2. 同位素标记物
  3. 科研领域用同位素标记物
  4. 体内实验中应用较多的稳定同位素标记抑制剂

Stable isotope-labeled inhibitors for use in in vivo cell experiments  (体内实验中应用较多的稳定同位素标记抑制剂)

稳定同位素标记抑制剂，根据其示踪和定量功能，可以追踪体内特定的代谢途径和代谢产物，从而为合成生物学、疾病的发病机制、药物代谢和作用机制研究提供基础。

如何筛选稳定同位素标记的抑制剂来进行体内的实验呢？请参考以下 Juan Fernández-Garcí 教授等人的科研汇总[1]。

 

Figure 1. Outline of the different steps involved in an in vivo stable-isotope tracing experiment[1].

 

参考文献:

[1] Trends Biochem Sci. 2020 Mar;45(3):185-201.

Stable isotope-labeled inhibitors for use in in vivo cell experiments (3164):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-13631DS
    Dxd-d5 98.84%
    Dxd-d5 是 Dxd 的氘代物。Dxd 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂，IC50 值为 0.31 μM，可用作靶作用于 HER2 的抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。
    Dxd-d<sub>5</sub>
  • HY-10201S
    Sorafenib-d3

    索拉非尼 d3

    		1130115-44-4 99.57%
    Sorafenib-d3 (Donafenib) 是 Sorafenib 的氘代化合物，是首个氘代肿瘤抑制小分子。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1，B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为 6 nM，20 nM，22 nM。
    Sorafenib-d<sub>3</sub>
  • HY-100807S
    Quinolinic acid-d3

    喹啉酸 d3

    		138946-42-6 99.90%
    Quinolinic acid-d3 是 Quinolinic acid 的氘代物。Quinolinic acid 是一种内源性的 N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDA receptor) 激动剂，通过犬尿氨酸途径从 L-色氨酸合成，因此具有调节 N-甲基-D-天冬氨酸神经元损伤和功能障碍的潜力。
    Quinolinic acid-d<sub>3</sub>
  • HY-N0390S2
    L-Glutamine-d5

    L-谷氨酰胺 d5

    		14341-78-7 98.5%
    L-Glutamine-d5 是 L-Glutamine 的氘代物。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
    L-Glutamine-d<sub>5</sub>
  • HY-B0617S
    S-Adenosyl-L-methionine-d3

    S-腺苷-L-蛋氨酸 d3

    		68684-40-2 99.55%
    S-Adenosyl-L-methionine-d3 是S-Adenosyl-L-methionine 的氘代物。S-Adenosyl-L-methionine 是通过蛋氨酸腺苷转移酶的作用由蛋氨酸和 ATP 内源性生产的，是一种重要的具有口服活性的甲基供体。
    S-Adenosyl-L-methionine-d<sub>3</sub>
  • HY-N6698S
    Aflatoxin G2-13C17

    黄曲霉毒素 G2-13C17

    		1217462-49-1 ≥98.0%
    Aflatoxin G2-13C17 是 13C 标记的 Aflatoxin G2 (HY-N6698) 的同位素衍生物。Aflatoxin G2 是一种主要的天然存在的黄曲霉毒素。Aflatoxin G2 是由 Aspergillus flavus 和 Aspergillus parasiticus 产生的一种霉菌毒素。毒性顺序为 Aflatoxin B1>Aflatoxin M1>Aflatoxin G1>Aflatoxin B2>Aflatoxin M2>Aflatoxin G2。
    Aflatoxin G2-<sup>13</sup>C<sub>17</sub>
  • HY-N6696S
    Aflatoxin B2-13C17

    黄曲霉毒素 B2-13C17

    		1217470-98-8
    Aflatoxin B2-13C17 是一种 13C 标记的 Aflatoxin B2 (HY-N6696)。Aflatoxin B2 是一种主要的天然存在的黄曲霉毒素。Aflatoxin B2 是由 Aspergillus flavus 和 Aspergillus parasiticus 产生的一种霉菌毒素。毒性顺序为 Aflatoxin B1>Aflatoxin M1>Aflatoxin G1>Aflatoxin B2>Aflatoxin M2>Aflatoxin G2。
    Aflatoxin B2-<sup>13</sup>C<sub>17</sub>
  • HY-N6700S
    Aflatoxin M2-13C17

    黄曲霉毒素 M2-13C17

    Aflatoxin M2-13C17 是 13C 标记的 Aflatoxin M2 (HY-N6700) 的同位素衍生物。Aflatoxin M2 是 Aflatoxin B2 的主要代谢产物。Aflatoxin M2 是由 Aspergillus flavus 和 Aspergillus parasiticus 产生的一种霉菌毒素。毒性顺序为 Aflatoxin B1>Aflatoxin M1>Aflatoxin G1>Aflatoxin B2>Aflatoxin M2>Aflatoxin G2。
    Aflatoxin M2-<sup>13</sup>C<sub>17</sub>
  • HY-D0843S
    N-Ethylmaleimide-d5

