EGFR (表皮生长因子受体)

Epidermal growth factor receptor; ErbB-1; HER1

EGFR 受体酪氨酸激酶 (RTK) 家族包含四种不同的受体：EGFR（也称为 ErbB-1/HER1）、ErbB-2（neu、HER2）、ErbB-3（HER3）和 ErbB-4（HER4）。所有 EGFR 家族成员都具有模块化结构，由胞外配体结合结构域、单个疏水跨膜区和含有高度保守的酪氨酸激酶结构域的胞内部分组成。ErbB 受体酪氨酸激酶 (RTK) 家族将胞外生长因子配体的结合与胞内信号通路偶联，从而调节多种生物反应，包括增殖、分化、细胞运动和存活。十种生长因子及其 ErbB 特异性为：EGF、双调蛋白 (AR) 和 TGF 与 ErbB-1 结合； β细胞调节蛋白和表皮调节蛋白可结合 ErbB-1 和 ErbB-4；神经调节蛋白（也称为神经调节蛋白和 Neu 分化因子）NRG-1 和 NRG-2 可结合 ErbB-3 和 ErbB-4；NRG-3 和 NRG-4 可结合 ErbB-4。没有已知的配体可结合 ErbB-2。通过 ErbB 诱导的三种最典型的信号通路是 Ras-丝裂原活化蛋白激酶 (Ras-MAPK)、磷脂酰肌醇 3 激酶-蛋白激酶 B (PI3K-PKB/Akt) 和磷脂酶 C-蛋白激酶 C (PLC-PKC) 通路。

The EGFR family of receptor tyrosine kinases (RTK) comprises four distinct receptors: the EGFR (also known as ErbB-1/HER1), ErbB-2 (neu, HER2), ErbB-3 (HER3) and ErbB-4 (HER4). All EGFR family members are characterized by a modular structure consisting of an extracellular ligand-binding domain, a single hydrophobic transmembrane region, and the intracellular part harbouring the highly conserved tyrosine kinase domain. The ErbB family of receptor tyrosine kinases (RTKs) couples binding of extracellular growth factor ligands to intracellular signaling pathways regulating diverse biologic responses, including proliferation, differentiation, cell motility, and survival. Ten growth factors and their ErbB specificities are: EGF, amphiregulin (AR), and TGF bind ErbB-1; betacellulin, and epiregulin bind both ErbB-1 and ErbB-4; the neuregulins (also called heregulins and Neu differentiation factors) NRG-1 and NRG-2 bind ErbB-3 and ErbB-4; and NRG-3 and NRG-4 bind ErbB-4. No known ligand binds ErbB-2. The three best characterized signaling pathways induced through ErbBs are Ras-mitogen-activated protein kinase (Ras-MAPK), phosphatidylinositol 3 kinase-protein kinase B (PI3K-PKB/Akt), and phospholipase C-protein kinase C (PLC-PKC) pathways.

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By Effects:	抑制剂 (649) 激动剂 (1) 降解剂 (13) 拮抗剂 (1) 激活剂 (5) 调节剂 (3) 化学品 (2) 诱导剂 (4)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-15772

Osimertinib 奥希替尼	Inhibitor	99.96%
Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC₅₀=12 nM) 和 L858R/T790M (IC₅₀=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

HY-P9907

Trastuzumab 曲妥珠单抗	Inhibitor	99.80%
Trastuzumab 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体，其以高亲和力与 HER2 选择性结合。Trastuzumab 可用于 HER2 阳性转移性乳腺癌和 HER2 阳性胃癌的研究。

HY-P9905

Cetuximab 西妥昔单抗	Inhibitor	99.70%
Cetuximab (C225) 是一种人源 IgG1 单克隆抗体，能够抑制 EGFR，SPR 方法测得 Cetuximab 对 EGFR 的 K_d 值为 0.201 nM；Cetuximab 具有高效的抗肿瘤作用。

HY-50895

Gefitinib 吉非替尼	Inhibitor	99.94%
Gefitinib (ZD1839) 是一种有效，选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC₅₀ 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，可用于癌症相关的研究，如肺癌和乳腺癌。

HY-50896

Erlotinib 埃罗替尼	Inhibitor	99.99%
Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC₅₀ 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC₅₀ 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-162713

MTX-531	Inhibitor	99.87%
MTX-531 是一种可口服的 EGFR (IC₅₀ 为 14.7 nM) 和 PI3K 抑制剂 (对PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ，PI3Kδ 的 IC₅₀ 为 6.4，233，8.3，1.1 nM)，具有抗肿瘤作用。MTX-531 还可作为 PPARγ 的弱激动剂，IC₅₀ 为 2.5 µM，减轻 P13K 抑制剂诱导的高血糖。

