1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. Arrestin

Arrestin 

Arrestin 是一类调控 G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 信号传导的关键蛋白。GPCR 通过配体激活后,其 C 端被特定激酶 (如 GRK,G 蛋白偶联受体激酶) 磷酸化,从而招募 Arrestin 结合,阻止 GPCR 与 G 蛋白的进一步耦联,同时触发受体的内化和下游信号转导。Arrestin 在信号传导、受体去敏化和内吞、信号复合物组装等生物学过程中发挥重要作用。
Arrestin 主要分为四种:视觉 Arrestin (Arrestin-1)、视锥 Arrestin (Arrestin-4)、β-Arrestin 1 (Arrestin-2) 和 β-Arrestin 2 (Arrestin-3)。其中,Arrestin-1 和 Arrestin-4 主要在视网膜中调控光信号转导,而 β-Arrestin 1 和 β-Arrestin 2 在全身多种组织中广泛表达,调节大多数 GPCR 相关的信号途径。结构上,Arrestin 由 N 端和 C 端两个 β-折叠域 组成,通过极性核心稳定其构象,在受体结合后发生构象变化,启动信号传递。
在神经系统中,Arrestin 可通过调控多巴胺受体 (如 D2 受体) 的信号来影响帕金森病 (Parkinson’s disease) 和精神分裂症 (Schizophrenia)。在癌症中,Arrestin 通过 整合 ERK、JNK、Akt 等信号通路调控肿瘤细胞的生长和迁移,例如 β-Arrestin 2 介导的 GPCR 信号可促进某些癌细胞存活和耐药。此外,Arrestin 还参与炎症反应和免疫调节,在糖尿病、哮喘、炎症性疾病中起重要作用[1][2]

Arrestin is a key protein that regulates G protein-coupled receptor (GPCR) signaling. Upon ligand activation, GPCRs undergo C-terminal phosphorylation by specific kinases (such as GRK, G protein-coupled receptor kinase), which recruits Arrestin, thereby preventing further coupling between GPCRs and G proteins while triggering receptor internalization and downstream signal transduction. Arrestin plays a crucial role in signal transduction, receptor desensitization and endocytosis, as well as multiprotein signaling complex assembly.
Arrestin is mainly classified into four types: Visual Arrestin (Arrestin-1), Cone Arrestin (Arrestin-4), β-Arrestin 1 (Arrestin-2), and β-Arrestin 2 (Arrestin-3). Among them, Arrestin-1 and Arrestin-4 are primarily involved in retinal phototransduction, whereas β-Arrestin 1 and β-Arrestin 2 are widely expressed in multiple tissues, regulating most GPCR-related signaling pathways. Structurally, Arrestin consists of N-terminal and C-terminal β-strand domains, stabilized by a polar core, and undergoes conformational changes upon receptor binding, thereby initiating signal transmission.
In the nervous system, Arrestin regulates dopamine receptor (e.g., D2 receptor) signaling, affecting Parkinson’s disease and Schizophrenia. In cancer, Arrestin integrates ERK, JNK, and Akt signaling pathways to regulate tumor cell growth and migration, for example, β-Arrestin 2-mediated GPCR signaling promotes cancer cell survival and drug resistance. Additionally, Arrestin is involved in inflammatory responses and immune regulation, playing important roles in diabetes, asthma, and inflammatory diseases[1][2].

