2. Metabolic Enzyme/Protease Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. REV-ERB ROR
  4. SR1001

SR1001 是选择性的 RORα 和 RORγt 反向激动剂，Ki 分别为 172 和 111 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

SR1001 Chemical Structure

SR1001 Chemical Structure

CAS No. : 1335106-03-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥798
In-stock
1 mg ￥304
In-stock
5 mg ￥760
In-stock
10 mg ￥1244
In-stock
25 mg ￥2906
In-stock
50 mg ￥4650
In-stock
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Customer Review

SR1001 相关抗体

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RORγ RORα RORβ

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

SR1001 is a selective RORα and RORγt inverse agonist with Kis 172 and 111 nM, respectively.

体外研究
(In Vitro)

SR1001 通过抑制 IL-17A 基因表达和蛋白质产生来抑制小鼠 TH17 细胞的发育。SR1001 以剂量依赖性方式降低共激活因子 TRAP220 NR box 2 肽与 RORγ 的相互作用 (IC50 值≈117 nM)。此外，将 SR1001 添加到分化的小鼠或人 TH17 细胞时，会抑制细胞因子的表达[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

SR1001 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

SR1001 有效缓解小鼠自身免疫性疾病的临床严重程度。对 C57BL/6 小鼠施用 SR1001 可抑制肝 ROR 靶基因 Cyp7b1、Rev-erbα 和丝氨酸 1[1]的表达。SR1001 a RORα 反向激动剂消除小鼠体内柠檬酸合酶 mRNA 表达的昼夜节律模式[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
分子量

477.40

Formula

C15H13F6N3O4S2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 39 mg/mL (81.69 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0947 mL 10.4734 mL 20.9468 mL
5 mM 0.4189 mL 2.0947 mL 4.1894 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.36 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.08 mg/mL (4.36 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 2.08 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.89%

COA (292 KB) HNMR (257 KB) LCMS (92 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[1]

HEK293 cells are plated in 96-well plates at a density of 15 x 103 cells/well. Transfections are performed using Lipofectamine 2000. 24 h post-transfection, the cells are treated with vehicle or compound (SR1001). 24 h post-treatment, the luciferase activity is measured using the Dual-Glo luciferase assay system[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Mice: Experimental autoimmune encephalomyelitis is induced in C57BL/6 wild-type mice by s.c. injection over four sites in the flank with 200 μg per mouse. The SR1001 is dissolved in DMSO at 25 mg/mL and the mice are treated (i.p.) with 25 mg/kg SR1001 (1 μL/g body weight of mouse) or vehicle (DMSO, 1 μL/g body weight of mouse) twice per day. The treatment is started 2 days before immunization and continued until the end of experiment[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

SR1001 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0947 mL 10.4734 mL 20.9468 mL 52.3670 mL
5 mM 0.4189 mL 2.0947 mL 4.1894 mL 10.4734 mL
10 mM 0.2095 mL 1.0473 mL 2.0947 mL 5.2367 mL
15 mM 0.1396 mL 0.6982 mL 1.3965 mL 3.4911 mL
20 mM 0.1047 mL 0.5237 mL 1.0473 mL 2.6183 mL
25 mM 0.0838 mL 0.4189 mL 0.8379 mL 2.0947 mL
30 mM 0.0698 mL 0.3491 mL 0.6982 mL 1.7456 mL
40 mM 0.0524 mL 0.2618 mL 0.5237 mL 1.3092 mL
50 mM 0.0419 mL 0.2095 mL 0.4189 mL 1.0473 mL
60 mM 0.0349 mL 0.1746 mL 0.3491 mL 0.8728 mL
80 mM 0.0262 mL 0.1309 mL 0.2618 mL 0.6546 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

SR10011335106-03-0SR 1001SR-1001REV-ERBRORRAR-related orphan receptorInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
SR1001
目录号：
HY-13421
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