2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. FXR

FXR (法尼酯X受体)

FXR; NR1H4

法呢醇 X 受体（FXR）是一种配体激活的转录因子，属于核受体超家族。FXR通过与核受体的共同伴侣视黄酸 X 受体（RXR）结合到 DNA 上，以单体或异二聚体的形式调节各种基因的表达，并与核受体的共同伴侣视黄酸X受体（RXR）结合到 FXR 反应元件上。已知的FXR基因有两种，FXRα 和 FXRβ。

FXR 主要在肝脏和小肠中表达，在胆汁酸、脂质和葡萄糖代谢中起重要作用。FXR 通过其特定的靶基因影响多种代谢途径，调节胆汁酸（BA）的合成和稳态、葡萄糖和脂质代谢，还在肠道细菌生长和肝脏再生中发挥关键作用。

Farnesoid X receptor (FXR) is a ligand-activated transcription factor belonging to the nuclear receptor superfamily. FXR regulates the expression of various genes by binding to DNA either as a monomer or a heterodimer with the common partner for NRs, retinoid x receptor (RXR), to FXR response elements. Two known FXR genes exist, the FXRα and FXRβ.

FXR is mainly expressed in liver and small intestine, where it plays an important role in bile acid, lipid, and glucose metabolism. FXR affects several metabolic pathways through its specific target genes, regulating bile acid (BA) synthesis and homeostasis, glucose and lipid metabolism, also exhibiting a crucial role in intestinal bacterial growth and liver regeneration.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-15371
    Forskolin

    毛喉素

    		Activator 99.78%
    Forskolin (Coleonol) 是一种有效的腺苷酸环化酶 (adenylate cyclase) 激活剂，对于 I 型腺苷酸环化酶，IC50 为 41 nM，EC50 为 0.5 μM。Forskolin 也是一种细胞内 cAMP 形成的诱导剂。Forskolin 诱导多种细胞类型的分化并激活孕烷 X 受体 (PXR) 和 FXR。Forskolin 对心脏产生正性肌力作用，并具有血小板抗凝集和降压作用。Forskolin 也可诱导细胞自噬 (autophagy)。
    Forskolin
  • HY-12222
    Obeticholic acid

    奥贝胆酸

    		Agonist ≥98.0%
    Obeticholic acid (INT-747) 是一种有效的，选择性的和口服活性的 FXR 激动剂，EC50 为 99 nM，并具有抗胆碱和抗炎作用。Obeticholic acid 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。
    Obeticholic acid
  • HY-76847
    Chenodeoxycholic Acid

    鹅去氧胆酸

    		Activator 99.90%
    Chenodeoxycholic Acid 是一种疏水初级胆汁酸，能够活化核受体 FXR，该受体与胆固醇代谢有关。
    Chenodeoxycholic Acid
  • HY-50108
    GW 4064 Agonist 99.61%
    GW 4064 是一种有效的 FXR 激动剂，EC50 为 65 nM。
    GW 4064
  • HY-13771
    Ursodeoxycholic acid

    熊去氧胆酸

    		Antagonist ≥98.0%
    Ursodeoxycholic acid (Ursodeoxycholate) 是由肠道细菌转化 (cheno) 脱氧胆酸而产生的一种次级胆汁酸，是肠道屏障完整性的关键调节因子，对脂质代谢至关重要。Ursodeoxycholic acid 作为信号分子，通过与胆汁酸激活的受体相互作用发挥作用，包括 G 蛋白偶联的胆汁酸受体 5 (TGR5, GPCR19) 和法尼酯 X 受体 (FXR)。Ursodeoxycholic acid 可用于多种肝脏和胃肠道疾病的研究。Ursodeoxycholic acid 也减少 ACE2 的表达，有助于减少 SARS-CoV-2 感染 。具有口服活性。
    Ursodeoxycholic acid
  • HY-12222R
    Obeticholic acid (Standard)

    奥贝胆酸 (Standard)

    		Agonist
    Obeticholic acid (Standard)是 Obeticholic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Obeticholic acid (INT-747) 是一种有效的，选择性的和口服活性的 FXR 激动剂，EC50 为 99 nM，并具有抗胆碱和抗炎作用。Obeticholic acid 还可诱导细胞自噬 (autophagy)。
    Obeticholic acid (Standard)
  • HY-110066R
    (Z)-Guggulsterone (Standard) Antagonist
    (Z)-Guggulsterone (Standard) 是 (Z)-Guggulsterone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(Z)-Guggulsterone 是印度阿育吠陀药用植物 Commiphora mukul 的成分，通过引起细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制人前列腺癌细胞的生长。 (Z)-Guggulsterone 通过抑制 VEGF-VEGF-R2-Akt 信号传导轴来抑制血管生成。(Z)-Guggulsterone 也是 FXR 拮抗剂。(Z)-Guggulsterone 可降低 ACE2 表达和 SARS-CoV-2 感染。
    (Z)-Guggulsterone (Standard)
  • HY-168629
    FXR agonist 9 Inhibitor
    FXR agonist 9 (compound 26) 是一种具有口服活性的、选择性的 FXR 部分激动剂，其 EC50 值为 0.09 µM（最大效力为 75.13%）。FXR agonist 9 改善 HFD 和 CCl4-(HY-Y0298) 诱导的代谢功能障碍相关的脂肪性肝炎小鼠的病理特征。
    FXR agonist 9
  • HY-10626
    T0901317 Agonist 99.93%
    T0901317 是口服有效且高度选择性的 LXR 激动剂，对 LXRα 的 EC50 为 20 nM。T0901317 激活 FXR，EC50 为 5 μM。T0901317 是 RORα 和 RORγ 双重反向激动剂，Ki 值分别为 132 nM 和 51 nM。T0901317 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制低密度脂蛋白 (LDL) 受体缺失小鼠动脉粥样硬化的发展。
    T0901317
  • HY-B0172
    Lithocholic acid