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-119706
    Barbadin Inhibitor 98.93%
    Barbadin 是一种选择性 β-arrestin/β2-adaptin 相互作用抑制剂,β-arrestin1和 β-arrestin2 的 IC50 值分别为 19.1 μM 和 15.6 μM。Barbadin 阻断激动剂促进 β2-adrenergic, V2-vasopressin 和 angiotensin-II type-1 受体的内吞作用。Barbadin 可诱导凋亡。
    Barbadin
  • HY-103254
    ML221 Inhibitor 99.55%
    ML221 是一种 apelin (APJ) 拮抗剂,抑制 apelin-13 介导的 APJ 的活化,在 cAMP 试验和 β-arrestin 实验中,IC50 值分别为 0.70 μM 和 1.75 μM,EC80 值均为 10 nM。
    ML221
  • HY-142114
    SRI-37330 Inhibitor 99.16%
    SRI-37330 是一种口服生物可利用的硫氧还蛋白相互作用蛋白(TXNIP)抑制剂。SRI-37330 抑制胰高血糖素分泌和功能,减少肝脏葡萄糖的产生,逆转肝脏脂肪变性。SRI-37330 可用于 2 型糖尿病的研究。
    SRI-37330
  • HY-122197
    ML339 Antagonist 99.88%
    ML339 是一种选择性的 CXCR6 拮抗剂,IC50 为 140 nM。ML339 对 CXCL16 诱导的人 CXCR6 受体的 β-阻滞蛋白 募集和 cAMP 信号通路有拮抗作用,IC50 分别为 0.3 μM 和 1.4 μM。ML339 对小鼠 CXCR6 受体上拮抗 β-阻滞蛋白募集的活性较弱,IC50 为 18 μM。 ML339 对 CXCR5CXCR4CXCR6Apelin 受体 (APJ) 无抑制作用 IC50 >79 μM。ML339 具有推动前列腺癌研究领域发展的潜力。
    ML339
  • HY-141623
    SRI-37330 hydrochloride Inhibitor 99.72%
    SRI-37330 hydrochloride 是一种口服生物可利用的硫氧还蛋白相互作用蛋白(TXNIP)抑制剂。SRI-37330 hydrochloride 抑制胰高血糖素分泌和功能,减少肝脏葡萄糖的产生,逆转肝脏脂肪变性。SRI-37330 hydrochloride 可用于 2 型糖尿病的研究。
    SRI-37330 hydrochloride
  • HY-175001
    D1/D5 Receptor agonist-1 Inhibitor
    D1/D5 Receptor agonist-1 是一种具有血脑屏障通透性并且具有口服活性的 D1/D5 受体 (D1/D5 receptor) 激动剂。D1/D5 Receptor agonist-1 在 cAMP 途径和 β-arrestin 募集方面保持显著疗效,其 EC50 值分别为 3.7 nM (D1R cAMP)、91 nM (D1R β-arrestin)、129 nM (D1R 内化),对 D1R 结合亲和力的 Ki 值为 111 nM。D1/D5 Receptor agonist-1 在大鼠中抑制 L-DOPA (HY-N0304) 诱导的运动障碍中的 β-arrestin 信号传导。D1/D5 Receptor agonist-1 可用于帕金森病的研究。
    D1/D5 Receptor agonist-1
  • HY-175306
    GPR183 inverse agonist-1 Inhibitor
    GPR183 inverse agonist-1 (Compound 78) 是一种 GPR183 反向激动剂。GPR183 inverse agonist-1 可抑制 GPR183 介导的 Gi 激活和 β-arrestin2 募集,并阻断 PBMC 迁移。GPR183 inverse agonist-1 可用于炎症、自身免疫和肿瘤疾病研究。
    GPR183 inverse agonist-1
  • HY-175197
    MP1202 Inhibitor
    MP1202 是一种 MORKOR 的双功能激动剂,对 mMOR-1 和 mKOR-1 的 EC50 分别为 0.32 μM 和 0.13 μM。MP1202 具有功能选择性,可减少 hMOR 和 hKOR 中 β-arrestin1/2 募集但显著激活 G 蛋白和 Gα 亚型。MP1202 在亚型选择性阿片类药物敲除小鼠模型中表现出强效的抗伤害作用,且无典型的阿片类药物副作用,但出现条件性位置偏爱和厌恶行为,具有镇痛研究潜力。
    MP1202
  • HY-153800
    Monlunabant Inhibitor 99.97%
    Monlunabant ((S)-MRI-1891) 是一种口服有效的大麻素受体 1 (CB1) 拮抗剂,与 hCB1hCB2 结合,Ki 分别为 0.3 nM 和 613 nM。
    Monlunabant
  • HY-117295A
    7-Fluorotryptamine hydrochloride 98.86%
    7-Fluorotryptamine hydrochloride 是 GPRC5A 的有效激动剂。7-Fluorotryptamine hydrochloride 诱导 GPRC5A 介导的 β-arrestin 募集。7-Fluorotryptamine hydrochloride 可用于免疫和癌症信号通路研究。
    7-Fluorotryptamine hydrochloride
  • HY-115688
    TXNIP-IN-1 Inhibitor 98.90%
    TXNIP-IN-1 是一种硫氧还蛋白-硫氧还蛋白相互作用蛋白 (TXNIP-TRX) 复合物抑制剂,详细信息请参考专利文献US20200085800A1 中的化合物 1。TXNIP-IN-1 可用于 TXNIP-TRX 复合物相关代谢紊乱 (糖尿病)、心血管疾病或炎症疾病的研究。
    TXNIP-IN-1
  • HY-108742
    Abaloparatide

