2. JAK/STAT Signaling Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. EGFR
  4. Tucatinib

Tucatinib  (Synonyms: Irbinitinib; ARRY-380; ONT-380)

目录号: HY-16069 纯度: 99.33%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Tucatinib (Irbinitinib) 是有效，具有口服活性的、选择性的 HER2 抑制剂，IC50 为8 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Tucatinib Chemical Structure

Tucatinib Chemical Structure

CAS No. : 937263-43-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥990
In-stock
1 mg ￥255
In-stock
5 mg ￥562
In-stock
10 mg ￥840
In-stock
50 mg ￥2000
In-stock
100 mg ￥3600
In-stock
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Tucatinib 相关抗体

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Tucatinib (Irbinitinib) is a potent, orally active and selective HER2 inhibitor with an IC50 of 8 nM.

IC50 & Target

HER2

 

体外研究
(In Vitro)

Tucatinib 对纯化的 HER2 酶具有纳摩尔活性，并且在基于细胞的测定中对 HER2 和 EGFR 的选择性大约是 500 倍。Tucatinib 选择性抑制受体酪氨酸激酶 HER2 相对于 EGFR[1]。
Tucatinib 阻断 HER2 及其下游效应子 Akt 在 HER2 过表达细胞系中的增殖和磷酸化。在 EGFR 过表达细胞系中，它微弱地抑制磷酸化和增殖，表明 Tucatinib 可能具有阻断 HER2 信号通路而不会引起 EGFR 抑制的毒性[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Tucatinib 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Tucatinib (ONT-380，200 mg/kg/d) 在每种药物以最大耐受剂量给药时表现出生存获益[1]。
Tucatinib 及其活性代谢物导致脑 pErbB2 (80%) 显著减少[2]。
Tucatinib (ARRY-380) 表现出显著的剂量相关肿瘤生长抑制 (TGI；50% at 50 mg/kg/d在 100 mg/kg/d 时为 96%)，9/12 只动物在较高剂量水平下有许多部分消退 (从基线大小减少 >50%)。Tucatinib (50 mg/kg/d) 与曲妥珠单抗联合使用显示 98% 的 TGI，其中 9/12 只动物完全消退，两只部分消退[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female nude mice[3].
Dosage: 200 mg/kg/d.
Administration: PO, daily.
Result: Exhibited anti-tumor activity and benefited survival.
Clinical Trial
分子量

480.52

Formula

C26H24N8O2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 41.67 mg/mL (86.72 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0811 mL 10.4054 mL 20.8108 mL
5 mM 0.4162 mL 2.0811 mL 4.1622 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% Saline

    Solubility: ≥ 2.62 mg/mL (5.45 mM); 澄清溶液

  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.62 mg/mL (5.45 mM); 澄清溶液

以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 30% SBE-β-CD in Saline

    Solubility: 10 mg/mL (20.81 mM); Suspension solution; 超声助溶

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.82%

COA (203 KB) HNMR (303 KB) LCMS (97 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Tucatinib 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0811 mL 10.4054 mL 20.8108 mL 52.0270 mL
5 mM 0.4162 mL 2.0811 mL 4.1622 mL 10.4054 mL
10 mM 0.2081 mL 1.0405 mL 2.0811 mL 5.2027 mL
15 mM 0.1387 mL 0.6937 mL 1.3874 mL 3.4685 mL
20 mM 0.1041 mL 0.5203 mL 1.0405 mL 2.6013 mL
25 mM 0.0832 mL 0.4162 mL 0.8324 mL 2.0811 mL
30 mM 0.0694 mL 0.3468 mL 0.6937 mL 1.7342 mL
40 mM 0.0520 mL 0.2601 mL 0.5203 mL 1.3007 mL
50 mM 0.0416 mL 0.2081 mL 0.4162 mL 1.0405 mL
60 mM 0.0347 mL 0.1734 mL 0.3468 mL 0.8671 mL
80 mM 0.0260 mL 0.1301 mL 0.2601 mL 0.6503 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Tucatinib937263-43-9Irbinitinib ARRY-380 ONT-380ARRY380ARRY 380ARRY-380ONT380ONT 380ONT-380EGFREpidermal growth factor receptorErbB-1HER1Inhibitorinhibitorinhibit

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