2. Signaling Pathways
  3. Membrane Transporter/Ion Channel
  4. EAAT

EAAT (兴奋性氨基酸转运蛋白)

Excitatory amino acid transporter ; Glutamate transporter;

Excitatory amino acid transporters or EAATs are the major transport mechanism for extracellular glutamate in the nervous system. This family of five carriers (EAAT1-5 ) not only displays an impressive ability to regulate ambient extracellular glu concentrations but also regulate the temporal and spatial profile of glu after vesicular release. This dynamic form of regulation mediates several characteristic of synaptic, perisynaptic, and spillover activation of ionotropic and metabotropic receptors. EAATs function through a secondary active, electrogenic process but also possess a thermodynamically uncoupled ligand gated anion channel activity, both of which have been demonstrated to play a role in regulation of cellular activity.

The glial glutamate transporter EAAT2 plays a major role in glutamate clearance. EAAT2 can be upregulated by transcriptional or translational activation.EAAT2 is a potential target for the prevention of excitotoxicity.

EAAT 亚型特异性产品:

EAAT Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N2309
    Kainic acid

    红藻氨酸

    		Agonist 99.96%
    Kainic acid 是一种有效的兴奋性毒性剂。Kainic acid 也是离子型谷氨酸受体亚型的激动剂。Kainic acid 诱发癫痫发作。
    Kainic acid
  • HY-B1102
    Evans Blue

