2. Signaling Pathways
  3. PI3K/Akt/mTOR
  4. PIN1

PIN1 (肽基脯氨酰异构酶)

peptidylprolyl cis/trans isomerase, NIMA-interacting 1

PIN1 是一种肽酰脯氨酰异构酶（PPIase），能特异性识别 pSer/Thr-Pro 基序，催化脯氨酰酰胺键的顺式和反式异构化，改变底物蛋白的构象，从而影响其功能、稳定性或细胞内定位。PIN1 调控细胞周期蛋白如细胞周期蛋白 D (cyclin D)、细胞周期蛋白 E (cyclin E)、CDC25 等，从而调控 G1-S 过程和有丝分裂进程；PIN1 调控 p53、p73 等蛋白的稳定性，响应 DNA 损伤等应激信号，从而影响细胞周期停滞或凋亡；PIN1 调控 tau 蛋白的磷酸化，介导神经功能；PIN1 调控 NF-κB、JUN 等转录因子，介导免疫反应。 PIN1 功能障碍可能导致阿尔茨海默病、癌症、哮喘或微生物感染[1][2]。

PIN1 is a peptidyl-prolyl isomerase (PPIase) that specifically recognizes the pSer/Thr-Pro motif, catalyzes the cis and trans isomerization of the proline amide bond, changes the conformation of the substrate protein, thereby affecting its function, stability or intracellular localization. PIN1 regulates cell cycle proteins such as cyclin D, cyclin E, and CDC25, thereby regulating the G1-S process and mitotic progression. PIN1 regulates the stability of proteins such as p53 and p73, responds to stress signals such as DNA damage, and thus affects cell cycle arrest or apoptosis. PIN1 regulates the phosphorylation of tau protein, mediating the neurological functions. PIN1 regulates transcription factors such as NF-κB and JUN, mediates immune responses. PIN1 dysfunction could lead to Alzheimer's disease, cancer, asthma, or microbial infection[1][2].

