2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
    Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  4. ROR

ROR (维甲酸相关孤儿受体)

RAR-related orphan receptor

Retinoic acid receptor-related orphan receptors (RORs) are a subfamily of the thyroid hormone receptor, which is a subfamily of the nuclear receptors and belonging to the orphan nuclear receptor family. The ROR subfamily contains three members: RORα (NR1F1), RORβ (NR1F2), and RORγ (NR1F3) and function as ligand-dependent transcription factors.

RORs are reported to activate transcription through ligand-dependent interactions with co-regulators and are involved in the development of secondary lymphoid tissues, autoimmune diseases, inflammatory diseases, the circadian rhythm, and metabolism homeostasis.

RORα and RORγ are important regulators of the immune system. The development and differentiation of Th17 cells are dependent on these factors. RORγ is expressed in lymphoid tissue inducer cells, innate lymphoid cells, invariant natural killer T cells, and γδ T cells, which contribute to inflammation and autoimmune disease.

ROR 亚型特异性产品:

ROR Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10626
    T0901317 Antagonist 99.93%
    T0901317 是口服有效且高度选择性的 LXR 激动剂，对 LXRα 的 EC50 为 20 nM。T0901317 激活 FXR，EC50 为 5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 双重反向激动剂，Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。T0901317 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制低密度脂蛋白 (LDL) 受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。
    T0901317
  • HY-N0155
    Nobiletin

    川陈皮素

    		Agonist 99.52%
    Nobiletin 是一种来自柑橘皮的聚甲氧基黄酮，可改善记忆力丧失，是一种 RORs 激动剂。Nobiletin 可以降低分化的 C2C12 肌管中的 ROS 的水平，并具有抗炎和抗癌特性，包括抗血管生成，抗增殖，抗转移和诱导细胞凋亡。
    Nobiletin
  • HY-14422
    SR1078 Agonist 99.46%
    SR1078 是一种视黄酸受体相关孤儿受体 (RORα/RORγ) 激动剂。SR1078 直接与 RORα 和 RORγ 的配体结合区结合，提高了这些受体的转录活性，从而刺激了 RORα/γ 靶基因的转录。
    SR1078
  • HY-125801
    3-Oxo-5β-cholanoic acid

    熊去氧胆酸杂质28

    		Inhibitor 99.37%
    3-Oxo-5β-cholanoic acid (Dehydrolithocholic acid)，胆汁酸代谢产物，通过直接与关键转录因子RORγt (Kd=1.13 μM) 结合抑制 TH17 细胞分化。
    3-Oxo-5β-cholanoic acid
  • HY-P99201
    Zilovertamab

