2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
    PI3K/Akt/mTOR
  4. DNA-PK

DNA-PK (DNA依赖蛋白激酶)

DNA-dependent protein kinase

DNA-PK (DNA-dependent protein kinase) is a nuclear serine/threonine protein kinase composed of a large catalytic subunit (DNA-PKcs) and a heterodimeric DNA-targeting subunit Ku. DNA-PK is a major component of the nonhomologous end-joining (NHEJ) pathway of DNA double-strand breaks repair. DNA-PK specifically requires association with DNA for its kinase activity, plays important roles in the regulation of different DNA transactions, including transcription, replication and DNA repair, as well as in the maintenance of telomeres.

The assembly of DNA-PK at DSB ends serves as a platform to recruit Artemis, DNA ligase IV and other NHEJ factors that are involved in end-processing and ligation. Within the DNA-PK complex, Ku proteins confer high affinity to DSB ends, and function as early sensors. The subsequent recruitment of DNA-PKcs to DSBs via the Ku proteins triggers the activation of DNA-PKcs, a member of the phosphatidylinositol 3-kinase-related kinase (PIKK) family. Upon activation, DNA-PKcs phosphorylates a number of substrates, including H2AX, XRCC4, Artemis and most importantly, DNA-PKcs itself. Autophosphorylation of DNA-PKcs occurs at numerous Ser/Thr residues throughout the kinase, and has been shown to mediate NHEJ.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-10108
    LY294002 Inhibitor 99.95%
    LY294002 是一种广谱 PI3K 抑制剂，抑制 PI3Kα, PI3Kδ 和 PI3Kβ 的 IC50 分别为 0.5, 0.57, 0.97 μM。LY294002 也可抑制 CK2 的活性，IC50 为 98 nM。LY294002 是一种竞争性 DNA-PK 抑制剂，可逆结合 DNA-PK 的激酶结构域，IC50 为 1.4 μM。LY294002 是一种凋亡 (apoptosis) 激活剂。
    LY294002
  • HY-111783
    AZD-7648 Inhibitor 99.86%
    AZD-7648 是一种具有选择性的口服有效 DNA-PK 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM, AZD-7648 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有抗肿瘤活性。
    AZD-7648
  • HY-11006
    KU-57788 Inhibitor 99.95%
    KU-57788 (NU7441) 是一种高效的选择性 DNA-PK 抑制剂，IC50 为 14 nM。 KU-57788 是 NHEJ 通路抑制剂。KU-57788 还抑制 PI3K 和 mTOR，IC50 分别为 5.0 和 1.7 μM。
    KU-57788
  • HY-13002
    Torin 2 Inhibitor 99.65%
    Torin 2 是一种 mTOR 抑制剂，抑制细胞内 mTOR 活性，EC50 为 0.25 nM，比作用于 PI3K (EC50: 200 nM) 选择性高 800 倍。体外酶实验中，Torin 2 还抑制 DNA-PK，IC50 为 0.5 nM。Torin 2 抑制 mTORC1 和 mTORC2。
    Torin 2
  • HY-101570
    Nedisertib Inhibitor 99.70%
    Nedisertib (M3814) 是一个口服有效的选择性 DNA-PK 抑制剂，IC50 值小于 3 nM。具有抗肿瘤活性。
    Nedisertib
  • HY-162692
    DNA-PK-IN-14 Inhibitor
    DNA-PK-IN-14 (compound 78) 是一种强效、选择性 DNA-PK 抑制剂，其 IC50 值为 7.95 nM。DNA-PK-IN-14 具有口服活性，有望成为癌症治疗的放射增敏剂。
    DNA-PK-IN-14
  • HY-114923
    SU-11752 Inhibitor
    SU-11752 是一种 DNA 依赖性蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂，IC50 为 0.13 μM。SU-11752 抑制 PI3K p110γ 激酶，IC50 为 1.1 μM。SU-11752 竞争性结合 DNA-PK 中的 ATP 位点，导致细胞内 DNA 双链断裂修复被抑制，并增加细胞对放射疗法的敏感性。
    SU-11752
  • HY-169248
