2. JAK/STAT Signaling Stem Cell/Wnt Apoptosis
  3. STAT Apoptosis
  4. C188-9

C188-9  (Synonyms: TTI-101)

目录号: HY-112288 纯度: 99.90%
COA 产品使用指南 技术支持

C188-9 (TTI-101) 是 Stat3 的抑制剂，其 Kd 值为 4.7 nM。C188-9 抑制 G-CSF 诱导的 STAT3 激活和 STAT3 依赖性基因表达。C188-9 诱导 AML 细胞系和原代标本凋亡，抑制原代 AML 细胞集落形成。

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C188-9 Chemical Structure

C188-9 Chemical Structure

CAS No. : 432001-19-9

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规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1100
In-stock
5 mg ￥1000
In-stock
10 mg ￥1245
In-stock
25 mg ￥2700
In-stock
50 mg ￥4230
In-stock
100 mg ￥5922
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生物活性

C188-9 (TTI-101) is a STAT3 inhibitor, with a Kd of 4.7 nM. C188-9 inhibits G-CSF-induced STAT3 activation and STAT3-dependent gene expression. C188-9 induces apoptosis in AML cell lines and primary samples and inhibits colony formation by primary AML blasts[1][2][3][4].

IC50 & Target[1]

STAT3

4.7 nM (Kd)

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
AGS IC50
9.99 μM
Compound: TTI-101; C188-9, 1
Antiproliferative activity against human AGS cells assessed as inhibition of cell growth incubated for 72 hrs by CCK-8 assay
Antiproliferative activity against human AGS cells assessed as inhibition of cell growth incubated for 72 hrs by CCK-8 assay
[PMID: 35944386]
GDM-1 EC50
6 μM
Compound: 54; C188-9
Induction of apoptosis in human GDM-1 cells incubated for 48 hrs by Annexin V staining assay
Induction of apoptosis in human GDM-1 cells incubated for 48 hrs by Annexin V staining assay
[PMID: 31810784]
Kasumi 1 EC50
8 μM
Compound: 54; C188-9
Induction of apoptosis in human Kasumi 1 cells incubated for 48 hrs by Annexin V staining assay
Induction of apoptosis in human Kasumi 1 cells incubated for 48 hrs by Annexin V staining assay
[PMID: 31810784]
MCF7 EC50
13.75 μM
Compound: C188-9
Antiproliferative activity against human MCF7 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by CyQuant assay
Antiproliferative activity against human MCF7 cells assessed as reduction in cell viability incubated for 72 hrs by CyQuant assay
[PMID: 33352047]
MDA-MB-231 EC50
25.7 μM
Compound: C188-9
Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells harbouring STAT3 assessed as reduction in cell viability at upto 10 uM incubated for 72 hrs by CyQuant assay
Antiproliferative activity against human MDA-MB-231 cells harbouring STAT3 assessed as reduction in cell viability at upto 10 uM incubated for 72 hrs by CyQuant assay
[PMID: 33352047]
MGC-803 IC50
3.26 μM
Compound: TTI-101; C188-9, 1
Antiproliferative activity against human MGC-803 cells assessed as inhibition of cell growth incubated for 72 hrs by CCK-8 assay
Antiproliferative activity against human MGC-803 cells assessed as inhibition of cell growth incubated for 72 hrs by CCK-8 assay
[PMID: 35944386]
MKN-1 IC50
10.21 μM
Compound: TTI-101; C188-9, 1
Antiproliferative activity against human MKN-1 cells assessed as inhibition of cell growth incubated for 72 hrs by CCK-8 assay
Antiproliferative activity against human MKN-1 cells assessed as inhibition of cell growth incubated for 72 hrs by CCK-8 assay
[PMID: 35944386]
MKN-28 IC50
40.01 μM
Compound: TTI-101; C188-9, 1
Antiproliferative activity against human MKN-28 cells assessed as inhibition of cell growth incubated for 72 hrs by CCK-8 assay
Antiproliferative activity against human MKN-28 cells assessed as inhibition of cell growth incubated for 72 hrs by CCK-8 assay
[PMID: 35944386]
体外研究
(In Vitro)

