2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Apolipoprotein

Apolipoprotein (载脂蛋白)

血浆脂蛋白 (Plasma lipoprotein) 代谢受各种脂蛋白类别中的特定载脂蛋白 (Apolipoprotein, apo-) 成分的调节和控制。主要载脂蛋白包括 apoE、apoB、apoA-I、apoA-II、apoA-IV、apoC-I、apoC-II 和 apoC-III。特定载脂蛋白通过参与脂质在各种细胞和组织之间的运输和重新分布、通过作为脂质代谢酶的辅助因子或通过维持脂蛋白颗粒的结构来调节脂蛋白代谢。

Plasma lipoprotein metabolism is regulated and controlled by the specific apolipoprotein (apo-) constituents of the various lipoprotein classes. The major apolipoproteins include apoE, apoB, apoA-I, apoA-II, apoA-IV, apoC-I, apoC-II, and apoC-III. Specific apolipoproteins function in the regulation of lipoprotein metabolism through their involvement in the transport and redistribution of lipids among various cells and tissues, through their role as cofactors for enzymes of lipid metabolism, or through their maintenance of the structure of the lipoprotein particles.

Apolipoprotein 亚型特异性产品:

Apolipoprotein Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P1050A
    COG 133 TFA 99.58%
    COG 133 TFA 是载脂蛋白 E (Apolipoprotein E, APOE) 肽的片段。COG 133 与 ApoE 全息蛋白竞争结合 LDL 受体，具有有效的抗炎和神经保护作用。COG 133 TFA 也是 nAChR 拮抗剂，IC50 为 445 nM。
    COG 133 TFA
  • HY-108764
    Mipomersen sodium Inhibitor
    Mipomersen sodium (ISIS 301012) 是载脂蛋白 B (apoB) 的反义寡核苷酸抑制剂。Mipomersen 具有抗 HCV 的作用，可降低 HCV 的感染性。Mipomersen sodium 可用于纯合子家族性高胆固醇血症 (HoFH) 的研究。
    Mipomersen sodium
  • HY-132820
    Inaxaplin Inhibitor 99.44%
    Inaxaplin (VX-147) 是一种具有口服活性的载脂蛋白 L1 (APOL1) 功能抑制剂 (WO2020131807，化合物2)。Inaxaplin 可用于肾脏疾病的研究。
    Inaxaplin
  • HY-145727
    Volanesorsen Inhibitor
    Volanesorsen (ISIS 304801) 是一种载脂蛋白CIII (apo-CIII) mRNA 的反义寡核苷酸抑制剂，可以降低甘油三酯水平并改善胰岛素抵抗。Volanesorsen 可用于高甘油三酯血症，家族性乳糜小铁血症综合征和 2 型糖尿病的研究。
    Volanesorsen
  • HY-103076
    EZ-482
    EZ-482 是载脂蛋白 (apoE) 的新型配体，与 apoE 的 C-末端域上的位点结合，对于 apoE3 和 apoE4 的 Kd 值为 5-10 μM。EZ-482 通过独特的 N 末端变构作用与 apoE4 结合。EZ482 有用于阿尔茨海默氏病的潜力。
    EZ-482
  • HY-P6306
    CS-6253 Agonist
    CS-6253 是 ATP 结合盒 1 (ABCA 1) 的激动剂。CS-6253 可改善淀粉样蛋白 β Aβ42/40 比率，并影响血浆中的脂蛋白代谢。CS-6253 可产生富含胆固醇的高密度脂蛋白 (HDL) 颗粒，并诱导微粒的释放。
    CS-6253
  • HY-165061
    5(Z),11(Z),14(Z)-Eicosatrienoic acid Inhibitor
    5(Z),11(Z),14(Z)-Eicosatrienoic acid (Sciadonic acid) 是一种多不饱和脂肪酸，来源于海岸松籽油、裸子植物的叶子和种子以及淡水腹足类动物。研究表明，当转基因小鼠的饮食中包含 5(Z)、11(Z)、14(Z)-二十碳三烯酸时，它可以降低高密度脂蛋白和 ApoA1 水平，这些转基因小鼠在表达人类 ApoA1 时，其高密度脂蛋白和 ApoA1 水平会降低。体外研究表明，它可以减少胆固醇外流，当以甲酯形式局部使用时，它可以缓解炎症过程，可能是通过取代磷脂池中的花生四烯酸并降低下游炎症介质（如前列腺素 E2 和白三烯）的浓度来实现的。
    5(Z),11(Z),14(Z)-Eicosatrienoic acid
  • HY-169932
    APOL1-IN-2 Inhibitor
    APOL1-IN-2 (Compound 467) 是载脂蛋白 1 (APOL1) 的抑制剂。APOL1-IN-2 可降低 APOL1 G2/G1 诱导的 HEK293 细胞死亡，EC50 分别为 4.74 nM 和 14.3 nM。APOL1-IN-2 可降低 APOL1 G2/G1/G0 诱导的 trypanosomes 死亡，EC50 分别为 2.24、6.03 和 3.72 nM。
    APOL1-IN-2
  • HY-147425A
    Zerlasiran sodium Inhibitor
    Zerlasiran sodium 是一种载脂蛋白 A (ApoA) 合成抑制剂。
    Zerlasiran sodium
  • HY-145727A
    Volanesorsen sodium Inhibitor
    Volanesorsen sodium 是一种反义寡核苷酸，靶向载脂蛋白 C-III (APOC3) mRNA，用于家族性乳糜酶血症综合征的相关研究。
    Volanesorsen sodium
  • HY-112798
    PH-002 Inhibitor 98.78%
    PH-002 是一种抑制载脂蛋白 (apo) E4 神经内分子相互作用的抑制剂，其 IC50 (FRET) 值为116 nM。
    PH-002
  • HY-P99105
    Anselamimab

