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  5. PLX5622 hemifumarate

PLX5622 hemifumarate 

目录号: HY-114153A 纯度: 99.88%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

PLX5622 hemifumarate 是高度选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 CSF1R 抑制剂，IC50 值为 0.016 μM，Ki 值为 5.9 nM，可用于病程发展前和过程中，扩大的和特异性的小胶质细胞的消除。PLX5622 hemifumarate 具有较好的药理学特性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

PLX5622 hemifumarate Chemical Structure

PLX5622 hemifumarate Chemical Structure

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1320
In-stock
1 mg ￥545
In-stock
5 mg ￥1200
In-stock
10 mg ￥1950
In-stock
25 mg ￥3280
In-stock
50 mg ￥4600
In-stock
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
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PLX5622 hemifumarate 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

PLX5622 hemifumarate is a highly selective brain penetrant and orally active CSF1R inhibitor (IC50=0.016 μM; Ki=5.9 nM). PLX5622 hemifumarate allows for extended and specific microglial elimination, preceding and during pathology development. PLX5622 hemifumarate demonstrates desirable PK properties in varies animals[1][2].

IC50 & Target

CSF1R[1]
体外研究
(In Vitro)

PLX5622 (1-20 μM; 3 days) hemifumarate effectively depletes microglia without affecting oligodendrocytes or astrocytes in cerebellar slices. PLX5622 (4 μM; 3 days) hemifumarate causes a 30-40% reduction in NG2+ or PDGFRα+ cells, and this increased to 90-95% at 20 μM. No reduction of NG2+ or PDGFRα+ OPCs is observed in slices exposed to 1 μM or 2 μM PLX5622 despite robust (~95%) depletion of the microglial cells[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

PLX5622 hemifumarate 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Pharmacodynamics of PLX5622 hemifumarate in preclinical studies
PLX5622 (1200 ppm; chow; for 3 weeks or 3 days; adult C57/Bl6 wild type mice) hemifumarate leads to around 80% of microglia lost after 3 days of treatment and a 99% microglia loss after 3 weeks of treatment. PLX5622 (adult C57/Bl6 wild type mice aged 3 months; diet for 3 weeks) decreases microglia in cortex, striatum, cerebellum and hippocampus[4].
PLX5622 (50?mg/kg; intraperitoneal injection; once (neonatal rat) or twice (adult rat) a day; for a total of 14 days) hemifumarate depletes microglia by 80-90% within 3 days of treatment, which increases to > 90% by 7 days. After 14 days of PLX5622 treatment, microglia is depleted by > 96% in both neonates and adults while preserving baseline astrocyte quantity. (A single daily injection of 0.65% PLX5622 suspended in 5% dimethyl sulfoxide and 20% Kolliphor RH40 in 0.01?M PBS is sufficient for neonatal microglia depletion, adult depletion requires injections twice daily)[5].
PLX5622 (formulated in AIN-76A standard chow at 1200 mg/kg; for 28 days) hemifumarate leads to reduction in microglia throughout the CNS in 14-month-old 5xfAD mice[6].

Pharmacokinetics of PLX5622 hemifumarate in preclinical species[4]

Species IV PO (gavage)
Dose
(mg/kg)		 AUC0-∞
(ng?hr/mL)		 CL
(mL/min/kg)		 Vss
(L/kg)		 t1/2
(hr)		 Dose
(mg/kg)		 AUC0-∞
(ng?hr/mL)		 Cmax
(ng/mL)		 F
Mouse 1.92 15,500 2.1 0.34 2.6 45 215,000 26,300 59%
Rat (male) 1.13 2,630 7.7 1.2 2.3 45 99,600 12,000 95%
Rat (female) 1.13 5,110 3.7 1.0 3.9 45 181,000 15,600 89%
Dog 1.00 6,230 3.0 2.3 15 45 96,500 3,630 34%
Monkey 1.35 2,100 11 1.6 2.2 ND ND ND ND

Preparation of gavage dosing suspensions for PLX5622 hemifumarate[4]
PLX5622 hemifumarate is dissolved in DMSO at a concentration that is 20x the final dosing solution. The compound stock is protected from light. A fresh stock is made each week.
The components of the diluent generally are prepared a day or more in advance because they take time to dissolve completely: a) 2% hydroxypropyl methyl cellulose (HPMC): 2.0 g powder was brought to 100 mL deionized water; b) 25% Polysorbate 80 (PS80): 25 g was brought to 100 mL deionized water. To make 100 mL diluent, add 25 mL of 2% HPMC stock (0.5% final) and 4 mL of 25% PS80 stock (1% final) to 71 mL deionized water to have final 100 mL. Final composition after mixing with compound: 0.5% HPMC, 1% PS80, 5% DMSO.
On each dosing day, the compound stock is diluted 20-fold as follows: 19 volumes of diluent are measured into the tube, and 1 volume of the 20x compound/DMSO stock is added. The cap is closed and the content of the tube is mixed by inversion and placed in a sonicating water bath to make a uniform suspension.

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

453.45

Formula

C23H21F2N5O3
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 110 mg/mL (242.58 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2053 mL 11.0266 mL 22.0531 mL
5 mM 0.4411 mL 2.2053 mL 4.4106 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 3.25 mg/mL (7.17 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 3.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 32.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 3.25 mg/mL (7.17 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 3.25 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 32.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.88%

COA (294 KB) HNMR (257 KB) RP-HPLC (249 KB) MS (71 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

PLX5622 hemifumarate 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2053 mL 11.0266 mL 22.0531 mL 55.1329 mL
5 mM 0.4411 mL 2.2053 mL 4.4106 mL 11.0266 mL
10 mM 0.2205 mL 1.1027 mL 2.2053 mL 5.5133 mL
15 mM 0.1470 mL 0.7351 mL 1.4702 mL 3.6755 mL
20 mM 0.1103 mL 0.5513 mL 1.1027 mL 2.7566 mL
25 mM 0.0882 mL 0.4411 mL 0.8821 mL 2.2053 mL
30 mM 0.0735 mL 0.3676 mL 0.7351 mL 1.8378 mL
40 mM 0.0551 mL 0.2757 mL 0.5513 mL 1.3783 mL
50 mM 0.0441 mL 0.2205 mL 0.4411 mL 1.1027 mL
60 mM 0.0368 mL 0.1838 mL 0.3676 mL 0.9189 mL
80 mM 0.0276 mL 0.1378 mL 0.2757 mL 0.6892 mL
100 mM 0.0221 mL 0.1103 mL 0.2205 mL 0.5513 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

PLX5622 hemifumaratec-FmsCSF-1 receptorcolony stimulating factor 1 receptorCSF-1RCSF1RbrainpenetrantorallymicroglialeliminationprecedingpathologyInhibitorinhibitorinhibit

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