1. Signaling Pathways
  2. Stem Cell/Wnt
  3. Porcupine

Porcupine 

豪猪蛋白 (Porcupine, Porc) 可能参与分泌或 ER 运输,因为 Wingless 在豪猪突变果蝇胚胎的 ER 中保留。在秀丽隐杆线虫中,豪猪同源物 mom-1 在促进 Wnt 蛋白 Mom-2 分泌方面具有类似的功能。豪猪与 o-酰基转移酶家族具有一定的同源性,可能参与 Wnt 蛋白的脂质修饰。在 Wnt 蛋白的丝氨酸残基上检测到一种特殊形式的单不饱和棕榈酰化,也可能由 porc 介导。人类豪猪基因与一种遗传病局灶性真皮发育不全有关。豪猪编码一种多通道跨膜 ER 蛋白,这是胚胎中 Wg 正常分布所必需的。Porc 在体外果蝇细胞中表达时可刺激 Wg 的加工,并且也是果蝇 Wnt-3 在胚胎中枢神经系统轴突束上定位所必需的。

Porcupine (Porc) protein may be involved in secretion or ER transport, as Wingless is retained in the ER in porcupine mutant Drosophila embryos. In C. elegans, the porcupine homolog mom-1 has a similar function in promoting secretion of the Wnt protein Mom-2. Porcupine has some homology to a family of o-acyl transferases and may be involved in lipid modification of Wnt proteins. A special form of monounsaturated palmitoylation has been detected on a serine residue in the Wnt protein and could be mediated by porc as well. The human Porcupine gene is implicated in a genetic disease, Focal dermal hypoplasia. Porcupine, encodes a multipass transmembrane ER protein, which is required for normal distribution of Wg in embryos. Porc stimulates the processing of Wg when expressed in Drosophila cells in vitro and is also necessary for the localization of Drosophila Wnt-3 on the axon tracts of the embryonic central nervous system.

Porcupine 相关产品 (12):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13912
    IWP-2 Inhibitor 99.93%
    IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂,其 IC50 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn),从而阻止关键的 Wnt 配体棕榈糖基化。IWP-2 还是一种具有 ATP 竞争能力的 CK1δ 抑制剂,对于 M82FCK1δIC50 为 40 nM。
    IWP-2
  • HY-15659
    Wnt-C59 Inhibitor 99.86%
    Wnt-C59 (C59)是高效可口服的 PORCN 抑制剂,IC50 为 74 pM。
    Wnt-C59
  • HY-17545
    LGK974 Inhibitor 99.92%
    LGK974 (WNT974) 是一种有效的,具有口服活性的特异性 Porcupine (PORCN) 抑制剂,IC50 为 0.1 nM。
    LGK974
  • HY-18988
    ETC-159 Inhibitor 98.96%
    ETC-159 (ETC-1922159) 是有效的,具有口服活性的 PORCN 抑制剂。抑制β-catenin报告基因活性的 IC50 值为2.9 nM。
    ETC-159
  • HY-153855
    Zamaporvint Inhibitor 99.76%
    Zamaporvint (RXC004) 是一种具有口服活性的选择性 Wnt 抑制剂。Zamaporvint 靶向膜结合邻酰基转移酶 Porcupine 并抑制 Wnt 配体棕榈酰化、分泌和通路激活。Zamaporvint 显示出良好的药代动力学特征,并在依赖 Wnt 配体的结直肠和胰腺细胞系中显示出强效的抗增殖作用。Zamaporvint 具有多种抗肿瘤机制,可用于癌症研究。
    Zamaporvint
  • HY-123334
    GNF-1331 Inhibitor
    GNF-1331 (compound 19) 是一种强效、选择性和口服生物有效的 Porcupine 抑制剂 (IC50=12 nM)。GNF-1331 可阻断 Wnt 配体分泌并随后阻断 Wnt 信号传导活性。GNF-1331 在小鼠 MMTV-WNT1 异种移植肿瘤模型中诱导了显著的抗肿瘤效果。
    GNF-1331
  • HY-164547
    WHN-88 Inhibitor
    WHN-88 是一种 Porcupine (PORCN) 抑制剂。WHN-88 可以消除 Wnt 配体的棕榈酰化并阻止其分泌和随后的 Wnt/β-catenin 信号转导。WHN-88 可以抑制癌细胞干性,抑制 MMTV-Wnt1 转基因小鼠中乳腺肿瘤的发生发展。
    WHN-88
  • HY-15825
    IWP L6 Inhibitor 99.50%
    IWP L6 (Porcn Inhibitor III) 是高活性 Porcn 抑制剂,EC50 为 0.5 nM。
    IWP L6
  • HY-100853
    IWP-O1 Inhibitor 99.81%
    IWP-O1 是一个有效的 Porcn 抑制剂,在 L-Wnt-STF 细胞中的 EC50 值为 80 pM。IWP-O1 抑制 Wnt 蛋白分泌。IWP-O1 能够抑制 HeLa 细胞中 Dvl2/3 和 LRP6 磷酸化。
    IWP-O1
  • HY-100408
    GNF-6231 Inhibitor 99.63%
    GNF-6231 是一种具有口服活性 Porcupine (IC50= 0.8 nM) 、Pron 和内质网蛋白抑制剂。GNF-6231 具有抗癌活性。GNF-6231 可以通过阻断所有 Wnt 配体的分泌来抑制 Wnt 通路的激活。GNF-6231 可以用于心肌梗死的研究。
    GNF-6231
  • HY-111472
    Porcn-IN-1 Inhibitor 99.57%
    Porcn-IN-1 是有效的 porcupine 抑制剂,IC50 值为 0.5±0.2 nM。
    Porcn-IN-1
  • HY-15659G
    Wnt-C59 (GMP) Inhibitor
    Wnt-C59 (C59) GMP 是 GMP 级别的 Wnt-C59 (HY-15659)。Wnt-C59 (C59)是高效可口服的 PORCN 抑制剂,IC50 为 74 pM。
    Wnt-C59 (GMP)