    DNA-PK-IN-15 Inhibitor
    DNA-PK-IN-15 (compound 6) 是 DNA-PK 的抑制剂，其 IC50 值为 0.08 nM。
    DNA-PK-IN-15
  • HY-10115
    PI-103 Inhibitor 98.93%
    PI-103 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 p110α，p110β，p110δ，p110γ，mTORC1 和 mTORC2，IC50 分别为 8 nM，88 nM，48 nM，150 nM，20 nM 和 83 nM。PI-103 还抑制 DNA-PK，IC50 为 2 nM。PI-103 诱导自噬 (autophagy)。
    PI-103
  • HY-122727
    STL127705 Inhibitor ≥98.0%
    STL127705 (Compound L) 是一种有效的 Ku 70/80 异二聚体蛋白 Ku 70/80 heterodimer protein 抑制剂，IC50 为 3.5 μM。STL127705 通过抑制 DNA-PKCS 激酶的激活干扰 Ku70/80 与 DNA 的结合。STL127705 显示出抗增殖和抗肿瘤活性。 STL127705 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 。
    STL127705
  • HY-15719
    NU 7026 Inhibitor 99.86%
    NU 7026 (LY293646) 是一种新型特异性的 DNA-PK 抑制剂，IC50 为 0.23 μM，也抑制 PI3K，IC50 为 13 μM。
    NU 7026
  • HY-12513
    Samotolisib Inhibitor 99.27%
    Samotolisib (LY3023414) 有效且选择性地抑制 PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kδ，PI3Kγ，DNA-PK，和 mTOR ，IC50 分别为 6.07 nM，77.6 nM，38 nM，23.8 nM，4.24 nM，和 165 nM。在低纳摩尔浓度下，Samotolisib 有效抑制 mTORC1/2。
    Samotolisib
  • HY-12030
    PIK-90 Inhibitor 99.70%
    PIK-90 是一种 PI3K 和 DNA-PK 抑制剂，抑制 p110α, p110γ，和 DNA-PK，IC50 分别为 11, 18 和 13 nM。
    PIK-90
  • HY-16962
    CC-115 Inhibitor 99.82%
    CC-115 是一种有效的双重 DNA-PK 和 mTOR 抑制剂，IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1 和 mTORC2 信号通路。
    CC-115
  • HY-13281
    PIK-75 hydrochloride Inhibitor 99.72%
    PIK-75 hydrochloride 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α-选择性的抑制剂，抑制 DNA-PK，p110α 和 p110γ，IC50 分别为 2，5.8 和 76 nM。PIK-75 hydrochloride 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC50=1.3 μM) 高 200 多倍。PIK-75 hydrochloride 诱导凋亡 (apoptosis)。
    PIK-75 hydrochloride
  • HY-19939S
    VX-984 Inhibitor 98.86%
    VX-984 是一种口服有效、选择性的、可透过血脑屏障的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 有效抑制 NHEJ (非同源性末端接合)，增加DSBs (DNA 双链断裂)。VX-984 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。VX-984 是一种从头设计的氘代物。
    VX-984
  • HY-13431
    KU-0060648 Inhibitor 99.62%
    KU-0060648 是 PI3K 和 DNA-PK 的双重抑制剂，抑制 PI3Kα, PI3Kβ, PI3Kγ, PI3Kδ 和 DNA-PK 的 IC50 值分别为 4 nM，0.5 nM，0.1 nM，0.594 nM 和 8.6 nM 。
    KU-0060648
  • HY-132293
    BAY-8400 Inhibitor 99.38%
    BAY-8400是一种口服活性、有效和选择性 DNA 依赖蛋白激酶 (DNA-PK) 抑制剂(IC50=81 nM)。BAY-8400 可用于癌症研究。
    BAY-8400
  • HY-10115A
    PI-103 Hydrochloride Inhibitor 98.00%
    PI-103 Hydrochloride 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 p110α，p110β，p110δ，p110γ，mTORC1 和 mTORC2，IC50 分别为 8 nM，88 nM，48 nM，150 nM，20 nM 和 83 nM。PI-103 Hydrochloride 也可抑制DNA-PK，IC50 为 2 nM。PI-103 Hydrochloride 诱导自噬 (autophagy)。
    PI-103 Hydrochloride
  • HY-16962A
    CC-115 hydrochloride Inhibitor 98.03%
    CC-115 hydrochloride 是一种有效的双重 DNA-PK 和 mTOR 抑制剂，IC50 分别为 13 nM 和 21 nM。CC-115 阻断 mTORC1 和 mTORC2 信号通路。
    CC-115 hydrochloride
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