2. Epigenetics Protein Tyrosine Kinase/RTK JAK/STAT Signaling Stem Cell/Wnt
  3. JAK
  4. Ritlecitinib

Ritlecitinib  (Synonyms: PF-06651600)

目录号: HY-100754 纯度: 99.43%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Ritlecitinib (PF-06651600) 是一种口服有效的，选择性的 JAK3 抑制剂，IC50 值为 33.1 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

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Ritlecitinib Chemical Structure

Ritlecitinib Chemical Structure

CAS No. : 1792180-81-4

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     可免费申领三个不同产品的试用装。

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规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥650
In-stock
1 mg ￥268
In-stock
5 mg ￥590
In-stock
10 mg ￥940
In-stock
25 mg ￥1880
In-stock
50 mg ￥3000
In-stock
100 mg ￥4800
In-stock
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生物活性

Ritlecitinib (PF-06651600) is an orally active and selective JAK3 inhibitor with an IC50 of 33.1 nM[1].

IC50 & Target[1]

JAK3

33.1 nM (IC50)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
BaF3 IC50
> 10000 nM
Compound: 11; PF-06651600
Antiproliferative activity against mouse BaF3 parent cell measured after 72 hrs by CCK-8 assay
Antiproliferative activity against mouse BaF3 parent cell measured after 72 hrs by CCK-8 assay
[PMID: 35860875]
BaF3 IC50
> 10000 nM
Compound: 11; PF-06651600
Antiproliferative activity against mouse BaF3 cells harboring TEL-JAK1 fusion protein assessed as inhibition of cell growth measured after 72 hrs by CCK-8 assay
Antiproliferative activity against mouse BaF3 cells harboring TEL-JAK1 fusion protein assessed as inhibition of cell growth measured after 72 hrs by CCK-8 assay
[PMID: 35860875]
BaF3 IC50
> 10000 nM
Compound: 11; PF-06651600
Antiproliferative activity against mouse BaF3 cells harboring TEL-JAK2 fusion protein assessed as inhibition of cell growth measured after 72 hrs by CCK-8 assay
Antiproliferative activity against mouse BaF3 cells harboring TEL-JAK2 fusion protein assessed as inhibition of cell growth measured after 72 hrs by CCK-8 assay
[PMID: 35860875]
BaF3 IC50
28.1 nM
Compound: 11; PF-06651600
Antiproliferative activity against mouse BaF3 cells harboring JAK3 M5111 mutant assessed as inhibition of cell growth measured after 72 hrs by CCK-8 assay
Antiproliferative activity against mouse BaF3 cells harboring JAK3 M5111 mutant assessed as inhibition of cell growth measured after 72 hrs by CCK-8 assay
[PMID: 35860875]
CD4+ve Th IC50
48 nM
Compound: PF-06651600
Inhibition of Th1 cell differentiation in human peripheral blood CD4+ve Th cells assessed as decrease in IFNgamma production measured after 5 days
Inhibition of Th1 cell differentiation in human peripheral blood CD4+ve Th cells assessed as decrease in IFNgamma production measured after 5 days
[PMID: 36561076]
U-937 IC50
0.04 μM
Compound: 5; PF-06651600
Antiproliferative activity against human U-937 cells harbouring JAK3 M511 mutation assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by CCK-8 assay
Antiproliferative activity against human U-937 cells harbouring JAK3 M511 mutation assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by CCK-8 assay
[PMID: 35306167]
U-937 IC50
19.5 nM
Compound: 11; PF-06651600
Antiproliferative activity against human U-937 cells harboring JAK3 M511135 mutant assessed as inhibition of cell growth measured after 72 hrs by CCK-8 assay
Antiproliferative activity against human U-937 cells harboring JAK3 M511135 mutant assessed as inhibition of cell growth measured after 72 hrs by CCK-8 assay
[PMID: 35860875]
体外研究
(In Vitro)

