EGFR/ErbB1/HER1

By Type:	Pan (139) Selective (115)
By Effects:	抑制剂 (246) 拮抗剂 (1) 激活剂 (1) 调节剂 (1) 诱导剂 (1) 降解剂 (2)

目录号	产品名	作用方式	纯度

HY-15772

Osimertinib 奥希替尼	Inhibitor	99.96%
Osimtinib (AZD9291) 是一种共价结合、具有口服活性、不可逆和突变选择性的 EGFR 抑制剂，其有效抑制 L858R (IC₅₀=12 nM) 和 L858R/T790M (IC₅₀=1 nM) EGFR。Osimtinib 解决了肺癌 T790M 突变介导的 EGFR 抑制剂耐药。

HY-P9905

Cetuximab 西妥昔单抗	Inhibitor	99.70%
Cetuximab (C225) 是一种人源 IgG1 单克隆抗体，能够抑制 EGFR，SPR 方法测得 Cetuximab 对 EGFR 的 K_d 值为 0.201 nM；Cetuximab 具有高效的抗肿瘤作用。

HY-50895

Gefitinib 吉非替尼	Inhibitor	99.94%
Gefitinib (ZD1839) 是一种有效，选择性和口服活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 为 33 nM。Gefitinib 选择性抑制 EGF 刺激的肿瘤细胞生长 (IC₅₀ 为 54 nM)，并阻断 EGF 刺激的肿瘤细胞中 EGFR 自磷酸化。Gefitinib 还可诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)，可用于癌症相关的研究，如肺癌和乳腺癌。

HY-50896

Erlotinib 埃罗替尼	Inhibitor	99.99%
Erlotinib (CP-358774) 是一种直接作用的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对人 EGFR 的 IC₅₀ 为 2 nM。Erlotinib 可降低完整肿瘤细胞的 EGFR 自磷酸化，IC₅₀ 为 20 nM。Erlotinib 用于非小细胞肺癌的研究。Erlotinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-10261

Afatinib 阿法替尼	Inhibitor	99.92%
Afatinib (BIBW 2992) 是一种口服有效且不可逆的 ErbB 家族 (EGFR 和 HER2) 双特异性抑制剂，对 EGFR^wt, EGFR^L858R, EGFR^L858R/T790M 和 HER2 的 IC₅₀ 值分别为 0.5 nM、0.4 nM、10 nM 和 14 nM。Afatinib 可用于食管鳞状细胞癌 (ESCC)、非小细胞肺癌 (NSCLC) 和胃癌的研究。

HY-161536

PROTAC EGFR degrader 9	Inhibitor
PROTAC EGFR degrader 9 (Compound C6) 是一种口服活性的基于 CRBN 的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 9 针对 EGFR^{L858R/T790M/C797S} 的 DC₅₀ 为 10.2 nM，K_d 为 240.2 nM。PROTAC EGFR degrader 9 对各种 EGFR 突变体表现出有效的降解活性，同时不影响 EGFRWT。（蓝色：CRBN 配体（HY-A0003），黑色：连接子（HY-161613）；粉色：EGFR 抑制剂（HY-161537））。

HY-163657

HER2-IN-20	Inhibitor
HER2-IN-20 (compound 32) 是一种有效且选择性的 HER2^WT 和 HER2^YVMA 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 49、42 nM。HER2-IN-20 具有用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的潜力。

HY-163726

GLUT1/EGFR-IN-1	Inhibitor
GLUT1/EGFR-IN-1 (compound H) 是 GLUT1 和 EGFR 的强效抑制剂。GLUT1/EGFR-IN-1 可同时作用于 EGFR 酪氨酸激酶 ATP 结合位点并抑制 GLUT1 介导的能量代谢，导致 ATP、MMP、细胞内乳酸和 EGFR 核转移减少。GLUT1/EGFR-IN-1 可用于鼻咽癌 (NPC) 和三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。

HY-50898

Lapatinib 拉帕替尼	Inhibitor	99.83%
Lapatinib (GW572016) 是一种 ErbB-2 和 EGFR 酪氨酸激酶结构域的有效抑制剂，对纯化的 EGFR 和 ErbB-2 的 IC₅₀ 值分别为 10.2 和 9.8 nM。

HY-14596

Genistein 染料木素	Inhibitor	99.86%
Genistein是一种大豆异黄酮，是一种多重的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases，比如 EGFR) 抑制剂，是对多种癌症的化疗剂，主要通过改变细胞凋亡 (apoptosis)，细胞周期和血管生成以及抑制转移。

HY-12000

AG490	Inhibitor	99.92%
AG490 (Tyrphostin AG490) 是酪氨酸激酶抑制剂，其抑制EGFR，Stat-3 和 JAK2/3。

HY-32721

Neratinib 来那替尼	Inhibitor	99.94%
Neratinib (HKI-272) 是一种具有口服活性的、不可逆的、高选择性的 HER2 和 EGFR 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 59 nM 和 92 nM。

HY-13272

Dacomitinib 达克替尼	Inhibitor	99.74%
Dacomitinib (PF-00299804) 是一种特异，不可逆的 ERBB 家族抑制剂，作用于 EGFR，ERBB2 和 ERBB4 的 IC₅₀ 分别为 6 nM，45.7 nM 和 73.7 nM。

HY-13524

AG-1478 酪氨酸磷酸化抑制剂 AG-1478	Inhibitor	99.22%
AG-1478 (Tyrphostin AG-1478) 是一种选择性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，IC₅₀ 为 3 nM。AG-1478 对 HCV 和脑心肌炎病毒 (EMCV) 具有抗病毒作用。

HY-15772A

Osimertinib mesylate 奥希替尼甲磺酸盐	Inhibitor	99.97%
Osimertinib mesylate (AZD-9291 mesylate) 是不可逆的突变体选择性 EGFR 抑制剂；对EGFR^L858R 和EGFR^L858R/T790M 的 IC₅₀ 值分别为12 和 1 nM。

HY-101084

NSC 228155	Activator	≥98.0%
NSC 228155 为 EGFR 激活剂，可与 EGFR 的胞外区域结合，诱导 EGFR 的磷酸化。NSC 228155 是一种有效的 KIX-KID 相互作用抑制剂，能够抑制 CREB 的激酶诱导结构域 (KID) 和 KIX (KID 相互作用结构域，来自 CBP) 的相互作用，IC₅₀ 值为 0.36 μM。

HY-12008

Erlotinib Hydrochloride 盐酸埃罗替尼	Inhibitor	99.93%
Erlotinib Hydrochloride (CP-358774 Hydrochloride) 抑制 EGFR 激酶的 IC₅₀ 为 2 nM。Erlotinib (Hydrochloride) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-109061

Lazertinib	Inhibitor	99.07%
Lazertinib (YH25448) 是一种有效，可逆，可口服，可透过血脑屏障的，突变体选择性的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，可用于非小细胞肺癌的研究。

HY-13050

Sapitinib 沙普替尼	Inhibitor	99.93%
Sapitinib (AZD-8931)是可逆的，ATP竞争型 EGFR 抑制剂，对EGFR，ErbB2 和 ErbB3的 IC₅₀ 值分别为4，3 和 4 nM。

HY-112823

Almonertinib 阿美替尼	Inhibitor	99.98%
Almonertinib (HS-10296) 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂，对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M、T790M/L858R 和 T790M/Del19 表现出较强的抑制活性 (IC₅₀ 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM)，对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。

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