2. 定制合成服务
  3. ADC 相关定制服务

ADC 相关定制服务

MCE 配备强大的技术人才团队和国际先进的设备，对于 ADC 产品，我们拥有丰富的研发和生产经验。MCE 能够提供 ADC 相关产品（ADC Cytotoxin、ADC Linker、Drug-Linker Conjugates for ADC 和 Antibody-Drug Conjugate (ADC)）的设计、合成、分析、纯化、优化、检测和评估等一站式服务。
MCE 偶联药物技术平台具备各类偶联药物的研发和生产能力。MCE 能够提供 PAC, AOC, PDC, ApDC, FDC, RDC, ISAC, VDC, SMDC 等相关产品的一站式服务，凭借强大的有机合成能力和丰富的药物偶联经验助力 XDC 药物的研发。
ADC Cytotoxin
ADC Linker
Drug-Linker Conjugates
for ADC
Conjugation Strategy
ADCs
(1) ADC Cytotoxin 相关服务
Cytotoxin 定制合成服务
Cytotoxin 结构修饰服务
1. 实现了艾日布林（CAS：441045-17-6）全合成技术突破，完成了原料药及高级中间体的工艺开发、中试生产、百克级的 GMP 工艺验证和稳定性测试；
2. 工艺所取得的 API 与原研药相比，特征杂质限度均在 0.10% 以下；
3. 可实现 GMP 体系及 non-GMP 体系下，艾日布林高级中间体及 API 的百克级稳定供应。
Payload 的选择
有效载荷是治疗性 ADC 的最终效应成分。理想情况下，它们对肿瘤细胞具有较高的毒性。此外，它们应具有合理的溶解度、足够的稳定性、较低的免疫原性和较长的半衰期。
(2) ADC Linker 相关服务
Linker 定制合成服务
Linker 结构修饰服务

CL2 Linker Chemical Structure
CAS No. : 2270986-66-6

酸可裂解连接子

MC-Val-Cit-PAB Chemical Structure
CAS No. : 159857-80-4

酶可裂解连接子

SMCC Chemical Structure
CAS No. : 64987-85-5

不可裂解连接子
MCE 提供两种类型连接子（可裂解连接子和不可裂解连接子）的定制合成和结构修饰服务，可裂解连接子包括化学可裂解连接子（例如酸不稳定连接子、二硫键连接子等）和酶可裂解连接子（例如肽连接子和 β-葡萄糖醛酸连接子）。
Linker 的选择
连接子是连接有效载荷和抗体的化学分子。理想的连接子应在血液循环中十分稳定。同时，在肿瘤细胞内必须快速且有效地释放有效载荷。此外，它还需要具有很高的亲水性。
(3) Drug-Linker Conjugates for ADC 相关服务
Drug-Linker Conjugates for ADC 定制合成服务
Drug-Linker Conjugates for ADC 结构修饰服务

