1. Signaling Pathways
  2. JAK/STAT Signaling
    Stem Cell/Wnt
  3. STAT

STAT (信号转导及转录激活蛋白)

STAT 是一个细胞质蛋白家族,可调节细胞生长、存活和分化的诸多方面。该家族的转录因子由 Janus 激酶激活,该通路失调在原发性肿瘤中很常见,可导致血管生成增加、肿瘤存活率提高和免疫抑制。基因敲除研究提供了证据,表明 STAT 蛋白参与免疫系统的发育和功能,并在维持免疫耐受和肿瘤监视方面发挥作用。STAT 蛋白最初被描述为潜伏的细胞质转录因子,需要磷酸化才能保留在细胞核中。未磷酸化的 STAT 蛋白在细胞质和细胞核之间穿梭,等待其激活信号。一旦激活的转录因子到达细胞核,它就会与细胞因子诱导基因启动子区中称为伽马激活位点 (GAS) 的共识 DNA 识别基序结合,并激活这些基因的转录。

STAT is a family of cytoplasmic protein that regulates many aspects of growth, survival and differentiation in cells. The transcription factors of this family are activated by Janus kinase and dysregulation of this pathway is frequently observed in primary tumours and leads to increased angiogenesis, enhanced survival of tumours and immunosuppression. Gene knockout studies have provided evidence that STAT proteins are involved in the development and function of the immune system and play a role in maintaining immune tolerance and tumour surveillance. STAT proteins were originally described as latent cytoplasmic transcription factors that require phosphorylation for nuclear retention. The unphosphorylated STAT proteins shuttle between cytosol and the nucleus waiting for its activation signal. Once the activated transcription factor reaches the nucleus, it binds to consensus DNA-recognition motif called gamma-activated sites (GAS) in the promoter region of cytokine-inducible genes and activates transcription of these genes.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13818
    Stattic Inhibitor 99.60%
    Stattic 是一种有效的 STAT3 抑制剂,可以抑制 STAT3 磷酸化 (磷酸化位点为 Y705 和 S727)。Stattic 抑制高亲和力磷酸肽与 STAT3 的 SH2 域结合。Stattic 可改善 Alport 综合征 (AS) 小鼠的肾功能不全。
    Stattic
  • HY-B0069
    Fludarabine

    氟达拉滨

    Inhibitor 99.91%
    Fludarabine (F-ara-A; NSC 118218) 是一种 DNA 合成抑制剂和一种在淋巴增生性恶性肿瘤中具有抗肿瘤活性的氟化嘌呤类似物。Fludarabine 抑制细胞因子诱导的正常静止或激活淋巴细胞中 STAT1STAT1 依赖性基因转录的激活。
    Fludarabine
  • HY-12000
    AG490 Inhibitor 99.92%
    AG490 (Tyrphostin AG490) 是酪氨酸激酶抑制剂,其抑制EGFRStat-3JAK2/3
    AG490
  • HY-16141
    Cilengitide

    西仑吉肽

    Inhibitor 99.80%
    Cilengitide (EMD 121974) 是一种强效的整合素拮抗剂,IC50 分别为 0.61 nM (ανβ3),8.4 nM (ανβ5) 和 14.9 nM (α5β1)。Cilengitide 抑制 ανβ3ανβ5 与玻连蛋白结合,IC50 值分别为 4 和 79 nM。Cilengitide 能够抑制 TGF-β/Smad 信号通路,调节 PD-L1 表达。Cilengitide 诱导凋亡 (apoptosis),在对胶质母细胞瘤和其他癌症的研究中也显示出抗血管生成的作用。
    Cilengitide
  • HY-14944
    Homoharringtonine

    高三尖杉酯碱

    Inhibitor 99.96%
    Homoharringtonine (Omacetaxine mepesuccinate;HHT) 是具有抗肿瘤特性的细胞毒性生物碱,其通过抑制翻译延长来起作用。
    Homoharringtonine
  • HY-P10587
    Icotrokinra Inhibitor 99.89%
    Icotrokinra (JNJ-77242113) 是一种口服有效的 IL-23 受体 (IL-23 receptor) 选择性拮抗剂。Icotrokinra 可抑制外周血单核细胞 (PMBC) 中 IL-23 诱导的 STAT3 磷酸化 (IC50=5.6 pM),并抑制 NK 细胞中 IL-23 诱导的干扰素 IFN-γ 的产生,IC50 为 18.4 pM。此外,Icotrokinra 在大鼠 TNBS 诱导的结肠炎模型中表现出抗炎活性。Icotrokinra 可用于银屑病、银屑病关节炎和炎症性肠病的研究。
    Icotrokinra
  • HY-164546
    WB436B Inhibitor
    WB436B 是一种高选择性的 STAT3 抑制剂。WB436B 可以选择性抑制 STAT3-Tyr705 磷酸化和 STAT3 靶基因表达,对胰腺癌细胞具有细胞毒性,并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。WB436B 可以在胰腺癌小鼠中抑制肿瘤生长和转移,延长荷瘤小鼠的生存期。
    WB436B
  • HY-169370
    STAT3 HiBiT degrader 1 Degrader
    STAT3 HiBiT degrader 1 是 STAT3 HiBiT 降解剂,在 A549 细胞中 DC50 < 0.05 μM。
    STAT3 HiBiT degrader 1
  • HY-100614
    AS1517499 Inhibitor 99.17%
    AS1517499 是有效的、可透过血脑屏障的 STAT6 磷酸化抑制剂,IC50 为 21 nM。
    AS1517499
  • HY-N0193
    Artesunate

