2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. c-Fms

c-Fms (集落刺激因子-1受体)

CSF-1 receptor; colony stimulating factor 1 receptor; CSF-1R; CSF1R

c-FMS (CSF1R, CSF-1R) is a receptor protein-tyrosine kinase of the platelet-derived growth factor receptor (PDGFR) family. c-FMS is the cell surface receptor for IL-34 and CSF1. c-FMS has important roles in haematopoiesis, regulation of proliferation, cell survival and maturation of microglia and monocytes, as well as in controlling the overall immune response.

c-FMS is specifically expressed in osteoclasts and myelomonocytic-lineage cells, such as monocytes and macrophages, and the activation of c-FMS signaling promotes the proliferation or differentiation of these cells. It also promotes the production of inflammatory mediators, such as tumor necrosis factor-alpha (TNF-α) and interleukin 6 (IL6).

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-16749
    Pexidartinib Inhibitor 99.64%
    Pexidartinib (PLX-3397) 是一种有效的，具有口服活性的、选择性ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍，例如 FLT3，VEGFR2/KDR/Flk-1 (VEGFR2/KDR/Flk-1)，LCK，FLT1 (VEGFR1/Flt-1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC50 值分别为 160，350，860，880 和 890 nM。Pexidartinib (PLX-3397) 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。
    Pexidartinib
  • HY-114153
    PLX5622 Inhibitor 99.95%
    PLX5622 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂 (IC50= 0.016 μM; Ki= 5.9 nM)，可用于病程发展前和过程中，扩大的和特异性的小胶质细胞的清除。PLX5622 具有较好的药理学特性。PLX5622 大多通过饲料 (HY-114153C) 自由饮食的方式进行使用。
    PLX5622
  • HY-12768
    Sotuletinib Inhibitor 99.80%
    Sotuletinib (BLZ945) 是一种有效，选择性和脑渗透性的 CSF-1R (c-Fms) 抑制剂，IC50 为 1 nM，选择性是其他受体酪氨酸激酶同系物的 1000 倍。
    Sotuletinib
  • HY-114153C
    PLX5622 in AIN-76A Diet (1200 ppm) Inhibitor
    PLX5622 in AIN-76A Diet (1200 ppm) 每 Kg 饲料中包含 1200 mg PLX5622 (HY-114153)，可用于小胶质细胞的清除 (microglia clearance)。PLX5622 in AIN-76A Diet (1200 ppm) 是研究健康/疾病状态下小胶质细胞功能 (microglia function research) 的理想选择。PLX5622 in AIN-76A Diet (1200 ppm) 已经过 MCE 专业的生物实验验证。
    PLX5622 in AIN-76A Diet (1200 ppm)
  • HY-16749A
    Pexidartinib hydrochloride Inhibitor 99.86%
    Pexidartinib hydrochloride (PLX-3397 hydrochloride) 是一种有效、具有口服活性的，选择性 ATP-竞争性的集落刺激因子 1 (CSF1R 或 M-CSFR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 20 和 10 nM。Pexidartinib hydrochloride 对 c-Kit 和 CSF1R 的选择性是对其他相关激酶的 10-100 倍，例如 FLT3，VEGFR2/KDR/Flk-1 (VEGFR2/KDR/Flk-1)，LCK，FLT1 (VEGFR1/Flt-1) 和 NTRK3 (TRKC)，IC50 值分别为 160，350，860，880 和 890 nM。Pexidartinib hydrochloride 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis) 具有抗肿瘤活性。
    Pexidartinib hydrochloride
  • HY-10032
    PF 477736 Inhibitor 99.21%
    PF 477736 (PF 00477736) 是一种有效，选择性和 ATP 竞争性的 Chk1 的抑制剂，Ki 值为 0.49 nM。它也是 Chk2 抑制剂，Ki 值为 47 nM。PF 477736 显示出对 VEGFR2/KDR/Flk-1，Fms，Yes，Aurora-A，FGFR3，Flt3 和 Ret (IC50=8 (Ki)，10，14，23，23，25 和 39 nM) <100 倍的选择性。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。
    PF 477736
  • HY-159108
    AZ683 Inhibitor
    AZ683 是一种有效的选择性3-氨基-4-苯胺喹啉 CSF1R 抑制剂。AZ683 对 CSF1R 具有较高的亲和力 (Ki=8 nM; IC50=6 nM)。AZ683 具有良好的口服生物利用度。[11C]AZ683 可作为集落刺激因子1受体 (CSF1R) 的正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂。
    AZ683
  • HY-160842
    CSF1R-IN-24 Inhibitor 98.10%
    CSF1R-IN-24 (Example 134) 是一种具有口服活性的 CSF1R 抑制剂。CSF1R-IN-24 对人 ipsc衍生小胶质细胞 (hiPSC-MG) 存活有显著抑制作用。
    CSF1R-IN-24
  • HY-50751
    Linifanib

