2. Metabolic Enzyme/Protease Autophagy
  3. FXR Autophagy
  4. Tropifexor

Tropifexor  (Synonyms: LJN452)

目录号: HY-107418 纯度: 99.35%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Tropifexor (LJN452) 是 FXR 的高效激动剂，EC50 为 0.2 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Tropifexor Chemical Structure

Tropifexor Chemical Structure

CAS No. : 1383816-29-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2775
In-stock
1 mg ￥1160
In-stock
5 mg ￥2090
In-stock
10 mg ￥3190
In-stock
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Customer Review

Tropifexor 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Tropifexor (LJN452) is a highly potent agonist of FXR with an EC50 of 0.2 nM[1].

IC50 & Target

EC50: 0.2 nM (FXR)
体外研究
(In Vitro)

Tropifexor (compound 1) 是一种新型高效的 FXR 激动剂，EC50 为 0.2 nM。Tropifexor 以浓度依赖性方式在原代细胞中观察到 BSEP 和 SHP 基因的强烈诱导。
在低至 1 nM 的浓度下观察到高于载体 (DMSO) 对照的 BSEP 诱导，而 SHP 的强烈诱导 (在 10 nM 时观察到高于载体的 15 倍，在 1 nM 时观察到 SHP 的适度诱导 (3 倍)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Tropifexor 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Tropifexor (化合物 1) 在低至 0.1 mg/kg 的剂量下表现出在回肠中高效诱导 SHP 和 FGF15。在肝脏中，在 0.01 mg/kg Tropifexor 时观察到 SHP 的强烈诱导，在 0.3 mg/kg 时达到最大水平的基因诱导。Tropifexor 处理 14 天后 CYP8B1 mRNA 的表达在最低剂量 (0.003 mg/kg) 时已经很明显，而 CYP8B1 基因表达在高于 0.03 mg/kg 的剂量时被完全抑制。
用 Tropifexor 处理大鼠表现出血浆 FGF15 蛋白呈明显的剂量依赖性增加，在给药后 7 小时检测到 FGF15 的最大水平。
用 Tropifexor 处理 14 天可产生强烈的剂量依赖性血清甘油三酯降低，并在 0.3 mg/kg 时达到最大反应剂量，导致甘油三酯水平降低至比载体对照组低约 79%[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

603.58

Formula

C29H25F4N3O5S
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 80.66 mg/mL (133.64 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.6568 mL 8.2839 mL 16.5678 mL
5 mM 0.3314 mL 1.6568 mL 3.3136 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.35%

COA (197 KB) LCMS (113 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[1]

Primary rat hepatocytes are plated in 24 well plates and incubated with a 5 point dose response of Tropifexor (compound 1) for 24 hours. RNA is harvested from the cells using the RNeasy 96 kit. Quantitative PCR is performed. The fold change of the transcript over no stimulation is calculated using the ΔΔCt method, with DMSO (vehicle control) being no stimulation[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Animal Administration
[1]

Adult male wild-type Sprague-Dawley rats are used in this study. All animals are fasted for 3 hours before oral dosing with Tropifexor (compound 1) or with vehicle. Tropifexor is administered orally using a range of four doses (0.03, 0.1, 0.3, and 1.0 mg/kg) and compare directly to the vehicle control group (vehicle: 0.5% methylcellulose, 0.5% Tween 80, 99% water, suspension). Animals are sacrificed seven hours after dosing using CO2, liver, ileum and whole blood (in heparinized tubes) samples are collected for analysis[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
参考文献

Tropifexor 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.6568 mL 8.2839 mL 16.5678 mL 41.4195 mL
5 mM 0.3314 mL 1.6568 mL 3.3136 mL 8.2839 mL
10 mM 0.1657 mL 0.8284 mL 1.6568 mL 4.1420 mL
15 mM 0.1105 mL 0.5523 mL 1.1045 mL 2.7613 mL
20 mM 0.0828 mL 0.4142 mL 0.8284 mL 2.0710 mL
25 mM 0.0663 mL 0.3314 mL 0.6627 mL 1.6568 mL
30 mM 0.0552 mL 0.2761 mL 0.5523 mL 1.3807 mL
40 mM 0.0414 mL 0.2071 mL 0.4142 mL 1.0355 mL
50 mM 0.0331 mL 0.1657 mL 0.3314 mL 0.8284 mL
60 mM 0.0276 mL 0.1381 mL 0.2761 mL 0.6903 mL
80 mM 0.0207 mL 0.1035 mL 0.2071 mL 0.5177 mL
100 mM 0.0166 mL 0.0828 mL 0.1657 mL 0.4142 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Tropifexor1383816-29-2LJN452LJN 452LJN-452FXRAutophagyNR1H4Inhibitorinhibitorinhibit

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