2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. G protein-coupled Bile Acid Receptor 1

G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 (胆汁酸受体)

G-protein coupled receptor 19; GPCR19; TGR5; GPBAR1

G protein-coupled bile acid receptor 1 (GPCR19, TGR5, GPBAR1) is a plasma membrane-bound, G protein-coupled receptor that has bile acids as its ligand. GPCR19 is a regulator of energy homeostasis, bile acid homeostasis as well as glucose metabolism. GPCR19 transduces extracellular signals through heterotrimeric G proteins.

GPCR19 can be activated by bile acids and then it induces cAMP production. As a membrane receptor, GPCR19 can be internalized into the cytoplasm in response to its ligands. GPCR19 plays important roles in cell signaling pathways such as nuclear factor κB (NF-κB), AKT, and extracellular signal-regulated kinases (ERK). Its agonists may be potential drugs for the treatment of metabolic, inflammation, and digestive disorders. In addition, GPCR19 stimulates glucagon-like peptide 1 (GLP-1) secretion. It also has become an attractive therapeutic target for the prevention and/or the treatment of obesity and its highly associated Type II diabetes and metabolic syndrome.

G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 相关产品 (46):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13771
    Ursodeoxycholic acid

    熊去氧胆酸

    		Agonist ≥98.0%
    Ursodeoxycholic acid (Ursodeoxycholate) 是由肠道细菌转化 (cheno) 脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸，是肠道屏障完整性的关键调节因子，对脂质代谢至关重要。Ursodeoxycholic acid 作为信号分子，通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用，包括 G 蛋白偶联的胆汁酸受体 5 (TGR5, GPCR19) 和法尼酯 X 受体 (FXR)。Ursodeoxycholic acid 可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究。Ursodeoxycholic acid 也减少 ACE2 的表达，有助于减少 SARS-CoV-2 感染 。具有口服活性。
    Ursodeoxycholic acid
  • HY-N0593
    Deoxycholic acid

    去氧胆酸

    		Activator 99.82%
    Deoxycholic acid (cholanoic acid) 是一种胆汁酸，肠道代谢副产物，可以激活 G 蛋白偶联胆汁酸受体 TGR5。
    Deoxycholic acid
  • HY-111534
    SBI-115 Antagonist 99.22%
    SBI-115 是一种 TGR5 (GPCR19) 拮抗剂。SBI-115 通过抑制 TGR5 降低多囊性肝病的肝囊肿形成。
    SBI-115
  • HY-15677
    INT-777 Agonist ≥98.0%
    INT-777是有效的 TGR5 激动剂，EC50 为 0.82 μM。
    INT-777
  • HY-N0593A
    Deoxycholic acid sodium salt

    脱氧胆酸钠

    		Activator 99.89%
    Deoxycholic acid sodium salt (sodium deoxycholate) 是一种胆汁酸，肠道代谢副产物，可以激活 G 蛋白偶联胆汁酸受体 TGR5。
    Deoxycholic acid sodium salt
  • HY-161817
    TGR5 agonist 5 Agonist
    TGR5 agonist 5 (compound K91) 是 TGR5 的有效激动剂，在 CRE-Luciferase 测定和 cAMP 积累测定中的 EC50 分别为 19 μM 和 30 μM。
    TGR5 agonist 5
  • HY-120565
    WB403 Activator
    WB403是 TGR5 活化剂。WB403 促进 GLP-1释放，改善高血糖，并保持胰腺 β 细胞的质量和功能。
    WB403
  • HY-N0169
    Hyodeoxycholic acid

    猪去氧胆酸

    		Agonist 99.87%
    Hyodeoxycholic acid 是有肠道菌群在小肠中形成的次级胆汁酸，为 TGR5 (GPCR19) 的激动剂，在 CHO 细胞中，EC50 值为 31.6 µM。
    Hyodeoxycholic acid
  • HY-B0575
    Triamterene

