2. Epigenetics Protein Tyrosine Kinase/RTK JAK/STAT Signaling Stem Cell/Wnt
  3. JAK
  4. Peficitinib

Peficitinib  (Synonyms: ASP015K; JNJ-54781532)

目录号: HY-19568 纯度: 99.25%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Peficitinib (ASP015K) 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂，对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC50 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Peficitinib Chemical Structure

Peficitinib Chemical Structure

CAS No. : 944118-01-8

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥940
In-stock
1 mg ￥386
In-stock
5 mg ￥850
In-stock
10 mg ￥1230
In-stock
50 mg ￥3700
In-stock
100 mg 现货 询价
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Other Forms of Peficitinib:

Peficitinib 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Peficitinib purchased from MCE. Usage Cited in: Cells. 2019 Jun 9;8(6). pii: E561.  [Abstract]

    Effects of Peficitinib on IL-6 and IL-6R responses in RA FLS. The RA FLS are stimulated with IL-6 (100 ng/mL) and IL-6R (100 ng/mL) after treating with Peficitinib (0.1, 1, 5 μM) for 24 h. Representative western blot images showed that peficitinib suppressed the phosphorylation of STAT1, STAT3, and STAT5 in RA FLS.

    Peficitinib purchased from MCE. Usage Cited in: Cancer Manag Res. 2018 Dec 28;11:389-399.  [Abstract]

    Western blotting analysis of the protein levels of JAK1 and caspase-3 in different treated NSP cells: Lentiv-NC (48 hours), Lentiv-OCT4 (48 hours), and peficitinib (4.8 nM, 2 hours) + Lentiv-OCT4 (48 hours). Left: SKOV3 cells, right: A2780 cells.

    查看 JAK 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    JAK1 JAK2 JAK3 Tyk2 JAK

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Peficitinib (ASP015K) is an orally active JAK inhibitor, with IC50s of 3.9, 5.0, 0.7 and 4.8 nM for JAK1, JAK2, JAK3 and Tyk2, respectively[1].

    IC50 & Target[1]

    JAK3

    0.7 nM (IC50)

    JAK1

    3.9 nM (IC50)

    Tyk2

    4.8 nM (IC50)

    JAK2

    5 nM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    Peficitinib hydrobromide (0-100 nM; 3 days) inhibits IL-2-induced T cell proliferation in a concentration-dependent manner[1].
    ? Peficitinib hydrobromide (10-1000 nM) inhibits IL-2-induced STAT5 phosphorylation in a concentration-dependent manner with a mean IC50 of 124 nM in rat whole blood, and inhibits STAT5 phosphorylation with a mean IC50 of 127 nM in human lymphocytes[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Peficitinib 相关抗体:

    Cell Proliferation Assay[1]

    Cell Line: Splenocytes from male Lewis rats
    Concentration: 0-100 nM
    Incubation Time: 3 days
    Result: Inhibited IL-2-induced T cell proliferation in a concentration-dependent manner with an IC50 of 10 nM.
    体内研究
    (In Vivo)

    Peficitinib hydrobromide (1-30 mg/kg; p.o.; once daily for 24 days) shows dose-dependent efficacy both in prophylactic and therapeutic dosing regimens in an adjuvant-induced arthritis rat model[1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Seven-weeks-old female Lewis rats, adjuvant-induced arthritis (AIA) model[1]
    Dosage: 1, 3, 10, and 30 mg/kg
    Administration: Oral administration, once daily for 24 days
    Result: Significantly inhibited the increase in paw volume at doses of 1 mg/kg or greater with an ED50 value of 2.7 mg/kg (95% confidence interval: 1.5–4.2 mg/kg). Significantly reduced the bone destruction score at 10 mg/kg or greater and almost fully ameliorated both paw swelling and bone destruction scores at 30 mg/kg.
    Clinical Trial
    分子量

    326.39

    Formula

    C18H22N4O2
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    Light yellow to yellow

    中文名称

    佩非西替尼
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式
    Powder -20°C 3 years
    4°C 2 years
    In solvent -80°C 2 years
    -20°C 1 year
    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : ≥ 60 mg/mL (183.83 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 3.0638 mL 15.3191 mL 30.6382 mL
    5 mM 0.6128 mL 3.0638 mL 6.1276 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.66 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.66 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    请输入您的动物体内配方组成：
    %
    DMSO +
    % 
    +
    %
    Tween-80 +
    %
    Saline
    如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
    方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
    连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
    请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.43%

    COA (195 KB) HNMR (181 KB) LCMS (320 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    Peficitinib 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    DMSO 1 mM 3.0638 mL 15.3191 mL 30.6382 mL 76.5955 mL
    5 mM 0.6128 mL 3.0638 mL 6.1276 mL 15.3191 mL
    10 mM 0.3064 mL 1.5319 mL 3.0638 mL 7.6595 mL
    15 mM 0.2043 mL 1.0213 mL 2.0425 mL 5.1064 mL
    20 mM 0.1532 mL 0.7660 mL 1.5319 mL 3.8298 mL
    25 mM 0.1226 mL 0.6128 mL 1.2255 mL 3.0638 mL
    30 mM 0.1021 mL 0.5106 mL 1.0213 mL 2.5532 mL
    40 mM 0.0766 mL 0.3830 mL 0.7660 mL 1.9149 mL
    50 mM 0.0613 mL 0.3064 mL 0.6128 mL 1.5319 mL
    60 mM 0.0511 mL 0.2553 mL 0.5106 mL 1.2766 mL
    80 mM 0.0383 mL 0.1915 mL 0.3830 mL 0.9574 mL
    100 mM 0.0306 mL 0.1532 mL 0.3064 mL 0.7660 mL
    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Peficitinib944118-01-8ASP015K JNJ-54781532佩非西替尼JNJ54781532JNJ 54781532JNJ-54781532JAKJanus kinaserheumatoid arthritisIL-2splenocyteslymphocytesInhibitorinhibitorinhibit

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