2. Stem Cell/Wnt
  3. Porcupine Wnt
  4. ETC-159

ETC-159  (Synonyms: ETC-1922159)

目录号: HY-18988 纯度: 98.96%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

ETC-159 (ETC-1922159) 是有效的，具有口服活性的 PORCN 抑制剂。抑制β-catenin报告基因活性的 IC50 值为2.9 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

ETC-159 Chemical Structure

ETC-159 Chemical Structure

CAS No. : 1638250-96-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥550
In-stock
5 mg ￥500
In-stock
10 mg ￥800
In-stock
25 mg ￥1500
In-stock
50 mg ￥2500
In-stock
100 mg ￥4500
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

ETC-159 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    ETC-159 purchased from MCE. Usage Cited in: PRACTICAL ONCOLOGY JOURNAL. 2018,32(02):103-106.

    Effects of ETC-159 on the Wnt signaling pathway in SCC-15 cells.

    • 生物活性

    • 实验参考方法

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    ETC-159 (ETC-1922159) is a potent, orally available PORCN inhibitor. ETC-159 inhibits β-catenin reporter activity with an IC50 of 2.9 nM.

    IC50 & Target

    IC50: 2.9 nM (β-catenin)[1]
    细胞效力
    (Cellular Effect)
    Cell Line Type Value Description References
    HEK293 IC50
    2.9 nM
    Compound: ETC159
    Inhibition of porcupine in human HEK293 cells assessed as reduction in Wnt secretion by measuring suppression of beta-catenin reporter activity after 24 hrs by STF reporter assay
    Inhibition of porcupine in human HEK293 cells assessed as reduction in Wnt secretion by measuring suppression of beta-catenin reporter activity after 24 hrs by STF reporter assay
    		[PMID: 26522946]
    HT-1080 IC50
    18.1 nM
    Compound: ETC159
    Inhibition of mouse porcupine expressed in human HT1080 cells assessed as reduction in beta catenin reporter activity using firefly luciferase substrate STF reporter assay
    Inhibition of mouse porcupine expressed in human HT1080 cells assessed as reduction in beta catenin reporter activity using firefly luciferase substrate STF reporter assay
    		[PMID: 26522946]
    HT-1080 IC50
    70 nM
    Compound: ETC159
    Inhibition of xenopus porcupine expressed in human HT1080 cells assessed as reduction in beta catenin reporter activity using firefly luciferase substrate STF reporter assay
    Inhibition of xenopus porcupine expressed in human HT1080 cells assessed as reduction in beta catenin reporter activity using firefly luciferase substrate STF reporter assay
    		[PMID: 26522946]
    体外研究
    (In Vitro)

    ETC-159 blocks the secretion and activity of all Wnts. ETC-159 has robust activity in multiple cancer models driven by high Wnt signaling. ETC-159 is highly efficacious in molecularly defined colorectal cancers (CRCs) with R-spondin translocations[1]

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    ETC-159 相关抗体:
    体内研究
    (In Vivo)

    ETC-159 inhibits mouse PORCN with an IC50 of 18.1 nM, whereas the IC50 for Xenopus Porcn is approximately four fold higher (70 nM). ETC-159 is remarkably effective in treating RSPO-translocation bearing colorectal cancer (CRC) patient-derived xenografts. ETC-159 exhibits good oral pharmacokinetics in mice allowing preclinical evaluation via oral administration. After a single oral dose of 5 mg/kg, ETC-159 is rapidly absorbed into the blood with a Tmax of ~0.5 h and oral bioavailability of 100%[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Clinical Trial
    分子量

    391.38

    Formula

    C19H17N7O3
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to off-white

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (127.75 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.5551 mL 12.7753 mL 25.5506 mL
    5 mM 0.5110 mL 2.5551 mL 5.1101 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.39 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.39 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料
    参考文献
    Cell Assay
    [1]

    HEK293 cells stably transfected with STF reporter and pPGK-WNT3A plasmid (STF3A cells) are treated with varying concentrations of compounds. For Wnt secretion, STF3A cells are treated with ETC-159 diluted in 1% fetal bovine serum-containing media[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    Animal Administration
    [1]

    Mice: For human xenograft models, patient-derived solid tissue fragments are subcutaneously implanted in BALB/c nude mice. All groups are matched for tumor size with equal variance before treatment. ETC-159 formulated in 50% PEG400 (vol/vol) in water is administered by oral gavage at a dosing volume of 10 μL/g body weight[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
    参考文献

    ETC-159 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 2.5551 mL 12.7753 mL 25.5506 mL 63.8765 mL
    5 mM 0.5110 mL 2.5551 mL 5.1101 mL 12.7753 mL
    10 mM 0.2555 mL 1.2775 mL 2.5551 mL 6.3877 mL
    15 mM 0.1703 mL 0.8517 mL 1.7034 mL 4.2584 mL
    20 mM 0.1278 mL 0.6388 mL 1.2775 mL 3.1938 mL
    25 mM 0.1022 mL 0.5110 mL 1.0220 mL 2.5551 mL
    30 mM 0.0852 mL 0.4258 mL 0.8517 mL 2.1292 mL
    40 mM 0.0639 mL 0.3194 mL 0.6388 mL 1.5969 mL
    50 mM 0.0511 mL 0.2555 mL 0.5110 mL 1.2775 mL
    60 mM 0.0426 mL 0.2129 mL 0.4258 mL 1.0646 mL
    80 mM 0.0319 mL 0.1597 mL 0.3194 mL 0.7985 mL
    100 mM 0.0256 mL 0.1278 mL 0.2555 mL 0.6388 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    ETC-1591638250-96-0ETC-1922159ETC159ETC 159ETC1922159ETC 1922159PorcupineWntInhibitorinhibitorinhibit

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