2. JAK/STAT Signaling Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. EGFR
  4. Neratinib

Neratinib  (Synonyms: 来那替尼; HKI-272)

目录号: HY-32721 纯度: 99.94%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Neratinib (HKI-272) 是一种具有口服活性的、不可逆的、高选择性的 HER2 和 EGFR 抑制剂，IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。

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Neratinib Chemical Structure

Neratinib Chemical Structure

CAS No. : 698387-09-6

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥500
In-stock
5 mg ￥350
In-stock
10 mg ￥600
In-stock
25 mg ￥950
In-stock
50 mg ￥1300
In-stock
100 mg ￥2300
In-stock
200 mg ￥4200
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Neratinib 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Neratinib purchased from MCE. Usage Cited in: Sci Transl Med. 2018 Jun 20;10(446):eaao2565.  [Abstract]

    Immunoblots of 3 individual KM tumors from mice treated for 3 days with Neratinib or vehicle control.

    Neratinib purchased from MCE. Usage Cited in: Cancer Sci. 2018 Apr;109(4):1166-1176.  [Abstract]

    Influence of BIBW 2992 or Neratinib on human epidermal growth factor receptor 2 (HER2) and the downsignal pathway in gastric cancer cell lines.

    查看 EGFR 亚型特异性产品:

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    EGFR/ErbB1/HER1 ErbB2/HER2 ErbB3/HER3 ErbB4/HER4

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Neratinib (HKI-272) is an orally available, irreversible, highly selective HER2 and EGFR inhibitor with IC50s of 59 nM and 92 nM, respectively[1].

    IC50 & Target[1]

    HER2

    59 nM (IC50)

    EGFR

    92 nM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    Neratinib 对其他丝氨酸-苏氨酸激酶没有活性，例如 Akt、细胞周期蛋白 D1/cdk4、细胞周期蛋白 E/cdk2、细胞周期蛋白 B1/cdk1、IKK-2、MK-2、PDK1、c-Raf 和 Tpl-2，以及作为酪氨酸激酶 c-Met[1]。
    Neratinib (0.5 ng/mL–5 μg/mL，2 天) 抑制显示高水平 HER-2 (3T3/neu、SK-Br-3 和 BT474) 并且在既不表达 HER-2 也不表达 EGFR (3T3、MDA-MB-435 和 SW620) 的细胞系中活性低得多[1]。
    Neratinib (0-2 nM，12-16 小时) 将 BT474 细胞周期停滞在 G1-S 期[1]。
    Neratinib 抑制 MAPK 和 Akt 磷酸化、细胞周期蛋白 D1 水平的下调和 p27[1]的诱导。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Neratinib 相关抗体:

    Cell Proliferation Assay[1]

    Cell Line: 3T3, 3T3/neu, SK-Br-3, BT 474, A431, MDA-MB-435 and SW620
    Concentration: 0.5 ng/mL–5 μg/mL
    Incubation Time: 2 days (6 days for BT474)
    Result: Inhibited cell proliferation with IC50 values of 700 ± 78, 3 ± 0.14, 2 ± 0.18, 2 ± 0.06, 81± 9, 960 ± 165 and 690 ± 84 nM against 3T3, 3T3/neu, SK-Br-3, BT 474, A431, MDA-MB-435 and SW620 cells, respectively.

    Western Blot Analysis[1]

    Cell Line: BT474 or A431 cells
    Concentration: 0, 2, 10, 50, 100 and 200 nM
    Incubation Time: 3 h
    Result: Decreased ligand-independent receptor phosphorylation by 50% (IC50) at 5 nM in BT474 cells, repressed EGF-dependent phosphorylation of EGFR in A431 cells at a comparable dose (IC50 = 3 nM).
    Effectively repressed phosphorylation of MAPK and Akt in BT474 cells.

    Cell Cycle Analysis[1]

    Cell Line: BT474
    Concentration: 0–2 nM
    Incubation Time: 12–16 h
    Result: Blocked cell cycle progression, causing a G1-S arrest, a 50% decrease in the number of cells in the S (DNA synthesis) phase of the cell cycle was observed at a concentration of 2 nM.
    体内研究
    (In Vivo)

    Neratinib (HKI-272) (0 -80 mg/kg/天；ig；42 天) 对表达高水平 HER-2 或 EGFR 的癌细胞显示出抗癌活性[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Female athymic (nude) mice, tumor xenograft[1]
    Dosage: 10, 20, 40, 60 or 80 mg/kg/day
    Administration: Gavage, 42 days
    Result: Reduced tumor growth in a dose-dependent manner in 3T3/neu, BT474, SK-OV-3 and A431 xenografts, but was o inactive in xenografts of MX-1 and MCF-7. Inhibited phosphorylation of HER-2 in BT474 xenografts.
    Clinical Trial
    分子量

    557.04

    Formula

    C30H29ClN6O3
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to light brown

    中文名称

    来那替尼
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 13.33 mg/mL (23.93 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 1.7952 mL 8.9760 mL 17.9520 mL
    5 mM 0.3590 mL 1.7952 mL 3.5904 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: 2 mg/mL (3.59 mM); 悬浊液; 超声助溶

      此方案可获得 2 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 0.83 mg/mL (1.49 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 0.83 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 8.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。

    以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 0.5% Methyl cellulose/0.5% Tween-80 in Saline water

      Solubility: 3.33 mg/mL (5.98 mM); 悬浊液; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.94%

    COA (192 KB) LCMS (93 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    Neratinib 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 1.7952 mL 8.9760 mL 17.9520 mL 44.8801 mL
    5 mM 0.3590 mL 1.7952 mL 3.5904 mL 8.9760 mL
    10 mM 0.1795 mL 0.8976 mL 1.7952 mL 4.4880 mL
    15 mM 0.1197 mL 0.5984 mL 1.1968 mL 2.9920 mL
    20 mM 0.0898 mL 0.4488 mL 0.8976 mL 2.2440 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Neratinib698387-09-6HKI-272来那替尼HKI272HKI 272EGFREpidermal growth factor receptorErbB-1HER1breast cancersolid tumorsnon–small-cell lung cancerBT474A431gastric cancerInhibitorinhibitorinhibit

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