexate (HY-14519) 的效果。Chlorasquin 在碱性 pH 下对二氢叶酸还原酶 (dihydrofolate reductase) 的结合强度比 Methotrexate 更高，有望用于抗银屑病试剂的研究。

HY-132258A

Mirvetuximab soravtansine (solution)		99.71%
Mirvetuximab soravtansine (IMGN853) solution 是一种抗-叶酸受体 α (FRα) 的抗体药物偶联物 (ADC)，由细胞毒性 maytansoid DM4 组成，共价连接到人源化单克隆抗体 M9346A。Mirvetuximab soravtansine 选择性结合叶酸受体1 (FOLR1)。Mirvetuximab soravtansine 具有抑制生长和增强 DNA 损伤的抗增殖作用。

HY-10820A

Pemetrexed disodium 培美曲塞二钠盐		99.95%
Pemetrexed disodium (LY231514 disodium) 是一种叶酸拮抗剂 (antifolate)。Pemetrexed disodium 抑制胸苷酸合成酶 (TS)，二氢叶酸还原酶 (DHFR) 和甘氨酰胺核苷酸甲酰转移酶 (GARFT) 的 K_i 分别为 1.3 nM，7.2 nM 和 65 nM。

HY-18062

Pyrimethamine 乙胺嘧啶		99.99%
Pyrimethamine (Pirimecidan) 是一种口服有效的双氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。Pyrimethamine 是一种抗疟剂。Pyrimethamine 通过干扰叶酸-叶酸系统影响疟原虫的核蛋白代谢，并通过抑制二氢叶酸向四氢叶酸的转化影响细胞分裂。

HY-P99225

Mirvetuximab 米妥昔单抗		99.88%
Mirvetuximab (M9346A) 是一种 anti-FOLR1 (folate receptor 1) 单克隆抗体。Mirvetuximab 是新型叶酸受体α (FRα) 靶向 ADC (Mirvetuximab soravtansine) 的抗体分子。Mirvetuximab soravtansine 可用于卵巢癌和其他 FRα 阳性的癌症研究。

HY-10446

Pralatrexate 普拉曲沙		99.23%
Pralatrexate 是一种抗叶酸剂，也是一种有效的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，K_i 值为 13.4 pM。Pralatrexate 是叶酰聚谷氨酸合成酶的底物，具有改善的细胞摄取和保留能力。Pralatrexate 具有抗肿瘤活性，并可用于复发/难治性 T 细胞淋巴瘤的研究。Pralatrexate 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-13667

Levoleucovorin Calcium 左亚叶酸钙	Chemical	99.52%
Levoleucovorin Calcium (Calcium levofolinate) 是 Folinic acid calcium (HY-13664) 的活性形式，具有抗肿瘤作用。Levoleucovorin Calcium 也是 5-Fluorouracil (HY-90006) 抗癌细胞毒性的增强剂。

HY-14519A

Methotrexate disodium 甲氨蝶呤一水合物钠盐		99.71%
Methotrexate (Amethopterin) disodium 是一种抗代谢 (antimetabolite) 和抗叶酸(antifolate) 剂，可抑制二氢叶酸还原酶，从而防止叶酸转化为四氢叶酸并抑制 DNA 合成。Methotrexate disodium 也是一种免疫抑制剂和抗肿瘤剂，用于类风湿关节炎和研究多种癌症 (如急性淋巴细胞白血病)。

HY-14521

Lometrexol 洛美曲索		98.96%
Lometrexol (DDATHF) 是一种抗嘌呤类抗叶酸 (antifolate) 药，可抑制甘氨酰胺核糖核苷酸甲酰基转移酶 (GARFT) 的活性，但不会引起可检测水平的 DNA 链断裂。Lometrexol 可以进一步抑制嘌呤从头合成，导致异常的细胞增殖，凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞。Lometrexol 具有抗癌活性。Lometrexol 还是一种有效的人丝氨酸羟甲基转移酶 1/2 (hSHMT1/2) 抑制剂。

HY-10373

Trimetrexate 三甲曲沙		99.22%
Trimetrexate (CI-898) 是一种抗生素 (antibiotic)，也是一种有效的、具有口服活性的二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂，减少 DNA 和 RNA 前体的产生并导致细胞死亡，对人 DHFR 和刚地弓形虫 (Toxoplasma gondii) DHFR 的 IC₅₀ 分别为 4.74 nM 和 1.35 nM。Trimetrexate 也能抑制多种癌细胞的生长。Trimetrexate 可用于卡氏肺孢子虫肺炎 (PCP) 和癌症的研究。

HY-14518

Aminopterin 氨基蝶呤	Antagonist	≥98.0%
Aminopterin (4-Aminofolic acid)，叶酸的 4-氨基衍生物，是叶酸 (folic acid) 拮抗剂。Aminopterin 催化叶酸还原为四氢叶酸，Aminopterin 竞争性抑制二氢叶酸还原酶 (DHFR)，K_i 值为 3.7 pM。Aminopterin 具有抗癌和免疫抑制活性。Aminopterin 用于研究儿童白血病。

HY-B0806

Proguanil 氯胍		99.84%
Proguanil 是一种抗疟前体，被代谢为活性代谢物环鸟苷 (HY-12784)。Proguanil 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂。

HY-B0080

Folinic acid calcium salt pentahydrate 亚叶酸钙水合物		≥98.0%
Folinic acid calcium salt pentahydrate (Leucovorin calcium salt pentahydrate) 是一种生物叶酸，通常与甲氨蝶呤 (MTX) 一起作为挽救剂服用，以降低 MTX 诱导的毒性。

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