FLT3 (FMS样酪氨酸激酶3)

Cluster of differentiation antigen 135; CD135; Fms like tyrosine kinase 3

FLT3 (Fms-like tyrosine kinase 3, CD135) is a protein that in humans is encoded by the FLT3 gene. FLT3 is a cytokine receptor which belongs to the receptor tyrosine kinase class III. FLT3 is the receptor for the cytokine Flt3 ligand (FLT3L). FLT-3 is expressed on the surface of many hematopoietic progenitor cells. Signalling of FLT3 is important for the normal development of haematopoietic stem cells and progenitor cells. The FLT3 gene is one of the most frequently mutated genes in acute myeloid leukemia (AML). Besides, high levels of wild-type FLT3 have been reported for blast cells of some AML patients without FLT3 mutations. These high levels may be associated with worse prognosis. Signaling through FLT3 plays a role in cell survival, proliferation, and differentiation. FLT3 is important for lymphocyte (B cell and T cell) development, but not for the development of other blood cells. Two cytokines that down modulate FLT3 activity are TNF-Alpha and TGF-Beta.

FLT3 相关产品 (206)
重组蛋白 (7)

By Effects:	抑制剂 (196) 降解剂 (6) 调节剂 (1)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-10201

Sorafenib 索拉非尼	Inhibitor	99.92%
Sorafenib (Bay 43-9006) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC₅₀ 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2/KDR/Flk-1，VEGFR3/Flt-4，PDGFRβ，FLT3 和 c-Kit 的 IC₅₀ 分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib 也是一种 ferroptosis 激动剂。

HY-13016

Cabozantinib 卡博替尼	Inhibitor	99.96%
Cabozantinib 是一种口服有效的 VEGFR2/KDR/Flk-1 和 MET 抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.035 和 1.3 nM。Cabozantinib 对 KIT、RET、AXL、TIE2 和 FLT3 有较强的抑制作用 (IC₅₀=4.6、5.2、7、14.3 和 11.3 nM)。Cabozantinib 显示出抗血管生成活性。Cabozantinib 可以破坏肿瘤血管，促进肿瘤和内皮细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-12432

Gilteritinib 吉瑞替尼; 吉列替尼	Inhibitor	99.69%
Gilteritinib (ASP2215) 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3/AXL 抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.29 nM/0.73 nM。

HY-13001

Quizartinib 奎扎替尼	Inhibitor	99.01%
Quizartinib (AC220) 是一种具有口服活性的、高选择性的，有效的第二代 Ⅱ 型 FLT3 (type II FLT3) 酪氨酸激酶抑制剂，K_d 值为 1.6 nM。Quizartinib 抑制 Wt FLT3 和突变型 FLT3-ITD 自磷酸化，IC₅₀ 分别为 4.1 nM 和 1.1 nM。Quizartinib 可以通过优化的 linker 与 VHL 配体连接，从而形成 PROTAC Flt3 降解剂。Quizartinib 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-16379

Pacritinib	Inhibitor	99.93%
Pacritinib (SB1518) 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2^V617F 突变型抑制剂，IC₅₀ 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3^D835Y，IC₅₀ 分别为 22 nM 和 6 nM。

HY-10032

PF 477736	Inhibitor	99.21%
PF 477736 (PF 00477736) 是一种有效，选择性和 ATP 竞争性的 Chk1 的抑制剂，K_i 值为 0.49 nM。它也是 Chk2 抑制剂，K_i 值为 47 nM。PF 477736 显示出对 VEGFR2/KDR/Flk-1，Fms，Yes，Aurora-A，FGFR3，Flt3 和 Ret (IC₅₀=8 (K_i)，10，14，23，23，25 和 39 nM) <100 倍的选择性。PF 477736 在体外和体内均可增强 Gemcitabine 的抗肿瘤活性。

HY-12432R

Gilteritinib (Standard) 吉瑞替尼; 吉列替尼(Standard)	Inhibitor
Gilteritinib (Standard)是 Gilteritinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gilteritinib (ASP2215) 是一种有效的 ATP 竞争性的 FLT3/AXL 抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.29 nM/0.73 nM。

HY-110293

CHMFL-FLT3-122	Inhibitor	98.47%
CHMFL-FLT3-122 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 FLT3 激酶，IC₅₀ 为 40 nM。CHMFL-FLT3-122 对 FLT3 的选择性优于 BTK (IC₅₀ 为 421 nM) 和 c-KIT (IC₅₀ 为 559 nM) 激酶。CHMFL-FLT3-122 通过将细胞周期阻滞至 G0/G1 期来诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-10201A

Sorafenib Tosylate 甲苯磺酸索拉非尼	Inhibitor	99.91%
Sorafenib Tosylate (Bay 43-9006 Tosylate) 是一种有效的口服活性 Raf 抑制剂，对 Raf-1 和 B-Raf 的 IC₅₀ 分别为 6 nM 和 20 nM。Sorafenib Tosylate 是一种多激酶抑制剂，对 VEGFR2/KDR/Flk-1，VEGFR3/Flt-4，PDGFRβ，FLT3 和 c-Kit 的 IC₅₀ 分别为 90 nM，15 nM，20 nM，57 nM 和 58 nM。Sorafenib Tosylate 诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，并具有抗肿瘤活性。Sorafenib Tosylate 也是一种 ferroptosis 激动剂。

HY-12067

R406	Inhibitor	98.72%
R406 是一种有效的，具有口服活性的，ATP竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，K_i 为 30 nM，有效抑制 Syk 激酶活性，IC₅₀ 为 41 nM。R406 可减轻免疫复合物介导的炎症。R406 还抑制 Lyn (IC₅₀=63 nM) 和 Lck (IC₅₀=37 nM).

