2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling Membrane Transporter/Ion Channel
  3. G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 Calcium Channel
  4. TGR5 Receptor Agonist

TGR5 Receptor Agonist  (Synonyms: CCDC)

目录号: HY-14229 纯度: 99.71%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

TGR5 Receptor Agonist (CCDC) 是一种有效的 Takeda G蛋白偶联受体 (TGR5; GPCR19) 激动剂，在 U2-OS 细胞和黑色素细胞中显示了良好的效力，pEC50 分别为 6.8 和 7.5。TGR5 Receptor Agonist 可诱导小鼠外周和中枢对膀胱膨胀的超敏反应，增加细胞内 Ca2+ 浓度。在饮食诱导的肥胖小鼠中，TGR5 Receptor Agonist 还可以减少食物摄入，改善胰岛素反应性。TGR5 Receptor Agonist 可用于糖尿病、膀胱超敏反应和抗肥胖的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

TGR5 Receptor Agonist Chemical Structure

TGR5 Receptor Agonist Chemical Structure

CAS No. : 1197300-24-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥990
In-stock
5 mg ￥900
In-stock
10 mg ￥1450
In-stock
50 mg ￥4700
In-stock
100 mg 现货 询价
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TGR5 Receptor Agonist 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

TGR5 Receptor Agonist (CCDC), a potent Takeda G protein-coupled receptor 5 (TGR5; GPCR19) agonist, shows improved potency in the U2-OS cells and melanophore cells with pEC50s of 6.8 and 7.5, respectively. TGR5 Receptor Agonist can induce peripheral and central hypersensitivity to bladder distension in mice, and increase intracellular Ca2+ concentration. TGR5 Receptor Agonist can also reduces food intake and improves insulin responsiveness, in diet-induced obese mice. TGR5 Receptor Agonist can be used to research diabetes, bladder hypersensitivity and anti-obesity[1][2][3][4].

IC50 & Target

TGR5[1]
体内研究
(In Vivo)

TGR5 Receptor Agonist (CCDC) activates directly a sub-population of bladder-innervating dorsal root ganglia (DRG) neurons and a small percentage of non-neuronal cells in Trpv1-/- mice[2].
? TGR5 Receptor Agonist (CCDC) (2?or 5 μg; ICV) reduces food intake and body weight in diet-induced obese mice[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female C57BL/6J mice [12-18 weeks; TRPV1 knockout (trpv1-/-), TRPA1 knockout (trpa1-/-), or TGR5 knockout (Gpbar1-/-)][2]
Dosage: 100 µM, 100 µL
Administration: Infused gently, to fill but not fully distend the bladder, and allowed to incubate for 5 min
Result: Activated directly a sub-population of bladder-innervating dorsal root ganglia (DRG) neurons in Trpv1-/- mice, also activated a small percentage of non-neuronal cells.
Increased intracellular Ca2+ in bladder-innervating DRG neurons.
Increased intracellular Ca2+ in a small proportion of non-neuronal cells.
Animal Model: Male C57BL/6J mice (obese induced by high-fat diet)[3]
Dosage: 2 or 5 μg at a volume of 0.2 μL per brain side and a rate of 0.6 μL/min
Administration: ICV (acute intra-hypothalamic experiment)
Result: Significantly reduced food intake over time, with a robust reduction in 24 h food intake and body weight gain.
Animal Model: Male C57BL/6J mice (obese induced by high-fat diet; implanted with micro-osmotic pumps that were filled with CCDC)[3]
Dosage: 5 μg/day; 91.9 μL, pumping rate of 0.09 μL/h
Administration: ICV; for 4 weeks (chronic experiment)
Result: Reduced food intake and improved insulin responsiveness.
Increased energy expenditure during the dark phase.
Increased mRNA expression of β1, 2, and 3 adrenoreceptors (Adrb1, Adrb2, and Adrb3) in the epidydimal white adipose tissue, and increased Dio2 (the gene expressing the enzyme D2) in brown adipose tissue.
分子量

361.22

Formula

C18H14Cl2N2O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 48 mg/mL (132.88 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7684 mL 13.8420 mL 27.6840 mL
5 mM 0.5537 mL 2.7684 mL 5.5368 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 10 mg/mL (27.68 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 10 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 100.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 10 mg/mL (27.68 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 10 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 100.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

TGR5 Receptor Agonist 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.7684 mL 13.8420 mL 27.6840 mL 69.2099 mL
5 mM 0.5537 mL 2.7684 mL 5.5368 mL 13.8420 mL
10 mM 0.2768 mL 1.3842 mL 2.7684 mL 6.9210 mL
15 mM 0.1846 mL 0.9228 mL 1.8456 mL 4.6140 mL
20 mM 0.1384 mL 0.6921 mL 1.3842 mL 3.4605 mL
25 mM 0.1107 mL 0.5537 mL 1.1074 mL 2.7684 mL
30 mM 0.0923 mL 0.4614 mL 0.9228 mL 2.3070 mL
40 mM 0.0692 mL 0.3460 mL 0.6921 mL 1.7302 mL
50 mM 0.0554 mL 0.2768 mL 0.5537 mL 1.3842 mL
60 mM 0.0461 mL 0.2307 mL 0.4614 mL 1.1535 mL
80 mM 0.0346 mL 0.1730 mL 0.3460 mL 0.8651 mL
100 mM 0.0277 mL 0.1384 mL 0.2768 mL 0.6921 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

TGR5 Receptor Agonist1197300-24-5CCDCG protein-coupled Bile Acid Receptor 1Calcium ChannelG-protein coupled receptor 19GPCR19TGR5GPBAR1Ca2+ channelsCa channelsU2-OS cellsmelanophore cellsdiabetesbladder hypersensitivityanti-obesityC57BL/6J miceInhibitorinhibitorinhibit

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TGR5 Receptor Agonist
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