JAK1

By Type:	Pan (65) Selective (24)
By Effects:	抑制剂 (93) 激活剂 (1)

目录号	产品名	作用方式	纯度

HY-50856

Ruxolitinib 芦可替尼	Inhibitor	99.99%
Ruxolitinib (INCB18424) 是具有口服活性的，选择性的 JAK1/2 抑制剂， IC₅₀ 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM，选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy)，通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。

HY-40354

Tofacitinib 托法替尼	Inhibitor	99.99%
Tofacitinib是 JAK3/2/1 抑制剂，IC₅₀ 分别为1，20 和 112 nM。

HY-19569

Upadacitinib 乌帕替尼	Inhibitor	99.98%
Upadacitinib (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂 (IC₅₀=43 nM)。Upadacitinib 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM）的 74 倍。Upadacitinib 可用于多种自身免疫性疾病的研究。

HY-117287

Deucravacitinib	Inhibitor	99.87%
Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的，口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂，有潜力用于自身免疫性疾病的研究，Deucravacitinib 选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC₅₀=1.0 nM)，并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。Deucravacitinib 抑制 IL-12/23 和 I 型 IFN 途径。Deucravacitinib，是 FDA 全球首个从头设计的氘代物，可用于中度至重度斑块型银屑病的研究。

HY-15315

Baricitinib 巴瑞替尼	Inhibitor	99.97%
Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性，可口服的 JAK1 和 JAK2 抑制剂，IC₅₀ 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。

HY-161618

MJ04	Inhibitor
MJ04 是 Janus Kinase 3 (JAK 3) 的选择性抑制剂，IC₅₀ 为 2.03 nM。MJ04 抑制 T 细胞分化并抑制 Lipopolysaccharides (HY-D1056) 诱导的巨噬细胞中的促炎症细胞因子。MJ04 在小鼠体内表现出良好的药代动力学特征，在 DHT 诱导的无胸腺小鼠脂溢性脱发模型中促进毛发生长，且无明显毒性 (LD₅₀ >2 g/kg)。

HY-168269

Tyk2-IN-20	Inhibitor
Tyk2-IN-20 (Example 289) 是一种有效的 Tyk2 抑制剂，IC₅₀ 值 <5 nM。Tyk2-IN-20 还抑制 JAK1、JAK2 和 JAK3，IC₅₀ 值 <100 nM。Tyk2-IN-20 可用于研究炎症疾病。

HY-W064657

Momelotinib dihydrochloride 莫托替尼二盐酸盐	Inhibitor
Momelotinib (dihydrochloride) 是一种 JAK1/JAK2 抑制剂，同时可拮抗 ACVR1，从而下调 Hepcidin 表达，增加用于红细胞生成的铁的可用性。Momelotinib (dihydrochloride) 可减少骨髓纤维化引起的输血负担以及脾脏体积增加，在骨髓纤维化领域研究方面具有潜在应用价值。

HY-50858

Ruxolitinib phosphate 鲁索利替尼磷酸盐	Inhibitor	99.97%
Ruxolitinib phosphate (INCB018424 phosphate) 是一种有效的 JAK1/2 抑制剂， IC₅₀ 分别为3.3 nM/2.8 nM，比JAK3选择性高130倍。

HY-16379

Pacritinib	Inhibitor	99.93%
Pacritinib (SB1518) 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2^V617F 突变型抑制剂，IC₅₀ 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3^D835Y，IC₅₀ 分别为 22 nM 和 6 nM。

HY-40354A

Tofacitinib citrate 枸橼酸托法替尼	Inhibitor	99.98%
Tofacitinib citrate是 JAK3/2/1 抑制剂，IC₅₀ 分别为1，20 和 112 nM。Tofacitinib citrate 具有抗菌，抗真菌和抗病毒活性。

HY-18300

Filgotinib	Inhibitor	99.68%
Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的，具有口服活性的 JAK1 抑制剂，具有抗炎和抗病毒活性。Filgotinib 能够有效抑制 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的活性，IC₅₀ 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。Filgotinib 也能抑制 HIV-1 驱动基因转录并减少 HIV-1 感染细胞的增殖。Filgotinib 可用于类风湿性关节炎和炎症性肠炎的研究。

HY-10961

Momelotinib	Inhibitor	99.37%
Momelotinib (CYT387) 是 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 11 nM/18 nM，是对 JAK3 选择性的 10 倍左右。

HY-107429

Abrocitinib	Inhibitor	99.26%
Abrocitinib (PF-04965842) 是一种有效、可口服、选择性的 JAK1 抑制剂，对 JAK1 和 JAK2 的 IC₅₀ 值分别为 29 和 803 nM。Abrocitinib (PF-04965842) 可抑制 TYK2 的活性(IC₅₀，1.253 μM) 和刺激后 STAT1，STAT3 和 STAT5 的磷酸化水平。可用于自身免疫症的研究。

HY-W063968

RO8191	Activator	≥99.0%
RO8191 (CDM-3008) 是一种咪唑啉并吡啶化合物，是具有口服活性的，有效的干扰素 (IFN) 受体激动剂。RO8191 直接与 IFNα/β 受体 2 (IFNAR2) 结合，激活 IFN 刺激的基因 (ISGs) 表达和 JAK/STAT 磷酸化。RO8191 对 HCV 和 EMCV 均显示抗病毒活性，对 HCV 复制子的 IC₅₀ 为 200 nM。RO8191 通过具有干扰素样活性发挥 cccDNA 调节剂 (CDM) 作用，并具有抗 HBV 活性。

HY-16997

Itacitinib	Inhibitor	99.97%
Itacitinib (INCB039110) 是一种有效的，选择性的 JAK1 抑制剂，对人 JAK1 的 IC₅₀ 值为 2 nM。Itacitinib 对 JAK1 选择性是 JAK2 的 20 多倍，是 JAK3 和 TYK2 的 100 多倍。

HY-10193

AZD-1480	Inhibitor	99.91%
AZD-1480 是一种 ATP 竞争型的 JAK1 和 JAK2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 1.3 nM 和 0.4 nM。

HY-19568

Peficitinib 佩非西替尼	Inhibitor	99.43%
Peficitinib (ASP015K) 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC₅₀ 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。

HY-14435

Pyridone 6 吡啶酮6	Inhibitor	98.13%
Pyridone 6 是一种 pan-JAK 抑制剂，有效抑制 JAK 激酶家族，作用于 JAK2，TYK2，JAK3 和 JAK1，IC₅₀ 分别为 1 nM，1 nM，5 nM 和 15 nM。

HY-15315A

Baricitinib phosphate 磷酸巴瑞克替尼	Inhibitor	99.97%
Baricitinib phosphate (LY3009104 phosphate; INCB028050 phosphate) 是一种选择性的，可口服的 JAK1/JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 5.9 nM 和 5.7 nM。

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