HY-13038A

Fostamatinib 福他替尼	Inhibitor	99.50%
Fostamatinib (R788) 是 R406 的口服前体。R406 是一种有效的，具有口服活性的，ATP 竞争性的 Syk/FLT3 抑制剂，K_i 为 30 nM，IC₅₀ 为 41 nM。R406 还抑制 Lyn (IC₅₀=63 nM) 和 Lck (IC₅₀=37 nM).

HY-13223

Crenolanib	Inhibitor	99.68%
Crenolanib 是有效和选择性的野生型和突变型 III 类受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制 FLT3 和 PDGFRα/β 的 K_d 分别为 0.74 nM，2.1 nM，3.2 nM。

HY-13024

Rebastinib	Inhibitor	99.91%
Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的，非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂，作用于 Abl1^WT 和 Abl1^T315I，IC₅₀ 分别为 0.8 nM 和 4 nM，也抑制 SRC，VEGFR2/KDR/Flk-1，FLT3 和 Tie-2，低活性作用于c-Kit。

HY-112306

Ripretinib 瑞派替尼	Inhibitor	98.90%
Ripretinib (DCC-2618) 是一种口服生物利用的，选择性的 KIT 和 PDGFRA 开关控制抑制剂。Ripretinib (DCC-2618) 专门针对 KIT 和 PDGFRA 的野生型和突变型并与之结合在其开关口袋结合位点，从而防止这些激酶从无活性构象转变为有活性构象，并使它们的野生型和突变体形式失活。Ripretinib (DCC-2618) 还抑制多个其他激酶靶点，如 FLT3，VEGFR2/KDR/Flk-1 (VEGFR-2)。Ripretinib (DCC-2618) 具有抗肿瘤作用并诱导细胞凋亡。

HY-135317

Emavusertib	Inhibitor	99.94%
Emavusertib (CA-4948) 是一种选择性、有效且具有口服活性的 IRAK4/FLT3 抑制剂。在 FRET 激酶测定中，Emavusertib 对 IRAK4 的 IC₅₀ 为 57 nM。 Emavusertib 显示出抗肿瘤活性。

HY-50751

Linifanib 利尼伐尼	Inhibitor	99.28%
Linifanib (ABT-869) 是一种高效、口服的 VEGFR 和 PDGFR 家族多靶点抑制剂，对 KDR、FLT1、PDGFRβ、FLT3 的 IC₅₀s 分别为 4、3、66、4 nM。Linifanib 具有显著的抗肿瘤活性。Linifanib 对无关 RTKs、可溶性酪氨酸激酶或丝氨酸/苏氨酸激酶的活性要低得多。Linifanib 是一种特异的 miR-10b 抑制剂，阻断 miR-10b 的生物合成。

HY-50514

AT9283	Inhibitor	99.67%
AT9283 是一种多靶点激酶抑制剂，有效抑制 Aurora A/B，JAK2/3，Abl (T315I)，和 Flt3 (IC₅₀ 值范围为 1-30 nM)。AT9283 抑制多种实体瘤在体内外的生长和存活。

HY-12344

UNC2025	Inhibitor	99.83%
UNC2025 是一种强效、ATP 竞争性的，具有口服活性的 Mer/Flt3 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。UNC2025 对MERTK 的选择性是 Axl 的 45 倍 (IC₅₀=122 nM; K_i=13.3 nM)。UNC2025 具有良好的 PK 特性，可用于急性白血病的研究。

HY-16961

Sitravatinib	Inhibitor	99.57%
Sitravatinib (MGCD516) 是一种有口服活性的受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂。抑制 Axl，MER，VEGFR3/Flt-4，VEGFR2/KDR/Flk-1，VEGFR1/Flt-1，KIT，FLT3，DDR2，DDR1，TRKA，和 TRKB，IC₅₀ 分别为 1.5 nM，2 nM，2 nM，5 nM，6 nM，6 nM，8 nM，0.5 nM，29 nM，5 nM，和 9 nM。Sitravatinib 单独使用即具有有效的抗肿瘤功效，且通过促进抗肿瘤免疫微环境增强了 PD-1 阻断的活性。

HY-50905

Dovitinib 多韦替尼	Inhibitor	99.88%
Dovitinib (CHIR-258) 是口服有效的、多靶点的酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂，抑制 FLT3，c-Kit，CSF-1R，FGFR1/FGFR3，VEGFR1/Flt-1/VEGFR2/KDR/Flk-1/VEGFR3/Flt-4 和 PDGFRα/PDGFRβ 的 IC₅₀ 值分别为 1，2，36，8/9，10/13/8，27/210 nM。Dovitinib 具有抗肿瘤活性。

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