    泽罗妥单抗

    		Inhibitor 98.21%
    Zilovertamab (UC-961) 是一种人源化抗 ROR1 单克隆抗体，可阻断 Wnt5a 诱导的 ROR1 信号通路。
    Zilovertamab
  • HY-169220S
    RORγ/DHODH-IN-1 Inhibitor
    RORγ/DHODH-IN-1 (compound 1404) 是一种氘代物，是一种双重 RORγ 和 DHODH 抑制剂，IC50 值分别为 9.7 nM 和 100 nM。RORγ/DHODH-IN-1 可阻断 SARS-CoV-2、HCMV 和非包膜 DNA 病毒 (HAdV5) 的复制。
    RORγ/DHODH-IN-1
  • HY-169222S
    RORγ/DHODH-IN-2 Inhibitor
    RORγ/DHODH-IN-2 (Compound 1311) 是一种具有口服活性的 RORγ/DHODH 的双重抑制剂，其 IC50 值分别为 11.9 nM 和 90 nM。RORγ/DHODH-IN-2 具有抗病毒活性，能抑制 SARS-CoV-2、HCMV、HAdV5 和 MPXV 的活性，其 IC50 值分别为 27 nM、20 nM、9.1 nM 和 1.8 nM。
    RORγ/DHODH-IN-2
  • HY-120785A
    SR1555 hydrochloride Antagonist
    SR1555 hydrochloride 是 SR1555 (HY-120785) 的盐酸盐形式。SR1555 hydrochloride 是视黄酸受体相关孤儿核受体 γ (RORγ) 的反向激动剂，IC50 为 1 μM。SR1555 hydrochloride 可抑制促炎性 TH17 细胞的发育和功能，增加抗炎性 T 调节 (Treg) 细胞的频率。SR1555 hydrochloride 可用于自身免疫性疾病的研究。
    SR1555 hydrochloride
  • HY-14413
    SR3335 Antagonist 98.06%
    SR3335 (ML 176) 是选择性的 RORα 反向激动剂，可直接结合 RORα，Ki为 220 nM。
    SR3335
  • HY-12776
    GSK805 Inhibitor 98.01%
    GSK805 是一种具有口服活性和中枢神经系统可透性的 RORγt 抑制剂。GSK805 抑制 RORγ 和 Th17 细胞分化，其 pIC50 为 8.4 和 >8.2。GSK805 抑制 Th17 细胞的功能。GSK805 可用于免疫的研究。
    GSK805
  • HY-13421
    SR1001 Inhibitor 99.89%
    SR1001 是选择性的 RORα 和 RORγt 反向激动剂，Ki 分别为 172 和 111 nM。
    SR1001
  • HY-104037
    Cintirorgon Agonist 98.53%
    Cintirorgon (LYC-55716) 是一种首创的、选择性的，具有口服活性的 RORγ 激动剂。Cintirorgon (LYC-55716) 调节 RORγ 表达的 T 淋巴细胞免疫细胞的基因表达，增强效应子功能，降低免疫抑制，降低肿瘤生长，提高生存率 。
    Cintirorgon
  • HY-16998
    SR2211 Antagonist 99.67%
    SR2211 是 RORγ 有效的，选择性合成调节剂，可作为逆向激动剂发挥功能，其 Ki 值为 105 nM，IC50 值为 ~320 nM。
    SR2211
  • HY-120210
    XY018 Antagonist 99.90%
    XY018 是一种有效的 ROR-γ 选择性拮抗剂。XY018 作用于 293T 细胞，抑制 ROR-γ 活性，EC50 为 190 nM。XY018 与 ROR-γ 疏水配体结合域 (LBD) 结合 。
    XY018
  • HY-N2253
    Neoruscogenin

    新鲁斯可皂苷元

    		Agonist 99.24%
    Neoruscogenin 是甾体 sapogenin 家族的成员，是一种有效且高亲和力的核受体 RORα (NR1F1) 的激动剂 (EC50 = 0.11 µM)。
    Neoruscogenin
  • HY-101454
    SR0987 Agonist 99.65%
    SR0987是SR1078 的一个类似物，是 RORγt 的一个激动剂，其 EC50 值为800 nM。SR0987 可上调IL17 的表达且抑制PD-1 的表达。
    SR0987
  • HY-139534
    ARI-1 Inhibitor 99.76%
    ARI-1 是受体酪氨酸激酶样孤儿受体 ROR1 的抑制剂，有效针对ROR1 异常表达引起的非小细胞肺癌 (NSCLC) 的发展和 EGFR-TKI 诱导的耐药性。ARI-1 可与 ROR1 的胞外卷曲结构域结合，以 ROR1 依赖性方式调节 PI3K/AKT/mTOR 信号传导。ARI-1 有效抑制 NSCLC 细胞增殖和迁移，并具有体内抗肿瘤活性。
    ARI-1
  • HY-19770
    GSK2981278 Antagonist 99.51%
    GSK2981278 是一种有效的，选择性的 RORγ 反向激动剂。 GSK2981278 可以抑制 il17 启动子的激活并干扰 RORγ-DNA 结合。
    GSK2981278
  • HY-139780
    JNJ-61803534 Inhibitor 99.88%
    JNJ-61803534 是一种有效的、具有口服活性 RORγt 反向激动剂，IC50 为 9.6 nM。JNJ-61803534 具有抗炎活性。JNJ-61803534 在 Th17 分化条件下抑制人 CD4+ T 细胞产生 IL-17A。
    JNJ-61803534
  • HY-19775
    GNE-6468 Antagonist 98.04%
    GNE-6468 是一个有效且有选择性的 RORγ (RORc) 反向激动剂，EC50 值为 2 nM。GNE-6468 抑制 PBMC 中 IL-17 的 EC50 值为 30 nM。
    GNE-6468
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
ROR Isoform Comparison

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