    氨苯蝶啶

    		Inhibitor 99.88%
    Triamterene 是压敏型上皮钠离子通道 (ENaC) 阻断剂，有利尿作用。Triamterene 还是一种 TGR5 受体 抑制剂。
    Triamterene
  • HY-14229
    TGR5 Receptor Agonist Agonist 99.71%
    TGR5 Receptor Agonist (CCDC) 是一种有效的 Takeda G蛋白偶联受体 (TGR5; GPCR19) 激动剂，在 U2-OS 细胞和黑色素细胞中显示了良好的效力，pEC50 分别为 6.8 和 7.5。TGR5 Receptor Agonist 可诱导小鼠外周和中枢对膀胱膨胀的超敏反应，增加细胞内 Ca2+ 浓度。在饮食诱导的肥胖小鼠中，TGR5 Receptor Agonist 还可以减少食物摄入，改善胰岛素反应性。TGR5 Receptor Agonist 可用于糖尿病、膀胱超敏反应和抗肥胖的研究。
    TGR5 Receptor Agonist
  • HY-13771A
    Ursodeoxycholic acid sodium

    熊去氧胆酸钠盐

    		Agonist 99.06%
    Ursodeoxycholic acid (Ursodeoxycholate) sodium 是由肠道细菌转化 (cheno)脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸，是肠道屏障完整性的关键调节因子，对脂质代谢至关重要。Ursodeoxycholic acid sodium 作为信号分子，通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用，包括G蛋白偶联的胆汁酸受体5 (TGR5，GPCR19) 和法尼酯X受体 (FXR)。Ursodeoxycholic acid sodium 可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究。具有口服活性。
    Ursodeoxycholic acid sodium
  • HY-12434
    INT-767 Agonist 99.81%
    INT-767 是法尼醇 X 受体 (FXR)/TGR5双激动剂，EC50 值分别为 30 和 630 nM。
    INT-767
  • HY-N0593S
    Deoxycholic acid-d4

    去氧胆酸 d4

    		Activator 98.0%
    Deoxycholic acid-d4 是 Deoxycholic acid 的氘代物。Deoxycholic acid 激活 G 蛋白偶联胆汁酸受体TGR5。
    Deoxycholic acid-d<sub>4</sub>
  • HY-B1899A
    Taurodeoxycholic acid sodium hydrate Activator ≥98.0%
    Taurodeoxycholic acid sodium hydrate (Sodium taurodeoxycholate monohydrate) 是一种胆汁酸，是由肝脏中的胆固醇合成的两亲性表面活性剂分子。 除 TGR5 通路外，Taurodeoxycholic acid sodium hydrate 还激活 S1PR2 通路。
    Taurodeoxycholic acid sodium hydrate
  • HY-110173
    TC-G 1005 Agonist 99.83%
    TC-G 1005 是一种有效，选择性和口服活性的 TGR5 激动剂，激活 hTGR5 和 mTGR5 的 EC50 值分别为 0.72 和 6.2 nM。TC-G 1005 可降低小鼠体内葡萄糖水平。
    TC-G 1005
  • HY-P2278
    PEN (human) Agonist 99.68%
    PEN (human) 是由 ProSAAS 原蛋白衍生而来的最丰富的下丘脑神经肽之一，是 GPR83 的内源性配体。
    PEN (human)
  • HY-126855
    Cholic acid 7-sulfate Agonist 99.90%
    Cholic acid 7-sulfate (7-Sulfocholic acid)，一种 Cholic acid 的代谢物，是 TGR5 激动剂。Cholic acid 7-sulfate 可增加 Tgr5 表达并诱导 GLP-1 分泌。
    Cholic acid 7-sulfate
  • HY-101274
    BAR501 Agonist ≥98.0%
    BAR501是高效选择性的GPBAR1激动剂，EC50值为1 μM。
    BAR501
  • HY-N0593S3
    Deoxycholic acid-13C

    去氧胆酸-13C

    		Activator 98.00%
    Deoxycholic acid-13C 是一种 13C 标记的 Deoxycholic acid。Deoxycholic acid 激活 G 蛋白偶联胆汁酸受体TGR5。
    Deoxycholic acid-<sup>13</sup>C
  • HY-W089835
    Sodium taurodeoxycholate hydrate

    牛磺脱氧胆酸钠水合物

    		Activator
    Sodium taurodeoxycholate hydrate 是一种胆汁酸，是由肝脏中的胆固醇合成的两亲性表面活性剂分子。 除 TGR5 通路外，Sodium taurodeoxycholate hydrate 还激活 S1PR2 通路。
    Sodium taurodeoxycholate hydrate
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