    利尼伐尼

    		Inhibitor 99.28%
    Linifanib (ABT-869) 是一种高效、口服的 VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂，对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC50s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib 具有显著的抗肿瘤活性。Linifanib 对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。Linifanib 是一种特异的 miR-10b 抑制剂，阻断 miR-10b 的生物合成。
    Linifanib
  • HY-10917
    GW2580 Inhibitor 99.73%
    GW2580 是口服有效的，选择性的 c-Fms 激酶抑制剂，体外实验中在 0.06 μM 时可完全抑制人 cFMS 激酶。GW2580 是 ATP 与 cFMS 激酶结合的竞争性抑制剂，并且可以抑制集落刺激因子 1 信号传导。
    GW2580
  • HY-50905
    Dovitinib

    多韦替尼

    		Inhibitor 99.88%
    Dovitinib (CHIR-258) 是口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，CSF-1R，FGFR1/FGFR3，VEGFR1/Flt-1/VEGFR2/KDR/Flk-1/VEGFR3/Flt-4 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC50 值分别为 1，2，36，8/9，10/13/8，27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。
    Dovitinib
  • HY-12009
    Pazopanib Hydrochloride

    盐酸帕唑帕尼

    		Inhibitor 99.99%
    Pazopanib Hydrochloride (GW786034 Hydrochloride) 是多靶点抑制剂，抑制 VEGFR1/Flt-1，VEGFR2/KDR/Flk-1，VEGFR3/Flt-4，PDGFRβ，c-Kit，FGFR1，c-Fms的IC50分别为10，30，47，84，74，140，146 nM。
    Pazopanib Hydrochloride
  • HY-114153A
    PLX5622 hemifumarate Inhibitor 99.88%
    PLX5622 hemifumarate 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂，IC50 值为 0.016 μM，Ki 值为 5.9 nM，可用于病程发展前和过程中，扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。PLX5622 hemifumarate 具有较好的药理学特性。
    PLX5622 hemifumarate
  • HY-109086
    Edicotinib Inhibitor 98.78%
    Edicotinib (JNJ-40346527) 是一种有效的、选择性的、具有血脑通透性和口服活性 CSF-1R 抑制剂，IC50 为 3.2 nM。Edicotinib 对 KIT 和 FLT3 的抑制作用较小，IC50 值分别为 20 nM 和 190 nM。Edicotinib 抑制小胶质细胞的扩张，减弱小胶质细胞的增殖和神经退行性变。Edicotinib 可以用于阿尔茨海默病和类风湿性关节炎的研究。
    Edicotinib
  • HY-111787
    Elzovantinib Inhibitor 99.93%
    Elzovantinib (TPX-0022) 是 SRC，MET 和 c-FMS 的口服有效抑制剂, 其对 SRC，MET 和c-FMS 的 IC50 值分别为 0.12 nM，0.14 nM 和 0.76 nM。
    Elzovantinib
  • HY-P99245
    Emactuzumab

    依米妥珠单抗

    		Inhibitor
    Emactuzumab (RG 7155) 是一种特异性单克隆抗体，可抑制集落刺激因子 1 受体 (CSF1R) 的激活。Emactuzumab 对 CSF-1R 具有高亲和力，Ki 值为 0.2 nM，可阻断 CSF-1R 二聚化。Emactuzumab 可用于多种疾病的研究，如弥漫型腱鞘巨细胞瘤（dt-GCT）。
    Emactuzumab
  • HY-12768A
    Sotuletinib hydrochloride Inhibitor 98.84%
    Sotuletinib (BLZ945) 是一种有效，选择性和脑渗透性的 CSF-1R (c-Fms) 抑制剂，IC50 为 1 nM，选择性是其他受体酪氨酸激酶同系物的 1000 倍。
    Sotuletinib hydrochloride
  • HY-101768
    PRN1371 Inhibitor 99.43%
    PRN1371 是高度选择性和有效的 FGFR1-4 和 CSF1R 抑制剂，对FGFR1，FGFR2，FGFR3，FGFR4 和 CSF1R 的 IC50 值分别为 0.6，1.3，4.1，19.3 和 8.1 nM。
    PRN1371
  • HY-136256
    Vimseltinib Inhibitor 99.08%
    Vimseltinib (DCC-3014) 是一种 c-FMS (CSF-IR) 和 c-Kit 抑制剂，IC50 值分别为 <0.01 μM 和 0.1-1 μM，详细信息请参考专利 WO2014145025A2 的化合物 Example 10。
    Vimseltinib
  • HY-P99031
    Mavrilimumab

    玛弗利木单抗

    		Inhibitor 98.37%
    Mavrilimumab (CAM 3001) 是一种单克隆抗体，可与粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子 (GM-CSF) 受体的 α 亚基结合，并阻断 GM-CSF 下游细胞内信号传导。GM-CSF 可能是与呼吸衰竭和死亡相关的过度活跃炎症反应的介质。
    Mavrilimumab
目录号 产品名 / 同用名 种属 表达系统
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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