2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. FLT3
  4. UNC2025

UNC2025 是一种强效、ATP 竞争性的，具有口服活性的 Mer/Flt3 抑制剂，IC50 值分别为 0.74 nM 和 0.8 nM。UNC2025 对MERTK 的选择性是 Axl 的 45 倍 (IC50=122 nM; Ki=13.3 nM)。UNC2025 具有良好的 PK 特性，可用于急性白血病的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

UNC2025 Chemical Structure

UNC2025 Chemical Structure

CAS No. : 1429881-91-3

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1049
In-stock
2 mg ￥600
In-stock
5 mg ￥1000
In-stock
10 mg ￥1700
In-stock
25 mg ￥2800
In-stock
50 mg ￥4800
In-stock
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Other Forms of UNC2025:

UNC2025 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

UNC2025 is a potent, ATP-competitive and highly orally active Mer/Flt3 inhibitor with IC50 values of 0.74 nM and 0.8 nM, respectively. UNC2025 is >45-fold selectivity for MERTK relative to Axl (IC50= 122 nM; Ki = 13.3 nM). UNC2025 exhibits an excellent PK properties, and can be used for the investigation of acute leukemia[1].

IC50 & Target

IC50: 0.74 nM (Mer); 0.8 nM (Flt3)[1]
体外研究
(In Vitro)

UNC2025 针对 FLT3、MER、AXL、TRKA、TRKC、QIK、TYRO3、SLK、NuaK1、KIT 和 Met，IC50 值为 0.35 nM、0.46 nM、1.65 nM、1.67 nM、4.38 nM，5.75 nM，5.83 nM，6.14 nM，7.97 nM，8.18 nM 和 364 nM[1]。
UNC2025 (0-60 nM；1 小时) 介导对 Mer 的有效抑制，抑制其在 697 个 B-ALL 细胞中磷酸化，IC50 为 2.7 nM[1]。
UNC2025 (0-60 nM；1 小时) 导致磷酸化降低 Flt3 在 Flt3-ITD 阳性 Molm-14 急性髓性白血病细胞中的 IC50 (=14 nM)[1]。
UNC2025 (3 nM-3 μM；1 小时) 在 32D 细胞中以浓度方式降低 p-MEK、p-AXL、p-TYRO3 表达[1]。
UNC2025 (14 nM–10 μM；48 小时) 抑制表达 MERTK 的患者样本中的 MERTK 信号和集落形成潜力，正常脐带血或骨髓血单核细胞与表达 MERTK 的白血病原始细胞的敏感性有 20 倍的差异[2]。
UNC2025 (25-300 nM；1 小时) 介导两种细胞系中 MERTK 磷酸化/激活的有效和剂量依赖性降低，MERTK 的抑制与先前报道的 MERTK 依赖性信号成分 STAT6、AKT 和 ERK1/2 的磷酸化降低相关[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

UNC2025 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: 32D Cells
Concentration: 0 nM, 3 nM, 10 nM, 20 nM, 30 nM, 100 nM, 1000 nM, 3000 nM
Incubation Time: 1 hour
Result: Inhibited p-MEK, p-AXL, p-TYRO3 expression

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: Mononuclear cells 
Concentration: 14 nM–10μM
Incubation Time: 48 hour
Result: Showed IC50 values ranged from 9.0 nM to >10μ M with a median IC50 of 2.38 μM.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: MERTK-expressing B-cell and T-cell acute lymphoid leukemia (B-ALL and T-ALL) and acute myeloid leukemia (AML) cell lines
Concentration: 25-300 nM
Incubation Time: 1 hour
Result: Decresed p-MERTK, p-STAT6, p- AKT and p-ERK1/2 expression as a dose-dependent manner.
体内研究
(In Vivo)

UNC2025 (静脉注射或口服给药；3 mg/kg) 表现出优异的 PK 特性：低清除率 (9.2 mL/min kg)、更长的半衰期 (3.8 小时) 和高口服暴露量 (100%)，它显示 T max、Cmax和AUClast分别为0.50 h、1.6 μM和9.2 h μM[2]。
UNC2025 (口服给药；50 或 75 mg/kg；34 和 70 天) 相对于媒介物介导肿瘤负荷的统计学显著剂量依赖性降低。介质处理的小鼠从开始处理后 26 天到 50 或 75 mg/kg UNC2025 处理的小鼠分别介导 34 天和 70 天的中位生存期剂量依赖性增加[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: NSG mice injected with 697 B-ALL cells[2]
Dosage: 50 or 75 mg/kg
Administration: Orally adminstration
Result: Delayed the disease progression.
分子量

476.66

Formula

C28H40N6O
CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (209.79 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0979 mL 10.4897 mL 20.9793 mL
5 mM 0.4196 mL 2.0979 mL 4.1959 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.24 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.24 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.83%

COA (195 KB) LCMS (97 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

UNC2025 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0979 mL 10.4897 mL 20.9793 mL 52.4483 mL
5 mM 0.4196 mL 2.0979 mL 4.1959 mL 10.4897 mL
10 mM 0.2098 mL 1.0490 mL 2.0979 mL 5.2448 mL
15 mM 0.1399 mL 0.6993 mL 1.3986 mL 3.4966 mL
20 mM 0.1049 mL 0.5245 mL 1.0490 mL 2.6224 mL
25 mM 0.0839 mL 0.4196 mL 0.8392 mL 2.0979 mL
30 mM 0.0699 mL 0.3497 mL 0.6993 mL 1.7483 mL
40 mM 0.0524 mL 0.2622 mL 0.5245 mL 1.3112 mL
50 mM 0.0420 mL 0.2098 mL 0.4196 mL 1.0490 mL
60 mM 0.0350 mL 0.1748 mL 0.3497 mL 0.8741 mL
80 mM 0.0262 mL 0.1311 mL 0.2622 mL 0.6556 mL
100 mM 0.0210 mL 0.1049 mL 0.2098 mL 0.5245 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

UNC20251429881-91-3UNC 2025UNC-2025FLT3Cluster of differentiation antigen 135CD135Fms like tyrosine kinase 3acuteleukemiaMERTKcancerInhibitorinhibitorinhibit

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UNC2025
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HY-12344
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