    阿巴洛肽

    Activator 99.91%
    Abaloparatide (BA 058) 是一种甲状旁腺激素受体 1 (PTHR1) 类似物。Abaloparatide 也是一种选择性 PTHR1 激活剂。Abaloparatide 增强 Gs/cAMP 信号和 β-arrestin 募集。Abaloparatide 可增强小鼠的骨形成和皮质结构。Abaloparatide 具有用于骨质疏松症研究的潜力。
    Abaloparatide
  • HY-N5042
    Forsythoside I Inhibitor 99.94%
    Forsythoside I 是一种口服有效的且可以从 Forsythia suspense (Thunb.) Vahl 中分离得到的咖啡基苯乙醇苷 (CPG)。Forsythoside I 具有抗炎活性,可在小鼠急性肺损伤模型中发挥保护作用。
    Forsythoside I
  • HY-P2141
    TRV-120027 Agonist 98.11%
    TRV120027 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
    TRV-120027
  • HY-108742A
    Abaloparatide TFA

    阿巴洛肽三氟乙酸盐

    Activator 99.51%
    Abaloparatide TFA (BA 058 TFA) 是一种甲状旁腺激素受体 1 PTHR1 类似物。Abaloparatide TFA 也是一种选择性 PTHR1 激活剂。Abaloparatide TFA 增强 Gs/cAMP 信号和 β-arrestin 募集。Abaloparatide TFA 可增强小鼠的骨形成和皮质结构。Abaloparatide TFA 具有用于骨质疏松症研究的潜力。
    Abaloparatide TFA
  • HY-P1682A
    Balixafortide TFA Inhibitor 99.75%
    Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
    Balixafortide TFA
  • HY-W018158
    DHICA
    DHICA (5,6-Dihydroxyindole-2-carboxylic acid) 是黑色素合成的中间体和真黑色素的组成部分,也是一种中等效力的 GPR35 激动剂。DHICA 在 U2OS 细胞系中以 23.2 μM 的 EC50 值表现出促使 β-arrestin 转位信号的能力。DHICA 在促进和保护 DNA 损伤方面有重要作用。
    DHICA
  • HY-111385
    UNC9994 hydrochloride Agonist 99.50%
    UNC9994 hydrochloride 是一种功能选择性的 β-arrestin 偏向的多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂,可选择性激活 β- arresttin 招募和信号转导。对 D2RKi 值为 79 nM。UNC9994 hydrochloride 也是 Gi 调节 cAMP 产生的拮抗剂和 D2R/β-arrestin-2 相互作用的部分激动剂。UNC9994 hydrochloride 具有稳定精神效果。
    UNC9994 hydrochloride
  • HY-P2141A
    TRV-120027 TFA Agonist 99.69%
    TRV120027 TFA 是血管紧张素 II 受体 1 型 (AT1R) 的 β-arrestin-1 激动剂。TRV120027 TFA 通过阳离子通道亚家族 C3 (TRPC3) 偶联诱导急性儿茶酚胺分泌,促进质膜上 AT1R-β-arrestin-1-TRPC3-PLCγ 形成大分子复合物。TRV120027 TFA 抑制血管紧张素 II 介导的血管收缩并增加心肌细胞的收缩力。TRV120027 TFA有潜力用于急性失代偿性心力衰竭 (ADHF) 的研究。
    TRV-120027 TFA
  • HY-P2106
    Elabela(19-32) Activator 99.64%
    Elabela(19-32) 是与 apelin 受体 (APJ) 结合的 ELABELA (ELA) 活性片段。Elabela(19-32) 激活 Gαi1β-arrestin-2 信号通路,EC50 分别为 8.6 nM 和 166 nM。Elabela(19-32) 诱导受体内在化,降低动脉压,对心脏产生正性肌力作用。
    Elabela(19-32)
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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