    青蒿琥酯

    Inhibitor 99.84%
    Artesunate 是 STAT-3 和输出蛋白 1 (EXP1) 的抑制剂。
    Artesunate
  • HY-B0497
    Niclosamide

    氯硝柳胺

    Inhibitor 99.90%
    Niclosamide (BAY2353) 是一种具有口服活性的用于寄生虫感染研究的抗蠕虫化合物。Niclosamide 是 STAT3 抑制剂,在 HeLa 细胞中的 IC50 为 0.25 μM。Niclosamide 具有抗癌的生物活性,并能抑制 Vero E6 细胞的 DNA 复制。
    Niclosamide
  • HY-112288
    C188-9 Inhibitor 99.90%
    C188-9 (TTI-101) 是 Stat3 的抑制剂,其 Kd 值为 4.7 nM。C188-9 抑制 G-CSF 诱导的 STAT3 激活和 STAT3 依赖性基因表达。C188-9 诱导 AML 细胞系和原代标本凋亡,抑制原代 AML 细胞集落形成。
    C188-9
  • HY-107632
    GYY4137 Inhibitor 98.08%
    GY4137 是一种缓释 H2S 供体,具有血管扩张、抗高血压活性和抗炎活性。 GY4137 能通过阻断 STAT3 通路,从而抑制细胞生长、诱导了细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞,表现出强效的抗癌活性。
    GYY4137
  • HY-15146
    NSC 74859 Inhibitor 98.64%
    NSC 74859 (S3I-201) 是选择性的 Stat3 抑制剂,IC50 为 86 μM。
    NSC 74859
  • HY-N2334
    Glycochenodeoxycholic acid

    甘氨鹅脱氧胆酸

    Activator ≥98.0%
    Glycochenodeoxycholic acid (Chenodeoxycholylglycine) 是肝脏中由甘氨鹅脱氧胆酸和甘氨酸产生的一种相对有毒的胆盐。Glycochenodeoxycholic acid 通过抑制人正常肝细胞中溶酶体蛋白水解和增加溶酶体 pH 来抑制自噬体 (Autophagosome) 形成和损害溶酶体功能,导致人肝细胞凋亡 (Apoptosis)。Glycochenodeoxycholic acid 通过激活 STAT3 信号通路诱导肝癌细胞的干细胞性质和化疗耐药性。Glycochenodeoxycholic acid 有望用于胆汁淤积症,肝癌和原发性硬化性胆管炎 (PSC) 领域的研究。
    Glycochenodeoxycholic acid
  • HY-148748
    Butyzamide Activator 99.62%
    Butyzamide 是一种具有口服有效的 Mpl 激活剂,Mpl 是一种血小板生成素 (TPO) 受体。 Butyzamide 增加 JAK2、STAT3、STAT5 和 MAPK 的磷酸化水平。Butyzamide 在小鼠异种移植试验中增加人血小板水平。
    Butyzamide
  • HY-10074
    TPCA-1 Inhibitor 99.72%
    TPCA-1 是一种有效,选择性的 IKK-2 抑制剂,IC50 值为 17.9 nM。TPCA-1 也是STAT3 磷酸化、DNA结合以及反式激活的有效抑制剂。
    TPCA-1
  • HY-15312
    WP1066 Inhibitor 99.77%
    WP1066 是一种新颖的 JAK2STAT3 抑制剂,对 STAT5ERK1/2 也起作用,但对 JAK1JAK3 没有影响。
    WP1066
  • HY-N0751
    Scutellarin

    野黄芩苷

    Inhibitor 98.56%
    Scutellarin 是从黄芩中分离到的黄酮类物质,在 HCC 细胞中,能够下调 STAT3/Girdin/Akt 信号通路,在破骨细胞中,能够抑制 RANKL 介导的 MAPK/NF-κB 信号通路。Scutellarin 具有抗 HIV-1IIIBHIV-1(74V)HIV-1KM018 的活性,EC50 分别为 26 μM,253 μM 和 136 μM。
    Scutellarin
  • HY-B2163
    Astaxanthin

    虾青素

    Inhibitor ≥98.0%
    Astaxanthin,红色膳食类胡萝卜素,是一种口服有效的强效抗氧化剂。Astaxanthin 可抑制 NF-κB,能在蛋白质水平下调高血糖中的 VEGF。Astaxanthin 通过激活 PPARγ 并减少 STAT3 和相关通路蛋白的表达,发挥抗癌细胞增殖、增加凋亡以及削弱迁移和侵袭的活性。Astaxanthin 还具有神经保护和抗炎活性可用于癌症,糖尿病视网膜病变,心血管疾病等研究以及动物饲料的着色。
    Astaxanthin
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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