2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Arrestin
  5. Arrestin抑制剂

Arrestin抑制剂

Arrestin抑制剂 (13):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-119706
    Barbadin Inhibitor 98.93%
    Barbadin 是一种选择性 β-arrestin/β2-adaptin 相互作用抑制剂，β-arrestin1和 β-arrestin2 的 IC50 值分别为 19.1 μM 和 15.6 μM。Barbadin 阻断激动剂促进 β2-adrenergic, V2-vasopressin 和 angiotensin-II type-1 受体的内吞作用。Barbadin 可诱导凋亡。
  • HY-103254
    ML221 Inhibitor 99.55%
    ML221 是一种 apelin (APJ) 拮抗剂，抑制 apelin-13 介导的 APJ 的活化，在 cAMP 试验和 β-arrestin 实验中，IC50 值分别为 0.70 μM 和 1.75 μM，EC80 值均为 10 nM。
  • HY-142114
    SRI-37330 Inhibitor 99.16%
    SRI-37330 是一种口服生物可利用的硫氧还蛋白相互作用蛋白（TXNIP）抑制剂。SRI-37330 抑制胰高血糖素分泌和功能，减少肝脏葡萄糖的产生，逆转肝脏脂肪变性。SRI-37330 可用于 2 型糖尿病的研究。
  • HY-141623
    SRI-37330 hydrochloride Inhibitor 99.72%
    SRI-37330 hydrochloride 是一种口服生物可利用的硫氧还蛋白相互作用蛋白（TXNIP）抑制剂。SRI-37330 hydrochloride 抑制胰高血糖素分泌和功能，减少肝脏葡萄糖的产生，逆转肝脏脂肪变性。SRI-37330 hydrochloride 可用于 2 型糖尿病的研究。
  • HY-115688
    TXNIP-IN-1 Inhibitor 99.15%
    TXNIP-IN-1 是一种硫氧还蛋白-硫氧还蛋白相互作用蛋白 (TXNIP-TRX) 复合物抑制剂，详细信息请参考专利文献US20200085800A1 中的化合物 1。TXNIP-IN-1 可用于 TXNIP-TRX 复合物相关代谢紊乱 (糖尿病)、心血管疾病或炎症疾病的研究。
  • HY-153800
    Monlunabant Inhibitor 99.89%
    Monlunabant ((S)-MRI-1891) 是一种口服有效的大麻素受体 1 (CB1) 拮抗剂，与 hCB1 和 hCB2 结合，Ki 分别为 0.3 nM 和 613 nM。
  • HY-P1682A
    Balixafortide TFA Inhibitor 99.78%
    Balixafortide TFA (POL6326 TFA) 是一种有效的，选择性的，耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂，其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide TFA 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide TFA 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide TFA 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂，并具有抗癌作用。
  • HY-122246
    ML192 Inhibitor
    ML192 是一种选择性的 GPR55 配体拮抗剂。ML192 抑制 β-arrestin 转运、ERK1/2 磷酸化和 PKCβII 易位。
  • HY-P2197
    ELA-11(human) Inhibitor 99.03%
    ELA-11(human)，一种多肽，是人类 apelin 受体的完全激动剂，pKi 值为 7.85。ELA-11(human) 可完全抑制 Forskolin 诱导的 cAMP 产生并刺激 β-arrestin 募集。
  • HY-15705
    GPR35 agonist 2 Inhibitor 98.84%
    GPR35 agonist 2 是一种有效的 GPR35 激动剂。在 β-arrestin 和 Ca2+ 释放试验中，GPR35 agonist 2 的 EC50 值分别为 26 和 3.2 nM。
  • HY-P1682
    Balixafortide Inhibitor
    Balixafortide (POL6326) 是一种有效的，选择性的，耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂，其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂，并具有抗癌作用。
  • HY-150056
    CB1R Allosteric modulator 3 Inhibitor 98.05%
    CB1R Allosteric modulator 3 是 CB1R 正变构调制器。CB1R Allosteric modulator 3 对 cAMP 和 β-Arrestin 具有较强的抑制作用，其 EC50 值分别为 0.018 μM 和 1.241 μM。
  • HY-147751
    APJ receptor agonist 6 Inhibitor
    APJ receptor agonist 6 (compound 9) 是一种有效的 APJ (apelin 受体)激动剂，其 Ki 为 0.059 μM。APJ receptor agonist 6 对钙 (calcium)、cAMP 和 β-arrestin 的 EC50 分别为 0.800、0.844 和 6.22 μM。
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