C188-9 是一种 Stat3 抑制剂，Kd 为 4.7 nM[1]。
C188-9 抑制 AML 细胞系中 Stat3 活化的 IC50 在 4-7 μM 范围内，在原发性 AML 样本中，IC50 在 8-18 μM 范围内。对于细胞凋亡研究，用 C188-9 处理 AML 细胞系和原发性样本 24 小时，然后通过 FACS 分析对膜联蛋白 V 标记细胞的凋亡细胞进行量化。诱导细胞凋亡的 EC50 变化很大，范围从 6 μM 到 50 μM 以上[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

C188-9 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

在约 13,528 个可识别基因中，37 个基因转录本的水平受到 C188 的影响（17 个基因下调，20 个基因上调，fdr <0.01，倍数变化≥1.5），其中 7 个是已知的 STAT3 基因靶标。相比之下，C188-9 影响的与致癌作用有关的基因数量要多得多（共 384 个，95 个基因下调，289 个基因上调），包括 76 个之前报告的受 STAT3 调控的基因（38 个基因下调，38 个基因上调）。在之前显示受 STAT3 上调的 38 个基因中，24 个（63%）基因在 C188-9 处理后下调，这与预期一致。此外，C188-9 还下调了 10 个基因（fdr <0.01，倍数变化≥1.5），而之前这些基因被 STAT1 上调。因此，在 48 个 (83.3%) 被 C188-9 下调的基因中，有 40 个基因之前被证实受 STAT1 正向调控，其中 16 个基因被证实受 STAT3 和 STAT1 共同调控。该分析提出了这样一种可能性：C188-9 对 HNSCC 肿瘤中基因转录水平的影响是由其对 STAT3 和 STAT1 的影响介导的[3]。

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Clinical Trial
分子量

471.52

Formula

C27H21NO5S
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to pink

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (53.02 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1208 mL 10.6040 mL 21.2080 mL
5 mM 0.4242 mL 2.1208 mL 4.2416 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.41 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.90%

COA (293 KB) HNMR (262 KB) LCMS (268 KB) 元素分析报告 (216 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献
Cell Assay
[1]

Cell lines are plated at 2 to 5×105 cells/mL in growth medium and treated with increasing doses of inhibitor for 24 hours. CD34+ AML cells are plated at 1 to 2×105 cells/mL in IMDM with 20% FBS and Pen/Strep, and incubated with C188-9 (0.3 to 100 μM) for 48 hours. Cells are then harvested and labeled. The fraction of spontaneous apoptosis is determined from an untreated sample and then subtracted from the drug-treated samples to yield the percentage of apoptosis attributed to drug treatment[1].

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Animal Administration
[3]

Mice[3]
UM-SCC-17B cells (1.5×106) are injected into the tongues of athymic, 8-10 week old, male, nude mice. Once tumors are established, mice (20 total; 10/group) are randomized (average tumor vol ~15-20 mm3) to receive 5 times a week, intraperitoneal injections of either DMSO or C188 (50 mg/kg) or C188-9 (100 mg/kg). Tumor volumes are measured twice weekly. Average tumor volumes 6/πx (long dimension) x (short dimension)2)) are calculated and normalized to the volume at first day of treatment and plotted comparison is done by t test (* p<0.05) [3].

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参考文献

C188-9 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1208 mL 10.6040 mL 21.2080 mL 53.0200 mL
5 mM 0.4242 mL 2.1208 mL 4.2416 mL 10.6040 mL
10 mM 0.2121 mL 1.0604 mL 2.1208 mL 5.3020 mL
15 mM 0.1414 mL 0.7069 mL 1.4139 mL 3.5347 mL
20 mM 0.1060 mL 0.5302 mL 1.0604 mL 2.6510 mL
25 mM 0.0848 mL 0.4242 mL 0.8483 mL 2.1208 mL
30 mM 0.0707 mL 0.3535 mL 0.7069 mL 1.7673 mL
40 mM 0.0530 mL 0.2651 mL 0.5302 mL 1.3255 mL
50 mM 0.0424 mL 0.2121 mL 0.4242 mL 1.0604 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

C188-9432001-19-9TTI-101TTI101TTI 101STATApoptosisInhibitorinhibitorinhibit

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