2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. GPR119

GPR119 (G蛋白偶联受体119)

G Protein-Coupled Receptor 119

G protein-coupled receptor 119 (GPR119) is a member of the class A (rhodopsin-type) GPCR family, which is highly expressed on only a limited number of tissues, such as pancreatic β-cells and enteroendocrine cells of the gastrointestinal tract in humans. The activation of GPR119 has the stimulatory effects of glucose-dependent insulin secretion in pancreatic β-cells as well as intestinal secretion of incretin hormones including glucose-dependent insulinotropic peptide (GIP) and glucagon-likepeptide1 (GLP-1). Taken together, these effects represented a potential mechanism for modulation of glucose homeostasis and an attractive approach to the treatment of type 2 diabetes mellitus (T2DM). GPR119 can be activated by oleoylethanolamide and several other endogenous lipids containing oleic acid: these include N-oleoyl-dopamine, 1-oleoyl-lysophosphatidylcholine, generated in the tissue, and 2-oleoyl glycerol generated in the gut lumen.

GPR119 相关产品 (21):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-W011121
    2-Oleoylglycerol

    2-十八烯酸单甘油酯; 2-甘油单油酸酯

    		Agonist ≥99.0%
    2-Oleoylglycerol 是饮食中天然存在的脂质。2-Oleoylglycerol 是一种 GPR119 激动剂，在瞬时转染的 COS-7 细胞中激活 hGPR119 的 EC50 值为 2.5 μM。2-Oleoylglycerol 在体内刺激胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 分泌。
    2-Oleoylglycerol
  • HY-15291
    MBX-2982 Agonist 98.51%
    MBX-2982 是一种口服选择性的 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 激动剂。
    MBX-2982
  • HY-12066
    GSK1292263 Agonist 99.71%
    GSK-1292263 是一种有效的，具有口服活性的 GPR119 激动剂，作用于人和大鼠 GPR119，pEC50 分别为 6.9 和 6.7。GSK-1292263 可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
    GSK1292263
  • HY-15565
    APD668 Agonist 99.10%
    APD668 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 G 蛋白偶联受体 GPR119 激动剂，对 hGPR119 和 rGPR119 的 EC50 值分别为 2.7 nM 和 33 nM。APD668 对除 CYP2C9 (Ki=0.1 μM) 以外的五种主要 CYP 亚型均无明显抑制作用。APD668 可用于脂肪性肝炎和糖尿病的研究。
    APD668
  • HY-15564
    AR 231453 Agonist 99.70%
    AR 231453 是有效的、特异性的、具有口服活性的 GPR119 激动剂。AR 231453 可刺激细胞增殖，改善胰岛 β 细胞的功能。
    AR 231453
  • HY-120637
    BMS-986034 Agonist
    BMS-986034 是一种口服活性成分 (API)，是 GPR119 的激动剂。
    BMS-986034
  • HY-126807
    AS1907417 Inhibitor
    AS1907417 是一种具有口服活性的新型 GPR119 激动剂。AS1907417 是 AS1269574 的修饰形式。AS1907417 具有抗高血糖作用，可用于 2 型糖尿病的研究。
    AS1907417
  • HY-117446
    AS-1669058 Agonist
    AS-1669058 是一种 GPR119 激动剂，是作为 2 型糖尿病的潜在抑制剂。AS-1669058 在体外和体内均可诱导高血糖水平引起的胰岛素分泌，并增加胰岛素启动子活性。在动物研究中，AS-1669058 改善了 db/db 小鼠的葡萄糖耐受性并降低了血糖水平。
    AS-1669058
  • HY-16673
    PSN632408 Agonist 99.64%
    PSN632408 是一种选择性的口服活性 GPR119 激动剂，在重组小鼠和人GPR119 受体上显示出与 OEA 相似的效力 (EC50=5.6 和 7.9 uM)。PSN632408 可以刺激 β 细胞复制并改善胰岛移植功能。PSN632408 具有研究肥胖症和相关代谢异常的潜力。
    PSN632408
  • HY-107535
    AS1269574 Agonist 99.84%
    AS1269574 是一种有效的，具有口服活性的 GPR119 激动剂，在表达人 GPR119 的 HEK293 细胞中 EC50 为 2.5 μM。AS1269574 激活 TRPA1 阳离子通道，刺激胰高血糖素样肽-1 (GLP-1) 分泌。AS1269574 仅在高糖条件下特异性诱导胰腺 β 细胞分泌葡萄糖依赖性胰岛素。AS1269574 对 2 型糖尿病研究具有潜力。
    AS1269574
  • HY-15566
    APD597 Agonist 99.97%
    APD597 (JNJ-38431055) 是 GPR119 激动剂, 作用于 hGPR119, EC50 为 46 nM, 可用于研究 2 型糖尿病。
    APD597
  • HY-109032
    Firuglipel Agonist 99.91%
    Firuglipel (DS-8500a)是高效，选择性，有口服活性的 GPR119 激动剂。
    Firuglipel
  • HY-108258
    PSN 375963 Agonist 99.96%
    PSN 375963 是一种有效的 GPR119 激动剂，对人和小鼠的 EC50 分别为 8.4 和 7.9 μM。PSN 375963 显示出与内源性油酰乙醇酰胺 (OEA) 相似的效力。
    PSN 375963
  • HY-18354
    GSK1104252A Activator
    GSK1104252A 是一种有效的选择性 GPR119 激动剂。GSK1104252A 可用于 2 型糖尿病研究。
    GSK1104252A
  • HY-155553
    GPR119 agonist 2 Agonist
    GPR119 agonist 2 (化合物 43) 是一种具有口服活性的 GPR119 激动剂。GPR119 agonist 2 在啮齿动物体内显示出良好的药代动力学特征，可有效改善小鼠和大鼠的葡萄糖耐量。GPR119 agonist 2 具有研究 II 型糖尿病的潜力。
    GPR119 agonist 2
  • HY-146468
    DPP-4/GPR119 modulator 1 Agonist
    DPP-4/GPR119 modulator 1 (Compound 22) 是一种具有口服活性的二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂和 GPR119 激动剂。DPP-4/GPR119 modulator 1 具有降血糖作用，抑制 hERG 通道，IC50 值为 4.9 μM。DPP-4/GPR119 modulator 1 可用于糖尿病的研究。
    DPP-4/GPR119 modulator 1
  • HY-146469
    DPP-4/GPR119 modulator 2 Agonist
    DPP-4/GPR119 modulator 2 (Compound 20i) 是一种二肽基肽酶 IV (DPP-IV) 抑制剂和 GPR119 激动剂，对 DPP-IV 的 IC50 为 0.22 μM。对 GPR119 的 EC50 为 0.95 μM。DPP-4/GPR119 modulator 2 可用于糖尿病的研究。
    DPP-4/GPR119 modulator 2
  • HY-108258A
    PSN 375963 hydrochloride Agonist
    PSN 375963 hydrochloride 是一种有效的 GPR119 激动剂，对人和小鼠的 EC50 分别为 8.4 和 7.9 μM。PSN 375963 hydrochloride 显示出与内源性油酰乙醇酰胺 (OEA) 相似的效力。
    PSN 375963 hydrochloride
  • HY-113653
    GSK2041706A Agonist
    GSK2041706A (GSK706) 是一种有效的 G 蛋白偶联受体 119 (GPR119) 激动剂。GSK2041706A 可用于 2 型糖尿病的研究。
    GSK2041706A
  • HY-12375
    BMS-903452 Agonist
    BMS-903452 是一种有效且具有选择性的 GPR119 激动剂，可用于糖尿病的研究。
    BMS-903452
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