VcMMAE HY-15575

VcMMAE (mc-vc-PAB-MMAE) 是抗体偶联活性分子的一部分 (drug-linker conjugate for ADC)，具有抗癌活性，它由 MMAE (一种 tubulin 抑制剂) 和 valine-citrulline (vc) 连接而成。
Drug-Linker Conjugates for ADC 的选择
药物-连接子偶联物包括：高活性的有效载荷和适当的连接子。这些结合物可以直接连接到抗体，用于制备癌细胞靶向治疗药物 ADC。
(4) Conjugation Strategy 相关服务
传统的偶联服务：基于半胱氨酸的偶联和基于赖氨酸的偶联等
位点特异性偶联服务：Thiomab 定点偶联、非天然氨基酸定点偶联和各种酶催化的定点偶联等
Conjugation Strategies
Schematic Diagram
  • Stochastic
    conjugation[1]
    • Lysine sites
    • Reduced cysteine sites
  • Site-specific
    conjugation[1]
    • Engineered reactive cysteine residues
    • Disulfide re-bridging
    • Unnatural amino acids
    • Enzyme-assisted ligation
    • Glycan remodeling and glycoconjugation.
偶联方式的选择
ADC 药物中的偶联方式直接决定药物抗体比值 (Drug-to-Antibody Ratio, DAR)、偶联位点分布、偶联的稳定性等性质。
(5) ADCs 相关服务
Antibody-Drug Conjugate 定制合成服务
Antibody-Drug Conjugate 相关检测服务：DAR 分析、内毒素分析和游离药物分析等
衍生服务
抗体寡核苷酸偶联物（Antibody-oligonucleotide conjugate, AOC）
AOC 由抗体、Linker 和寡核苷酸三部分组成。AOC 将抗体药物的组织特异性优势与小核酸的靶点特异性优势相结合，解决目前小核酸药物仅能通过 LNP（脂质纳米颗粒）和 GalNAc（N-乙酰半乳糖胺）递送系统靶向肝脏的问题。
MCE 提供 AOC 的定制偶联服务，提供多样的小干扰 RNA（siRNA）和反义寡核苷酸（ASO）的选择，对寡核苷酸提供定制和化学修饰服务，涵盖硫代磷酸化，2'-F，2'-OMe，和 2'-MOE 等。
PROTAC-抗体偶联物（PROTAC-antibody conjugate, PAC）
PROTAC 全称为 proteolysis-targeting chimeras (蛋白降解靶向嵌合体)，是一种杂合双功能小分子化合物，PROTAC 分子一般由三部分组成：靶蛋白配体、连接子以及 E3 蛋白连接酶配体。PROTACs 通过将目标靶蛋白和细胞内的 E3 泛素连接酶的距离拉近，利用“泛素-蛋白酶体”途径特异性的降解靶蛋白。PROTAC -抗体偶联物（PAC）增加了靶向性，使其在特定细胞类型中选择性降解靶蛋白。
MCE 提供 PROTAC 及其相关产品的定制合成服务。
多肽药物偶联物（Peptide-drug conjugate, PDC）
PDC 由细胞毒素、Linker 以及靶向多肽三部分组成。PDC 综合了多肽分子量小、生物可降解、不引起免疫原性反应等优点，可通过修饰肽链氨基酸序列改变结合疏水性和离子化性质，解决水溶性差、代谢不及时等问题。
MCE 提供多肽定制合成服务以及结构修饰（酰胺化、乙酰化、甲基化、磷酸化等）服务。
核酸适配体药物偶联物（Aptamer‒drug conjugate, ApDC）
ApDC 由核酸适配体、连接子和小分子药物组成，它用核酸适配体取代了传统 ADC 里抗体的靶向作用。核酸适配体为短的单链 DNA 或 RNA，能够通过其三级结构而非序列与多种靶标（如蛋白质、肽、碳水化合物和其他分子）结合。
MCE 提供多种核酸适配体的选择以及定制合成服务。
抗体片段偶联药物（Antibody fragment-drug conjugate, FDC）
FDC 由抗体片段与细胞毒药物偶联而成。由于抗体片段分子量小，FDC 具有更好的肿瘤穿透性，FDC 的半衰期短，减少了其在正常组织中的暴露，提高了安全性。
MCE 提供抗体片段的定制合成和结构修饰服务。
放射性核素偶联药物（Radionuclide-drug conjugate, RDC）
RDC 主要由介导靶向定位作用的抗体或小分子、连接子、螯合物和放射性核素构成。RDC 最大特点是药物载荷不再是小分子，而是放射性核素，达到精准放疗的目的，杀死肿瘤的同时减少对正常组织的辐射，从而减少副作用。
抗体免疫刺激偶联药物（Immune-stimulating antibody conjugate, ISAC）
ISAC 由抗体、连接子和免疫刺激剂三部分组成。ISAC 的特点是有效载荷为先天免疫激动剂或调节剂，目前使用的免疫刺激剂主要是 TLR7、TLR8、TLR9 激动剂或 STING 激动剂，通过 TLR 激活 CD4/CD8 T 细胞将冷肿瘤转化为免疫热肿瘤，实现激活免疫杀伤并达到治疗肿瘤疾病的目的。
病毒样药物偶联物（Virus-like drug conjugate, VDC）
VDC 是将病毒衣壳设计为非感染性蛋白质纳米颗粒（病毒样颗粒，VLP ) 作为高效递送载体的偶联药物形式。VLP 是由病毒壳蛋白制成的小纳米颗粒，与细胞毒性药物连接并充当 VDC 药物中的靶向系统，靶向肿瘤细胞，发挥抗肿瘤作用。
VDC 结构复杂，整体生物确定性和技术发展均处于早期阶段。
小分子偶联药物（Small molecule-drug conjugate, SMDC)
SMDC 由小分子靶向配体、连接子和效应分子（细胞毒性分子、E3 连接酶等）三个部分组成。 小分子靶向配体分子量小，更容易渗透并更均匀地扩散到肿瘤组织内部达到杀伤肿瘤的效果。
MCE 偶联药物技术平台具备从毫克级到数百克的单批次生产能力，具备从定制产品到注册申报，到 GMP 商业化生产的一站式服务能力。
我们的优势
我们拥有 1600+ 的 ADC 相关小分子产品，性价比高，供货快。我们可以完成 Payload 和 Linker 的设计与合成，具有高难度复杂化合物的合成能力与经验。我们通过不断的技术创新，开发新型的合成工艺路线，并与 Abbvie 和 AstraZeneca 等知名药企建立合作关系。

  • 交货便捷
    MCE 可以第一时间将成品交付使用，减少中间环节。

  • 价格优惠
    ADC 相关成品性价比高，价格优惠。

  • 产品报告
    MCE 为您提供真实可靠的 ADC 相关实验数据。

  • 严格保密
    MCE 与您确认 ADC 产品后，将签订保密协议，您的信息享有绝对的安全。

  • 免费咨询
    ADC 产品的售前与售后咨询，均有专业的 MCE 技术人员为您答疑解惑。

服务咨询
ADC 相关定制服务需经评估后确定对应的方案和价格。进一步了解服务价格或技术详情等信息，请发邮件至 sales@MedChemExpress.cn 或直接联系 MCE 的销售人员。
References:
[1] Signal Transduct Target Ther. 2022 Mar 22;7(1):93.
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