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-139361
    Sulfopin Inhibitor 99.69%
    Sulfopin 是一种高选择性共价 Pin1 抑制剂，表观 Ki 值为 17 nM。Sulfopin 在体内阻断 Myc 驱动的肿瘤。肽基脯氨酰异构酶 Pin1 在癌症中被用来激活癌基因和灭活肿瘤抑制因子。
    Sulfopin
  • HY-123847
    KPT-6566 Inhibitor ≥98.0%
    KPT-6566 是一种选择性的、共价的 prolyl 异构酶 PIN1 的抑制剂，共价结合到 PIN1 的催化位点，选择性地抑制和降解 PIN1。KPT-6566 对 PIN1 PPIase domain 的 IC50 值为 640 nM，Ki 值为 625.2 nM。KPT-6566 可用于癌症的研究。
    KPT-6566
  • HY-128034
    PPIase-Parvulin inhibitor Inhibitor 99.79%
    PPIase-Parvulin inhibitor (compound B) 是靶向 PPIase Pin1 和 Par14 的、具有细胞渗透性的抑制剂，其 IC50s 分别为 1.5 和 1.0 µM。PPIase-Parvulin inhibitor 具有抗癌活性，可抑制小鼠胚胎成纤维细胞 (MEF) 的生长和增殖。
    PPIase-Parvulin inhibitor
  • HY-153675
    BCPA Modulator 98.51%
    BCPA 是一种无细胞毒性的 Pin1 调节剂。BCPA 可减弱 Pin1 蛋白的减少，从而抑制 RANKL 诱导的破骨细胞发生的受体激活物。BCPA 调节破骨细胞活化，用于骨质疏松研究。
    BCPA
  • HY-P4359
    Suc-AEPF-AMC Inhibitor 98.67%
    Suc-AEPF-AMC 是 Pin1 和 Par14 肽基脯氨酰异构酶的肽底物。
    Suc-AEPF-AMC
  • HY-168872
    API32 Inhibitor
    API32 是一种有效的 Pin1 抑制剂。API32 与 Pin1 PPIase 结构域相互作用。API32 抑制细胞增殖和迁移。API32 具有用于肝细胞癌 (HCC) 研究的潜力。
    API32
  • HY-170429
    BJP-07-017-3 Inhibitor
    BJP-07-017-3 是脯氨酸顺反异构酶 (proline cis trans isomerase, Pin1) 的抑制剂，IC50 为 9 nM。BJP-07-017-3 与 Pin1 的 Cys113 形成共价键，诱导 Pin1 的构象变化，降低其稳定性，并被蛋白酶体依赖性降解。
    BJP-07-017-3
  • HY-171334
    PROTAC PIN1 degrader-2 Degrader
    PROTAC PIN1 degrader-2 (1) 是 PIN1 的 PROTAC 降解剂 (Pink: PIN1 ligand HY-171442, Blue: cereblon ligand Thalidomide (HY-14658), Black: linker HY-W014883)。PROTAC PIN1 degrader-2 (1) 对不同癌细胞的 IC50 值分别为 2248 nM (MV-4-11 cells)、3984 nM (MOLM-13)、3925 nM (HL-60)、3925 nM (HL-60)、3925 nM (HL-60)、3925 nM (HL-60) 和3925 nM (HL-60)。
    PROTAC PIN1 degrader-2
  • HY-128592
    TAB29 Inhibitor
    TAB29 是一种有效的 peptidyl-prolyl cis-trans isomerase NIMA-interacting 1 (Pin1) 抑制剂，IC50 值为 874 nM。具有癌症研究的潜力。
    TAB29
  • HY-143903
    ZL-Pin13 Inhibitor
    ZL-Pin13 是一种高效细胞活性共价抑制剂，靶向 Pin1，IC50 为 67 nM。ZL-Pin13 有效抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖并下调 Pin1 底物。
    ZL-Pin13
  • HY-137122
    3-Pyridine toxoflavin Inhibitor
    3-Pyridine toxoflavin (compound 49) 是一种 PIN1 抑制剂。3-Pyridine toxoflavin 可用于免疫疾病增生障碍的研究。
    3-Pyridine toxoflavin
  • HY-168036
    PIN1 inhibitor 3 Inhibitor
    PIN1 inhibitor 3 (Compound A0) 是一种 PIN1 抑制剂，KD 为 25 nM，IC50 为 150 nM。PIN1 inhibitor 3 可作为靶蛋白配体用于合成 PROTAC。PIN1 inhibitor 3 可用于癌症领域研究。
    PIN1 inhibitor 3
  • HY-170766
    PIN1 inhibitor 4 Inhibitor
    PIN1 inhibitor 4 (compound 6a) 是肽酰脯氨酸异构酶 Pin1 共价抑制剂，IC50=3.15 μM。
    PIN1 inhibitor 4
  • HY-168037
    PROTAC PIN1 degrader-1
    PROTAC PIN1 degrader-1 (compound D4) 是一种靶向 PIN1 的 PROTAC，DC50=1.8 nM。PROTAC PIN1 degrader-1 对 MDA-MB-468 的 GI50 >30 μM。PROTAC PIN1 degrader-1 由靶蛋白配体 PIN1 ligand-1 (HY-168038)（red part）、E3 连接酶配体 Thalidomide (HY-14658)（blue part）、和 PROTAC 连接子（black part）组成。
    PROTAC PIN1 degrader-1
  • HY-143902
    ZL-Pin01 Inhibitor
    ZL-Pin01 是一种共价的 Pin1 的抑制剂。ZL-Pin01 显示了 Pin1-底物相互作用的有效破坏，IC50 为 1.33 μM。
    ZL-Pin01
  • HY-164895
    PIN1 degrader-1 Degrader
    PIN1 degrader-1 (Compound 158H9) 是脯氨酸顺反异构酶 (Pin1) 的抑制剂，IC50 为 21.5 nM。PIN1 degrader-1 在 Pin1 的 Cys113 形成共价键，诱导 Pin1 的构象变化，降低其稳定性，并导致蛋白酶体依赖性降解。PIN1 degrader-1 抑制多种癌细胞的细胞活力，可用于癌症研究。
    PIN1 degrader-1
  • HY-W843265
    PIN1 inhibitor 6 Inhibitor
    PIN1 inhibitor 6 (compound 38) 是一种 Pin1 抑制剂。PIN1 inhibitor 6 可用于癌症研究
    PIN1 inhibitor 6
  • HY-12135
    Poloxipan Inhibitor
    Poloxipan 是一种泛特异性 polo 样激酶 (PLK) 抑制剂，可以抑制激酶中称为 Polo-box 结构域 (PBD) 的 C 端非催化结构域。Poloxipan 对 PLK-1/2/3 的 PBD 的 IC50 分别为 3.2 μM、1.7 μM 和 3.0 μM。Poloxipan 同时还抑制其他磷酰氨基酸/磷酪氨酸结合域，如 CHK-2 的叉头关联 (FHA) 域、肽基脯氨酸顺/反异构酶 (PIN1) 的 WW 域和磷酪氨酸结合域 (STAT1/3/5 和淋巴细胞特异性蛋白酪氨酸激酶的 SH2 域)。Poloxipan 可用于肿瘤的研究。
    Poloxipan
  • HY-129310
    PIN1 inhibitor 5 Inhibitor
    PIN1 inhibitor 5 (compound 7) 是一种 PIN1 抑制剂 (Ki=0.08 μM)，可用于癌症领域研究。
    PIN1 inhibitor 5
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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