HY-161927

EGFR-TK-IN-4	Inhibitor	99.90%
EGFR-TK-IN-4 (compound 10k) 是一种有效、选择性的 EGFR-TK 抑制剂。EGFR-TK-IN-4 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。EGFR-TK-IN-4 具有抗肿瘤活性。

HY-W087187

DOTAGA-anhydride DOTA衍生试剂
DOTAGA-anhydride 是一种 DOTA 类金属螯合剂，能够与放射性核素结合，而用于制备核素偶联物 (RDC)。DOTAGA-anhydride 螯合铟-111后，可以在温和条件下 (PBS pH 7.4、25 °C、30 分钟) 下标记单克隆抗体 (mAb)，如曲妥珠单抗 (靶向 HER2/neu 受体，亲和力为 5.5 nM)。[111In-DOTAGA]-曲妥珠单抗注射 72 小时后，在乳腺癌 BT-474 异种移植瘤的小鼠中的肿瘤摄取量达到 65%ID/g，具有良好的 SPECT/CT 成像和生物分布研究的价值。

HY-138298A

Trastuzumab deruxtecan	Inhibitor	99.68%
Trastuzumab deruxtecan (T-DXd; DS-8201a) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2) 抗体-活性分子偶联物 (ADC)。Trastuzumab deruxtecan 由人源化抗 HER2 抗体、酶促裂解的肽接头、拓扑异构酶 I 抑制剂 (毒素成分 Dxd) 组成。Trastuzumab deruxtecan 可用于 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的研究。

HY-10261

Afatinib 阿法替尼	Inhibitor	99.92%
Afatinib (BIBW 2992) 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFR^wt, EGFR^L858R, EGFR^L858R/T790M 和 HER2 的 IC₅₀ 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。

HY-50898

Lapatinib 拉帕替尼	Inhibitor	99.83%
Lapatinib (GW572016) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂，对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC₅₀ 值分别为 10.2 和 9.8 nM。

HY-14596

Genistein 染料木素	Inhibitor	99.86%
Genistein是一种大豆异黄酮，是一种多重的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases，比如 EGFR) 抑制剂，是对多种癌症的化疗剂，主要通过改变细胞凋亡 (apoptosis)，细胞周期和血管生成以及抑制转移。

HY-12000

AG490	Inhibitor	99.92%
AG490 (Tyrphostin AG490) 是酪氨酸激酶抑制剂，其抑制EGFR，Stat-3 和 JAK2/3。

HY-138298

Trastuzumab deruxtecan (solution)	Inhibitor	99.64%
Trastuzumab deruxtecan (T-DXd; DS-8201a) (solution) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2) 抗体-活性分子偶联物 (ADC)。Trastuzumab deruxtecan 由人源化抗 HER2 抗体、酶促裂解的肽接头、拓扑异构酶 I 抑制剂 (毒素成分 Dxd) 组成。Trastuzumab deruxtecan 可用于 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的研究。

HY-P9921

Trastuzumab emtansine 曲妥珠单抗-美坦新偶联物	Inhibitor	99.74%
Trastuzumab emtansine (Ado-Trastuzumab emtansine) 是一种抗体偶联活性分子 (ADC)，其结合了 HER2 靶向的曲妥珠单抗的抗肿瘤特性以及微管抑制剂 DM1 的细胞毒活性。Trastuzumab emtansine 可用于晚期乳腺癌的研究。

HY-16069

Tucatinib	Inhibitor	99.82%
Tucatinib (Irbinitinib) 是有效，具有口服活性的、选择性的 HER2 抑制剂，IC₅₀ 为8 nM。

HY-32721

Neratinib 来那替尼	Inhibitor	99.94%
Neratinib (HKI-272) 是一种具有口服活性的、不可逆的、高选择性的 HER2 和 EGFR 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 59 nM 和 92 nM。

HY-P9985

Disitamab vedotin 维迪西妥单抗	Inhibitor	≥99.0%
Disitamab vedotin (RC48) 是一种抗体-活性分子偶联物 (ADC)，包含抗人表皮生长因子受体2 (HER2) 的单克隆抗体，该单克隆抗体通过可降解连接子结合到细胞毒性剂 MMAE。Disitamab vedotin 增强抗肿瘤免疫。

HY-P9977

Amivantamab 埃万妥单抗	Inhibitor	99.90%
Amivantamab (JNJ-61186372) 是一种人源 EGFR-MET 双特异性抗体，具有免疫抗癌活性。Amivantamab 可以抑制配体结合，促进受体-抗体复合物的内吞作用和降解，并诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性。

HY-P9912

Pertuzumab 帕妥株单抗	Inhibitor	99.80%
Pertuzumab 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体，是一种HER2二聚抑制剂。可用于转移性HER2 阳性乳腺癌的研究。

EGFR Isoform Comparison

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