    N-乙基马来酰亚胺 d5

    		360768-37-2 99.49%
    N-Ethylmaleimide-d5 是 N-Ethylmaleimide 的氘代物。N-Ethylmaleimide (NEM)，烷基化自由巯基的试剂， 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimide 同样也是一种去泛素化酶 (deubiquitinating enzyme) 抑制剂。
    N-Ethylmaleimide-d<sub>5</sub>
  • HY-N0092S2
    Inosine-13C5

    肌苷-13C5

    		99.90%
    Inosine-13C5 是 13C5 标记的 Inosine (HY-N0092) 的同位素。Inosine 是一种由腺苷分解代谢产生的内源性嘌呤核苷。Inosine 具有抗炎免疫调节，抗伤害和神经保护作用。Inosine 是腺苷受体 A1R 和 A2AR 的激动剂。
    Inosine-<sup>13</sup>C<sub>5</sub>
  • HY-19939S
    VX-984 1476074-39-1 98.86%
    VX-984 是一种口服有效、选择性的、可透过血脑屏障的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 有效抑制 NHEJ (非同源性末端接合)，增加DSBs (DNA 双链断裂)。VX-984 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。VX-984 是一种从头设计的氘代物。
    VX-984
  • HY-15550S
    4'-Hydroxy diclofenac-d4

    4′-羟基双氯芬酸 d4

    		254762-27-1 98.92%
    4'-Hydroxy diclofenac-d4 是 4'-Hydroxy diclofenac 的氘代物。4'-Hydroxy diclofenac 是具有口服活性的 Diclofenac (HY-15036) 通过细胞色素 P450 2C9 (CYP2C9) 的代谢产物。4'-Hydroxy diclofenac 具有抗炎和缓解疼痛作用。
    4'-Hydroxy diclofenac-d<sub>4</sub>
  • HY-101410S
    SDMA-d6

    对称二甲基精氨酸-d6

    		1331888-08-4 98.07%
    SDMA-d6 是 SDMA 的氘代物。SDMA (Symmetric dimethylarginine)是一氧化氮 (NO) 合酶活性的内源性抑制剂。
    SDMA-d<sub>6</sub>
  • HY-100806S
    Kynurenic acid-d5

    犬尿喹啉酸 d5

    		350820-13-2 98.35%
    Kynurenic acid-d5 是 Kynurenic acid 的氘代物。Kynurenic acid 是一种内源性色氨酸代谢物，是针对靶点 NMDA, glutamate, α7 nicotinic acetylcholine receptor 的广谱性拮抗剂，Kynurenic acid 也是 GPR35/CXCR8 的激动剂。
    Kynurenic acid-d<sub>5</sub>
  • HY-15531S
    Venetoclax-d8

    维奈妥拉-d8

    		1257051-06-1 99.76%
    Venetoclax-d8 是 Venetoclax 氘代物。Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效，有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂，Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy) 作用。
    Venetoclax-d<sub>8</sub>
  • HY-108872S
    Water-18O 14314-42-2 99.99%
    Water-18O 是一种 18O 标记的水。
    Water-<sup>18</sup>O
  • HY-131968
    BMS-986202 1771691-34-9 99.92%
    BMS-986202 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Tyk2 抑制剂，可与 Tyk2 JH2 结合，IC50 为 0.19 nM，Ki 为 0.02 nM。BMS-986202 对包括 Jak 家族成员在内的其他激酶具有高度选择性。BMS-986202 还是 CYP2C19 的弱抑制剂，IC50 为 14 μM。BMS-986202 可用于 IL-23 驱动的棘皮症，抗 CD40 诱导的结肠炎和自发性狼疮的研究。BMS-986202 是一种从头设计的氘代物。
    BMS-986202
  • HY-13704S
    SN-38-d3 718612-49-8 99.07%
    SN-38-d3 是 SN-38 的氘代物。SN-38 (NK012) 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂伊立替康的活性代谢产物。SN-38 (NK012) 抑制 DNA 合成和 RNA 合成的 IC50 分别为 0.077 和 1.3 μM。
    SN-38-d<sub>3</sub>
  • HY-N1428S1
    Citric acid-13C6

    柠檬酸 13C6

    		287389-42-8 ≥99.0%
    Citric acid-13C6 是一种 13C 标记的 Citric acid。Citric acid 是柑橘类水果中发现的弱有机三羧酸。柠檬酸是天然防腐剂和食品添加剂。
    Citric acid-<sup>13</sup>C<sub>6</sub>
  • HY-W008772S
    4-Hydroxymephenytoin-d3

    羟基香豆素-d3

    		1173022-56-4 99.05%
    4-Hydroxymephenytoin-d3 是 4-Hydroxymephenytoin 的氘代物。4-Hydroxymephenytoin 是抗癫痫剂 mephenytoin 的代谢物; mephenytoin 为 CYP2C19 的一种配体。
    4-Hydroxymephenytoin-d<sub>3</sub>
嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z