    石胆酸

    		Antagonist 99.99%
    Lithocholic acid 是有毒的次级胆汁酸，能促使肝内胆汁淤积，能促进肿瘤发生。Lithocholic acid 也是一种 FXR 拮抗剂和 PXR/SXR 激动剂。
    Lithocholic acid
  • HY-107738
    Guggulsterone

    香胶甾酮

    		Antagonist 99.95%
    Guggulsterone 是一种植物甾醇，来自 Commiphora wightii 树的树胶脂。 Guggulsterone 通过下调抗细胞凋亡 (apoptosis) 基因产物 (IAP1，xIAP，Bfl-1/A1，Bcl-2，cFLIP，survivin)，调节细胞周期蛋白 (cyclin D1，c-Myc)，激活 caspases，JNK，抑制 Akt，抑制多种肿瘤细胞的生长并诱导细胞凋亡。Guggulsterone 通过调节几种转录因子介导基因表达，包括 NF-κB，STAT3，C /EBPα，雄激素受体 (androgen receptor) 和糖皮质激素受体(glucocorticoid receptors)。Guggulsterone，一种法尼醇 X 受体 (FXR) 拮抗剂，可降低 CDCA 诱导的 FXR 活化，Z- 和 E-Guggulsterone 的 IC50 分别为 17 和 15 μM。
    Guggulsterone
  • HY-114392
    Gly-β-MCA Inhibitor 99.75%
    Gly-β-MCA 是一种胆汁酸，是有效的、稳定的、肠特异性的以及具有口服生物活性的法尼酯X受体 (FXR) 抑制剂，可用于代谢障碍的研究。
    Gly-β-MCA
  • HY-109083
    Cilofexor Agonist 99.82%
    Cilofexor (GS-9674) 是一种有效的，选择性的，口服活性的非甾体 FXR 激动剂，EC50 为 43 nM。Cilofexor 具有抗炎和抗纤维化作用。Cilofexor 可用于原发性硬化性胆管炎 (PSC) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。
    Cilofexor
  • HY-110267
    DY268 Antagonist 99.32%
    DY268 是法尼样X受体 (FXR) 的拮抗剂(IC50=7.5 nM)。在细胞分析中，它抑制 FXR 反式激活。IC50 值为 468 nM。DY268 可用于药物性肝损伤 (DILI) 研究。
    DY268
  • HY-110066
    (Z)-Guggulsterone Antagonist 99.30%
    (Z)-Guggulsterone 是印度阿育吠陀药用植物 Commiphora mukul 的成分，通过引起细胞凋亡 (apoptosis) 来抑制人前列腺癌细胞的生长。 (Z)-Guggulsterone 通过抑制 VEGF-VEGF-R2-Akt 信号传导轴来抑制血管生成。(Z)-Guggulsterone 也是 FXR 拮抗剂。(Z)-Guggulsterone 可降低 ACE2 表达和 SARS-CoV-2 感染。
    (Z)-Guggulsterone
  • HY-135103
    Tauro-β-muricholic acid sodium Antagonist 98.60%
    Tauro-β-muricholic Acid sodium (T-βMCA sodium) 是一种内源性代谢物，是一种竞争性、可逆的 FXR 拮抗剂，其 IC50 值为 40 μM。
    Tauro-β-muricholic acid sodium
  • HY-10912
    Fexaramine Agonist 99.24%
    Fexaramine 是一种有效的选择性 FXR 激动剂，EC50 为 25 nM，对 hRXRα，hPPARα/γ/δ，mPXR，hPXR，hLXRα，hTRβ，hRARβ，mCAR，mERRγ 和 hVDR 受体没有活性。
    Fexaramine
  • HY-107418
    Tropifexor Agonist 99.35%
    Tropifexor (LJN452) 是 FXR 的高效激动剂，EC50 为 0.2 nM。
    Tropifexor
  • HY-P1624
    Teduglutide Activator 99.94%
    Teduglutide (ALX-0600) 是一种人胰高血糖素样肽-2 (GLP-2) 的类似物。Teduglutide 可以激活人肝星状细胞中的核受体亚家族 4 组 a 成员 1 (NR4a1)/nur77 表达和肠道 FXR 信号传导，从而改善硬化性胆管炎小鼠的肝脏炎症和纤维化。Teduglutide 可以缓解小鼠的肠功能不全，改善肺损伤，改善肥胖相关神经炎症和细胞凋亡 (apoptosis)。
    Teduglutide
  • HY-14908
    Vidofludimus Modulator 99.11%
    Vidofludimus 是二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 的抑制剂，也是法尼醇 X 受体 (FXR) 的新型调节剂，具有口服活性。Vidofludimus 作为一种免疫调节剂，可用于研究自身免疫性疾病，如炎症性肠病 (IBD)。Vidofludimus 还可通过靶向 FXR 用于脂肪肝的研究。
    Vidofludimus
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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