Ritlecitinib 是一种强效的 JAK3 选择性抑制剂，可抑制 JAK3 激酶活性，IC50 为 33.1 nM，但对 JAK1、JAK2 和 TYK2 无活性（IC50>10?000 nM）。Ritlecitinib 可抑制 IL-2、IL-4、IL-7 和 IL-15 引起的 STAT5 磷酸化，IC50 值分别为 244、340、407 和 266 nM。Ritlecitinib 还可抑制 IL-21 引起的 STAT3 磷酸化，IC50 为 355 nM。细胞分化试验中的功能评估表明，Ritlecitinib 抑制 Th1 和 Th17 分化，以 Th1 条件下 5 天后的 IFNγ 和 Th17 条件下 6 天后的 IL-17 产生来衡量，IC50 值分别为 30 nM 和 167 nM。Ritlecitinib 还抑制 Th1 和 Th17 功能，以在用 PF-06651600 处理之前已分化并处于静止状态的细胞中抑制 IFNγ 产生 (IC50=48 nM) 和 IL-17 产生 (IC50=269 nM) 来衡量[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Ritlecitinib 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

在大鼠佐剂诱发关节炎 (AIA) 模型中，Ritlecitinib 可减轻爪肿胀，未结合 EC50 为 169 nM。同样，在实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 小鼠模型中，当以 30 或 100 mg/kg 的治疗剂量或以 20 和 60 mg/kg 的预防剂量给药时，Ritlecitinib 可显著降低疾病的严重程度。Ritlecitinib 在这两种炎症和自身免疫性疾病啮齿动物模型中的疗效表明，JAK3 选择性抑制足以对人类疾病产生疾病改善作用[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

285.35

Formula

C15H19N5O
CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (438.06 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5045 mL 17.5223 mL 35.0446 mL
5 mM 0.7009 mL 3.5045 mL 7.0089 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.29 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.29 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 0.5% Methyl cellulose/0.5% Tween-80 in Saline water

    Solubility: 6.67 mg/mL (23.37 mM); 悬浊液; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.80% ee.: 99.93%

COA (290 KB) HNMR (226 KB) NP-HPLC (103 KB) LCMS (110 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[1]

To study the effect of PF-06651600 on Th17 cells post differentiation, skewed Th17 cells are washed, rested with medium for overnight and resuspended in medium containing the same concentrations of cytokines as during skewing but without anti-CD3 or anti-CD28 antibodies, in the presence of PF-06651600 at 10 different concentrations for 2 additional days. On Day 9, supernatant is harvested from each well and IL-17A is determined[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

The effect of JAK3 inhibition by PF-06651600 is evaluated in vivo using a therapeutic dosing paradigm in a rat adjuvant-induced arthritis. When individual hind paw volume measurements indicate an increase of 0.2 mL (or greater) in a single hind paw, animals are randomly assigned to a treatment group. Daily treatment with PF-06651600 is administered via oral gavage. Treatment groups for Experiment 1 are: 80, 15, or 6 mg/kg of PF-06651600 or vehicle (2% Tween 80/0.5% methylcellulose/deionized water). Treatment groups for Experiment 2 are: 30, 10, and 3 mg/kg of PF-06651600 or vehicle (0.5% methylcellulose/de-ionized water/1 mEQ hydrochloric acid). Treatment groups for Experiment 3 are: 10, 1, 0.3 and 0.1 mg/kg of PF-06651600 or vehicle (0.5% methylcellulose/de-ionized water/1 mEQ hydrochloric acid). Treatment continues for 7 days[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Ritlecitinib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.5045 mL 17.5223 mL 35.0446 mL 87.6114 mL
5 mM 0.7009 mL 3.5045 mL 7.0089 mL 17.5223 mL
10 mM 0.3504 mL 1.7522 mL 3.5045 mL 8.7611 mL
15 mM 0.2336 mL 1.1682 mL 2.3363 mL 5.8408 mL
20 mM 0.1752 mL 0.8761 mL 1.7522 mL 4.3806 mL
25 mM 0.1402 mL 0.7009 mL 1.4018 mL 3.5045 mL
30 mM 0.1168 mL 0.5841 mL 1.1682 mL 2.9204 mL
40 mM 0.0876 mL 0.4381 mL 0.8761 mL 2.1903 mL
50 mM 0.0701 mL 0.3504 mL 0.7009 mL 1.7522 mL
60 mM 0.0584 mL 0.2920 mL 0.5841 mL 1.4602 mL
80 mM 0.0438 mL 0.2190 mL 0.4381 mL 1.0951 mL
100 mM 0.0350 mL 0.1752 mL 0.3504 mL 0.8761 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Ritlecitinib1792180-81-4PF-06651600PF06651600PF 06651600JAKJanus kinaseInhibitorinhibitorinhibit

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Ritlecitinib
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