1. MAPK/ERK Pathway Protein Tyrosine Kinase/RTK Apoptosis Autophagy
  2. Raf VEGFR FLT3 Ferroptosis Autophagy Apoptosis
  3. Sorafenib-d3

Sorafenib-d3  (Synonyms: Donafenib; Bay 43-9006-d3)

目录号: HY-10201S 纯度: 98.17%
COA 产品使用指南

Sorafenib-d3 (Donafenib) 是 Sorafenib 的氘代化合物,是首个氘代肿瘤抑制小分子。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂,抑制 Raf-1,B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为 6 nM,20 nM,22 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Sorafenib-d<sub>3</sub> Chemical Structure

Sorafenib-d3 Chemical Structure

CAS No. : 1130115-44-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥2408
In-stock
1 mg ¥1120
In-stock
5 mg ¥2340
In-stock
10 mg ¥3510
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
200 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of Sorafenib-d3:

查看 Raf 亚型特异性产品:

查看 VEGFR 亚型特异性产品:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Sorafenib-d3 (Donafenib), a deuterated compound of Sorafenib, is the first deuterium-generation tumor suppressor small molecule. Sorafenib is a multikinase inhibitor IC50s of 6 nM, 20 nM, and 22 nM for Raf-1, B-Raf, and VEGFR-3, respectively[1].

体外研究
(In Vitro)

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中,主要用作药物开发过程中定量的示踪剂。氘代因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]
氘代化合物的潜在优势:
(1) 延长半衰期体内。氘代化合物可能能够延长化合物的药代动力学特征,即延长体内半衰期。这可以提高化合物的安全性、功效和耐受性,并增加给药的便利性。
(2) 提高口服生物利用度。氘化化合物可以降低肠壁和肝脏中不需要的代谢 (首过代谢) 的程度,使更大比例的未代谢药物到达其作用靶点。高生物利用度决定了它在低剂量下的活性和更好的耐受性。
(3) 改善代谢特性。氘代化合物可以减少有毒或反应性代谢物的形成并改善药物代谢。
(四) 提高用药安全性。氘代化合物可以减少或消除药物化合物的不良副作用并且是安全的。
(5) 保持疗效。在先前的研究中,预计氘代化合物将保留与氢类似物相似的生化效力和选择性。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

467.84

Formula

C21H13D3ClF3N4O3

CAS 号
非标记 CAS

284461-73-0

性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

索拉非尼 d3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (213.75 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1375 mL 10.6874 mL 21.3748 mL
5 mM 0.4275 mL 2.1375 mL 4.2750 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.34 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1375 mL 10.6874 mL 21.3748 mL 53.4371 mL
5 mM 0.4275 mL 2.1375 mL 4.2750 mL 10.6874 mL
10 mM 0.2137 mL 1.0687 mL 2.1375 mL 5.3437 mL
15 mM 0.1425 mL 0.7125 mL 1.4250 mL 3.5625 mL
20 mM 0.1069 mL 0.5344 mL 1.0687 mL 2.6719 mL
25 mM 0.0855 mL 0.4275 mL 0.8550 mL 2.1375 mL
30 mM 0.0712 mL 0.3562 mL 0.7125 mL 1.7812 mL
40 mM 0.0534 mL 0.2672 mL 0.5344 mL 1.3359 mL
50 mM 0.0427 mL 0.2137 mL 0.4275 mL 1.0687 mL
60 mM 0.0356 mL 0.1781 mL 0.3562 mL 0.8906 mL
80 mM 0.0267 mL 0.1336 mL 0.2672 mL 0.6680 mL
100 mM 0.0214 mL 0.1069 mL 0.2137 mL 0.5344 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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