2. PI3K/Akt/mTOR
  3. PIN1
  4. KPT-6566

KPT-6566 是一种选择性的、共价的 prolyl 异构酶 PIN1 的抑制剂，共价结合到 PIN1 的催化位点，选择性地抑制和降解 PIN1。KPT-6566 对 PIN1 PPIase domain 的 IC50 值为 640 nM，Ki 值为 625.2 nM。KPT-6566 可用于癌症的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

KPT-6566 Chemical Structure

KPT-6566 Chemical Structure

CAS No. : 881487-77-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥3510
In-stock
1 mg ￥1200
In-stock
5 mg ￥3600
In-stock
10 mg ￥5500
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

KPT-6566 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

KPT-6566 is a selective and covalent prolyl isomerase PIN1 inhibitor, covalently binds to the catalytic site of PIN1, selectively inhibits and degrades PIN1. KPT-6566 shows an IC50 value of 640 nM and a Ki value of 625.2 nM for PIN1 PPIase domain. KPT-6566 can be used for the research of cancer[1].

IC50 & Target

IC50: 640 nM (PIN1 PPIase)[1]
Ki: 625.2 nM (PIN1 PPIase)[1]
体外研究
(In Vitro)

KPT-6566 (1-5 μM; 0-8 d) inhibits WT fibroblasts proliferation[1].
KPT-6566 (0-10 μM; 48 h) inhibits normal breast epithelial cells and cancer cells viability via a PIN1-dependent manner[1].
KPT-6566 (0-10 μM; 48 h) affects hyperphosphorylated pRB level, Cyclin D1 and PIN1 concentration[1].
KPT-6566 (2.5-5 μM; 48 h) inhibits the mut-p53, NOTCH1 and NRF2 pathways[1].
KPT-6566 (0-5 μM; 48 h) induces DNA damage via a PIN1-dependent way[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

KPT-6566 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: Immortalized fibroblasts derived from WT and Pin1 KO mouse embryos
Concentration: 1 and 5 μM
Incubation Time: 0-8 days
Result: Dose-dependently inhibited proliferation of WT fibroblasts, while showed no effect on Pin1 KO fibroblasts.

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: MCF10A, HMEC, HeLa, LNCaP, SKOV-3, PANC-1, PC-3, MDA-MB-468 and MDA-MB-231 cells
Concentration: 0-10 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Inhibited normal breast epithelial cells and cancer cells viability even at a low concentration and increased the concentration of PIN1 in MDA-MB-468, SKOV-3, PC-3, LNCaP and PANC-1.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Immortalized fibroblasts derived from WT and Pin1 KO mouse embryos and PIN1 KO MDA-MB-231 cells
Concentration: 0-10 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Decreased hyperphosphorylated pRB and Cyclin D1 levels, dose- and time-dependently promoted degradation of PIN1 .

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MDA-MB-231, MCF10A, MDA-MB-468 and MDA-MB-231 cells
Concentration: 0, 2.5 and 5 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Dose-dependently increased H2AX phosphorylation and caused H2AX phosphorylation in MCF10A, MDA-MB-468 and MDA-MB-231 cell lines. Increased H2AX phosphorylation while other inhibitors such as ATRA, PiB and Juglone disabled to induce H2AX phosphorylation at same concentration. Achieved DNA damage through formation of DNA adducts.

RT-PCR[1]

Cell Line: MDA-MB-231 cells
Concentration: 2.5 and 5 μM
Incubation Time: 48 hours
Result: Dose-dependently inhibitd the activation of mut-p53 and NOTCH1 pathways which are controlled by PIN1. Inhibitd the expression of cFOS HO1, NQO1, TXNRD1 and DNAJAB, and induced cellular responses to oxidative stress.
体内研究
(In Vivo)

KPT-6566 (5 mg/kg; i.p. once a day for 26 days) shows no toxicity to mice[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 6-week-old female mice with 1 million of MDA-MB-231Luc6 cells injection[1]
Dosage: 5 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; 5 mg/kg once a day; for 26 days
Result: Exibited no sign of local or systemic and organ toxicity by post mortem morphologic analyses.
分子量

443.54

Formula

C22H21NO5S2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 19.23 mg/mL (43.36 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2546 mL 11.2729 mL 22.5459 mL
5 mM 0.4509 mL 2.2546 mL 4.5092 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 1.92 mg/mL (4.33 mM); 悬浊液; 超声助溶

    此方案可获得 1.92 mg/mL的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 19.2 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.25 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: ≥98.0%

COA (202 KB) HNMR (258 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

KPT-6566 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2546 mL 11.2729 mL 22.5459 mL 56.3647 mL
5 mM 0.4509 mL 2.2546 mL 4.5092 mL 11.2729 mL
10 mM 0.2255 mL 1.1273 mL 2.2546 mL 5.6365 mL
15 mM 0.1503 mL 0.7515 mL 1.5031 mL 3.7576 mL
20 mM 0.1127 mL 0.5636 mL 1.1273 mL 2.8182 mL
25 mM 0.0902 mL 0.4509 mL 0.9018 mL 2.2546 mL
30 mM 0.0752 mL 0.3758 mL 0.7515 mL 1.8788 mL
40 mM 0.0564 mL 0.2818 mL 0.5636 mL 1.4091 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

KPT-6566881487-77-0KPT6566KPT 6566PIN1peptidylprolyl cis/trans isomerase, NIMA-interacting 1breast epithelialanti- proliferationCyclin D1MDA-MB-231 cellROSDNA damageInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
KPT-6566
目录号：
HY-123847
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