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AUTOTACs (自噬靶向嵌合体)

AUTOphagy-TArgeting Chimeras

自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC) 采用双功能分子，由靶标结合配体与自噬靶向配体连接而成。AUTOTAC 结合原本处于休眠状态的自噬受体 p62/Sequestosome-1/SQSTM1 的 ZZ 结构域，该结构域被激活为寡聚体，与靶标复合，以进行隔离和降解。

AUTOphagy-TArgeting Chimera (AUTOTAC) employs bifunctional molecules composed of target-binding ligands linked to autophagy-targeting ligands. AUTOTACs bind the ZZ domain of the otherwise dormant autophagy receptor p62/Sequestosome-1/SQSTM1, which is activated into oligomeric bodies in complex with targets for their sequestration and degradation.

AUTOTACs 相关产品 (11):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-161743
    PBA-1105 2410081-56-8 99.47%
    PBA-1105 是一种自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC)，可诱导 p62 自我寡聚化。PBA-1105 选择性地与错误折叠蛋白质的暴露疏水区域结合，通过自噬 (autophagy) 途径促进其降解。PBA-1105 增加了 Ub 结合聚集体的自噬通量。
    PBA-1105
  • HY-161742
    Fumagilin-105 2410081-58-0
    Fumagilin-105 是一种自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC)，能以不依赖泛素化的方式通过 p62 介导的巨自噬降解 MetAP2。Fumagilin-105 可抑制肿瘤细胞的迁移和诱导程序性细胞死亡。Fumagilin-105 具有抗肿瘤的活性。(p62-ZZ ligand (HY-W489121); target-binding ligand (HY-B0751); linker (HY-W245803))
    Fumagilin-105
  • HY-161741
    VinclozolinM2-2204 98.00%
    VinclozolinM2-2204 是一种 androgen receptor AUTOTAC 降解剂，在 LNCaP 前列腺癌细胞中的 DC50 为 200 nM。VinclozolinM2-2204 诱导 AR+LC3+ 自噬膜的形成。VinclozolinM2-2204 可用于癌症研究。(Pink: AR inhibitor (HY-168296); Black: linker (HY-128833); Blue: CRBN Ligand (HY-168293))
    VinclozolinM2-2204
  • HY-169387
    YT 6-2-PEG3-C2-NH2 98.00%
    YT 6-2-PEG3-C2-NH2 是靶向 p62/SQSTM1 的自噬靶向配体 (ATL) 与 AUTOTAC linker 的偶联物，可用于合成 AR (Androgen Receptor)的 AUTOTAC 降解剂 ATC-324 (HY-169385)。ATC-324 通过诱导 AR/p62 复合物的形成，导致 AR 的自噬-溶酶体降解。ATC-324 可降低核 AR 水平并下调 AR 和 AR-v7 的靶基因表达，对 PCa 中常见的 AR 突变体也有降解作用。
    YT 6-2-PEG3-C2-NH2
  • HY-161740
    PHTPP-1304 2410081-60-4 99.96%
    PHTPP-1304 是一种基于 PHTPP 的自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC)。PHTPP-1304 通过自噬 (autophagy) 途径，而非泛素化诱导雌激素受体 ERβ 降解 (在 HEK293T 细胞中的 DC50 ≈ 2 nM，在 ACHN 肾癌和 MCF-7 乳腺癌细胞中 DC50 < 100 nM)。PHTPP-1304 能够诱导 p62 自我寡聚化。PHTPP-1304 可用于研究 ERβ 介导的多种癌症。
    PHTPP-1304
  • HY-161746
    Anle138b-F105 2941386-44-1 98.59%
    Anle138b-F105 是一种自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC)，其 DC50 值为 3 nM。Anle138b-F105 靶向 tauP301L 进行溶酶体降解。
    Anle138b-F105
  • HY-161743A
    PBA-1105 TFA 99.58%
    PBA-1105 TFA 是一种自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC)，可诱导 p62 自我寡聚化。PBA-1105 TFA 选择性地与错误折叠蛋白质的暴露疏水区域结合，通过自噬 (autophagy) 途径促进其降解。PBA-1105 TFA 增加了 Ub 结合聚集体的自噬通量。
    PBA-1105 TFA
  • HY-161744
    PBA-1106 2410081-55-7
    PBA-1106 是一种自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC)，可诱导 p62 自我寡聚化。PBA-1106 可增加 Ub 偶联的聚集体的自噬通量。
    PBA-1106
  • HY-169385
    ATC-324 2925060-81-5
    ATC-324 是基于蛋白质降解技术平台 AUTOphagy-TArgeting Chimera (AUTOTAC) 的 AR (Androgen Receptor) 降解剂，ATC-324 通过诱导 AR/p62 复合物的形成，导致 AR 的自噬-溶酶体降解。ATC-324 可降低核 AR 水平并下调 AR 和 AR-v7 的靶基因表达，对 PCa 中常见的 AR 突变体也有降解作用。ATC-324 由靶蛋白结合配体 (TBL) Enzalutamide (HY-70002) 和 p62/SQSTM1 自噬靶向配体 (ATL) YT 6-2 analog-1 (HY-169386) 组成，中间由 Boc-NH-PEG4-CH2CH2NH2 (HY-W008352) 连接。其中，靶蛋白配体的活性对照是 Enzalutamide carboxylic acid (HY-70002B)，自噬靶向配体与 linker 组成的偶联物为 YT 6-2-PEG3-C2-NH2 (HY-169387)。
    ATC-324
  • HY-169386
    YT 6-2 analog-1 2409960-12-7
    YT 6-2 analog-1 (compound 2-3) 是靶向 p62/SQSTM1 的自噬靶向配体 (ATL)，可用于合成 AR (Androgen Receptor)的 AUTOTAC 降解剂 ATC-324 (HY-169385)。ATC-324 通过诱导 AR/p62 复合物的形成，导致 AR 的自噬-溶酶体降解。ATC-324 可降低核 AR 水平并下调 AR 和 AR-v7 的靶基因表达，对 PCa 中常见的 AR 突变体也有降解作用。
    YT 6-2 analog-1
  • HY-161745
    PBA-1105b 2941386-60-1
    PBA-1105b 是一种自噬靶向嵌合体 (AUTOTAC), 可诱导 p62 自我寡聚化。PBA-1105b 可增加 Ub 结合聚集体的自噬通量。PBA-1105b 是一种比 PBA-1105 更长的 PEG 基连接体。
    PBA-1105b
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