    安赛埃单抗

    		98.96%
    Anselamimab (CAEL-101) 是一种人源 IgG1-κ 抗淀粉样蛋白原纤维抗体，靶向血清淀粉样蛋白 A1 (SAA1)。
    Anselamimab
  • HY-141885
    APOL1-IN-1 Inhibitor 99.85%
    APOL1-IN-1 (Compound 87) 是一种载脂蛋白 L1 APOL1 的抑制剂，可用于局灶节段性肾小球硬化 (FSGS) 和非糖尿病肾病 (NDKD) 的研究。
    APOL1-IN-1
  • HY-143200
    OSBPL7-IN-1 Inhibitor 99.79%
    OSBPL7-IN-1 是一种具有口服活性的氧甾醇结合蛋白样 7 (OSBPL7) 抑制剂。OSBPL7-IN-1 促进质膜上 ABCA1 的增加而不影响 mRNA 表达。
    OSBPL7-IN-1
  • HY-151123A
    Pelacarsen sodium
    Pelacarsen sodium 是一种肝脏特异性的、针对载脂蛋白(a)（apolipoprotein(a)）的肝脏特异性反义寡核苷酸，可降低 80% 的脂蛋白(a)，具有良好的耐受性。
    Pelacarsen sodium
  • HY-151123
    Pelacarsen
    Pelacarsen (AKCEA-APO(a)-LRx) 是一种肝脏特异性的、针对载脂蛋白(a)（apolipoprotein(a)）的肝脏特异性反义寡核苷酸，可降低 80% 的脂蛋白(a)，具有良好的耐受性。
    Pelacarsen
  • HY-153491
    Olezarsen Inhibitor
    Olezarsen 是一种靶向肝脏 APOC3 mRNA 的反义寡核苷酸，抑制载脂蛋白 C-III (apoC-III) 的产生，用于降低高危或已确定心血管疾病患者的甘油三酯水平。
    Olezarsen
  • HY-147425
    Zerlasiran Inhibitor
    Zerlasiran 是一种载脂蛋白 A (ApoA) 合成抑制剂。
    Zerlasiran
  • HY-148647
    Mipomersen Inhibitor
    Mipomersen (ISIS 301012 free base) 是载脂蛋白 B (apoB) 的反义寡核苷酸抑制剂。Mipomersen 具有抗 HCV 的作用，可降低 HCV 的感染性。Mipomersen 可用于纯合子家族性高胆固醇血症 (HoFH) 的研究。
    Mipomersen
  • HY-P6306A
    CS-6253 TFA Agonist
    CS-6253 TFA 是 CS-6253 (HY-P6306) 的 TFA 盐形式。CS-6253 TFA 是 ATP 结合盒 1 (ABCA 1) 的激动剂。CS-6253 TFA 可改善淀粉样蛋白 β Aβ42/40 比率，并影响血浆中的脂蛋白代谢。CS-6253 TFA 可产生富含胆固醇的高密度脂蛋白 (HDL) 颗粒，并诱导微粒的释放。
    CS-6253 TFA
Apolipoprotein Isoform Comparison

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