2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. Dopamine Receptor 5-HT Receptor Arrestin
  4. UNC9994 hydrochloride

UNC9994 hydrochloride 

目录号: HY-111385 纯度: 98.83%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

UNC9994 hydrochloride 是一种功能选择性的 β-arrestin 偏向的多巴胺 D2 受体 (D2R) 激动剂，可选择性激活 β- arresttin 招募和信号转导。对 D2R 的 Ki 值为 79 nM。UNC9994 hydrochloride 也是 Gi 调节 cAMP 产生的拮抗剂和 D2R/β-arrestin-2 相互作用的部分激动剂。UNC9994 hydrochloride 具有稳定精神效果。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

UNC9994 hydrochloride Chemical Structure

UNC9994 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 2108826-33-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥2200
In-stock
10 mg ￥3750
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

UNC9994 hydrochloride is a functionally selective, β-arrestin–biased dopamine D2 receptor (D2R) agonist that selectively activates β-arrestin recruitment and signaling. UNC9994 hydrochloride shows a binding affinity with a Ki of 79 nM for D2R. UNC9994 hydrochloride is also an antagonist of Gi-regulated cAMP production and partial agonist for D2R/β-arrestin-2 interactions. UNC9994 hydrochloride shows antipsychotic-like activity[1].

IC50 & Target

D3 Receptor

17 nM (Ki)

D2 Receptor

79 nM (Ki)

D4 Receptor

138 nM (Ki)

D1 Receptor

4000 nM (Ki)

5-HT2B Receptor

25 nM (Ki)

5-HT1A Receptor

26 nM (Ki)

5-HT2A Receptor

140 nM (Ki)

5-HT2C Receptor

512 nM (Ki)

体外研究
(In Vitro)

UNC9994 hydrochloride induces D2-mediated β-arrestin-2 translocation with an EC50s of 6.1 nM and 448 nM in Tango assay and DiscoveRx assay, respectively[1].
UNC9994 hydrochloride is an antagonist at 5HT2A and 5HT2B and an agonist at 5HT2C and 5HT1A[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

UNC9994 hydrochloride 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

UNC9994 (2.0 mg/kg; i.p.; once) hydrochloride shows antipsychotic activity that is attenuated in β-arrestin-2 knockout mice[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL/6J wild-type and β-arrestin-2 knockout mice[1]
Dosage: 2.0 mg/kg, followed 30 min later with 6 mg/kg phencyclidine (PCP, i.p.)
Administration: IP, once
Result: Markedly inhibited PCP-induced hyperlocomotion in wild-type mice and the activity was completely abolished in β-arrestin-2 knockout mice.
分子量

457.84

Formula

C21H23Cl3N2OS
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (218.42 mM; 超声助溶 (<80°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1842 mL 10.9208 mL 21.8417 mL
5 mM 0.4368 mL 2.1842 mL 4.3683 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.46 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.46 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    此方案可获得 2.5 mg/mL的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.83%

COA (263 KB) LCMS (298 KB) 元素分析报告 (209 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

UNC9994 hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1842 mL 10.9208 mL 21.8417 mL 54.6042 mL
5 mM 0.4368 mL 2.1842 mL 4.3683 mL 10.9208 mL
10 mM 0.2184 mL 1.0921 mL 2.1842 mL 5.4604 mL
15 mM 0.1456 mL 0.7281 mL 1.4561 mL 3.6403 mL
20 mM 0.1092 mL 0.5460 mL 1.0921 mL 2.7302 mL
25 mM 0.0874 mL 0.4368 mL 0.8737 mL 2.1842 mL
30 mM 0.0728 mL 0.3640 mL 0.7281 mL 1.8201 mL
40 mM 0.0546 mL 0.2730 mL 0.5460 mL 1.3651 mL
50 mM 0.0437 mL 0.2184 mL 0.4368 mL 1.0921 mL
60 mM 0.0364 mL 0.1820 mL 0.3640 mL 0.9101 mL
80 mM 0.0273 mL 0.1365 mL 0.2730 mL 0.6826 mL
100 mM 0.0218 mL 0.1092 mL 0.2184 mL 0.5460 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

UNC99942108826-33-9UNC 9994UNC-9994Dopamine Receptor5-HT ReceptorArrestinSerotonin Receptor5-hydroxytryptamine Receptorβ-arrestin–biasedGi-regulated cAMP productionD2R/β-arrestin-2 interactionsHEK293antipsychotic-like activityInhibitorinhibitorinhibit

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