    伊文思蓝

    Evans Blue (Direct Blue 53) 是一种通过膜结合兴奋性氨基酸转运蛋白 (EAAT) 摄取 L-谷氨酸的有效抑制剂。Evans Blue 是一种 L-谷氨酸 (L-glutamate) 和红藻氨酸受体 (kainate receptor) 介导的电流抑制剂。Evans Blue 对血清白蛋白具有很强的亲和力，使其成为一种高分子量蛋白质示踪剂。Evans Blue 还用于研究 BBB（血脑屏障）渗透性。
    Evans Blue
  • HY-107522
    DL-TBOA Inhibitor 99.60%
    DL-TBOA 是一种有效的不可运输的兴奋性氨基酸转运蛋白抑制剂，对兴奋性氨基酸转运蛋白 1 (EAAT1)，EAAT2 和 EAAT3 的 IC50 值分别为 70 μM，6 μM 和 6 μM。DL-TBOA 抑制表达人 EAAT1 和 EAAT2 的 COS-1 细胞摄取 [14C]谷氨酸，Ki 值分别为 42 μM 和 5.7 μM。DL-TBOA 以竞争性方式阻断 EAAT4 和 EAAT5，Ki 值分别为 4.4 μM 和 3.2 μM。
    DL-TBOA
  • HY-12741
    LDN-212320 Activator 99.09%
    LDN-212320 (LDN-0212320) 是谷氨酸转运体 (GLT-1)/兴奋性氨基酸转运体 2 (EAAT2) 的激活剂。LDN-212320 (LDN-0212320) 通过上调海马和 ACC 星形胶质细胞 GLT-1 的水平来预防伤害性疼痛。
    LDN-212320
  • HY-10914
    UCPH-101 99.76%
    UCPH-101 是兴奋性氨基酸转运子亚型 1 (EAAT1) 的抑制剂，其 IC50 值为 0.66 μM。
    UCPH-101
  • HY-107523A
    WAY-213613 hydrochloride Inhibitor 99.57%
    WAY-213613 (hydrochloride) 是一种有效的选择性人 EAAT2 抑制剂。WAY-213613 具有有效的 EAAT2 抑制活性，IC50 值为 85 nM。WAY-213613 可用于中枢神经系统的研究。
    WAY-213613 hydrochloride
  • HY-146242
    SN05 Inhibitor 98.37%
    SN05 是一种有效的氨基酸转运 (AAT) 抑制剂，对人 ASCT1、大鼠 ASCT2、人 ASCT2、EAAT1、EAAT2、EAAC1 和 EAAT5 的 Ki 分别为2.77 μM、0.73 μM、0.87 μM、3.7 μM、7.25 μM、7.23 μM 和 2.22 μM。SN05可用于抗癌研究。
    SN05
  • HY-114381
    GT 949 Agonist 99.25%
    GT 949 是一种选择性的兴奋性氨基酸转运蛋白-2 (EAAT2) 阳性变构调节剂，EC50 为 0.26 nM。
    GT 949
  • HY-107521
    TFB-TBOA Inhibitor 99.28%
    TFB-TBOA (CF3-Bza-TBOA) 是一种有效的谷氨酸转运体 (glutamate transporter) 阻滞剂，可有效抑制神经胶质转运体的活性。TFB-TBOA 对谷氨酸转运蛋白 EAAT1、EAAT2 和 EAAT3 的 IC50 值分别为 22、17 和 300 nM。
    TFB-TBOA
  • HY-100784
    Dihydrokainic acid Inhibitor ≥99.0%
    Dihydrokainic acid (DHK) 是一种谷氨酸转运蛋白 GLT1 (EAAT2) 抑制剂。Dihydrokainic acid 损害小鼠的新物体识别 (NOR) 记忆表现。Dihydrokainic acid 具有致癫痫作用。
    Dihydrokainic acid
  • HY-146241
    SN40 Inhibitor 99.26%
    SN40 是一种有效的氨基酸转运 (AAT) (amino acid transport (AAT)) 抑制剂，对大鼠 ASCT2、人 ASCT2、EAAT1、EAAT2、EAAC1 和 EAAT5 的 Ki 分别为 7.29 μM、2.42 μM、2.94 μM、5.55 μM、24.43 μM 和 5.55 μM。SN40 可用于抗癌研究。
    SN40
  • HY-162455
    NA-014 Agonist 99.49%
    NA-014 (40) 是选择性 EAAT2 阳性调节剂，其 EC50 值 3 nM。
    NA-014
  • HY-118858
    UCPH-102 99.20%
    UCPH-102 是一种具有高选择性的 EAAT1 抑制剂，其 IC50 值为0.43 μM。UCPH-102 对 T-ALL 细胞表现出特异性的抗增殖作用。UCPH-102 也具有良好的血脑渗透性，可用于肌萎缩性侧索硬化症、阿尔茨海默病、慢性疼痛和强迫症的研究。
    UCPH-102
  • HY-139692
    EAAT2 activator 1 Activator 98.91%
    EAAT2 activator 1 是兴奋性氨基酸转运蛋白 2 (EAAT2) 的有效激活剂。EAAT2 是主要的谷氨酸转运蛋白，具有从突触中去除谷氨酸的功能。EAAT2 activator 1 以剂量依赖性方式增加 EAAT2 蛋白水平。
    EAAT2 activator 1
  • HY-107523
    WAY-213613 Inhibitor ≥99.0%
    WAY-213613 是一种有效的选择性人 EAAT2 抑制剂。WAY-213613 具有有效的 EAAT2 抑制活性，IC50 值为 85 nM。WAY-213613 可用于中枢神经系统的研究。
    WAY-213613
  • HY-146241B
    SN40 hydrochloride Inhibitor 98.00%
    SN40 hydrochloride 是一种有效的氨基酸转运 (AAT) (amino acid transport (AAT)) 抑制剂，对大鼠 ASCT2、人 ASCT2、EAAT1、EAAT2、EAAC1 和 EAAT5 的 Ki 分别为 7.29 μM、2.42 μM、2.94 μM、5.55 μM、24.43 μM 和 5.55 μM。SN40 hydrochloride 可用于抗癌研究。
    SN40 hydrochloride
  • HY-107525
    (±)-HIP-A Inhibitor
    (±)-HIP-A 是一种有效的非竞争性兴奋性氨基酸转运蛋白 (EAAT) 阻滞剂，能有效阻断 Glu 的摄取 (IC50=17-18 μM)。(±)-HIP-A 也是一种抗缺血诱导的神经元变性药物的先导化合物。(±)-HIP-A 可用于神经系统疾病的研究。
    (±)-HIP-A
  • HY-100838
    cis-α-(Carboxycyclopropyl)glycine
    cis-α-(Carboxycyclopropyl)glycine (L-CCG III) 是一种有效的、竞争性谷氨酸摄取 (glutamate uptake) 抑制剂。cis-α-(Carboxycyclopropyl)glycine 是 glutamate transporters (GluT) 的底物 (EC50: EAAT 1 和 EAAT 2 分别为 13 μM、2 μM)。cis-α-(Carboxycyclopropyl)glycine 抑制胶质质膜囊泡 (GPV) 和突触体 (synaptosomes) 中 Na+-依赖性的高亲和力 L-谷氨酸摄取。
    cis-α-(Carboxycyclopropyl)glycine
  • HY-107524
    (±)-HIP-B Inhibitor
    (±)-HIP-B 是一种有效的非竞争性兴奋性氨基酸转运蛋白 (EAAT) 阻滞剂，能有效阻断 Glu 的摄取 (IC50=17-18 μM)。(±)-HIP-B 也是一种抗缺血诱导的神经元变性药物的先导化合物。(±)-HIP-B 可用于神经系统疾病的研究。
    (±)-HIP-B
  • HY-100801
    L-threo-3-Hydroxyaspartic acid

    L(-)-THREO-3-羟基天冬氨酸

    		98.80%
    L-threo-3-Hydroxyaspartic acid 是一种有效的 EAAT 抑制剂，在 HEK293 细胞中对 EAAT1、EAAT2 和 EAAT3 的 Ki 分别为 11、19 和 14 μM。
    L-threo-3-Hydroxyaspartic acid
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
EAAT Isoform Comparison

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