2. Epigenetics Protein Tyrosine Kinase/RTK JAK/STAT Signaling Stem Cell/Wnt Metabolic Enzyme/Protease
  3. JAK Cytochrome P450
  4. BMS-986202

BMS-986202 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Tyk2 抑制剂，可与 Tyk2 JH2 结合，IC50 为 0.19 nM，Ki 为 0.02 nM。BMS-986202 对包括 Jak 家族成员在内的其他激酶具有高度选择性。BMS-986202 还是 CYP2C19 的弱抑制剂，IC50 为 14 μM。BMS-986202 可用于 IL-23 驱动的棘皮症，抗 CD40 诱导的结肠炎和自发性狼疮的研究。BMS-986202 是一种从头设计的氘代物。

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我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

BMS-986202 Chemical Structure

BMS-986202 Chemical Structure

CAS No. : 1771691-34-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥4400
In-stock
1 mg ￥1700
In-stock
5 mg ￥4000
In-stock
10 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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BMS-986202 相关抗体

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查看 JAK 亚型特异性产品:

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JAK1 JAK2 JAK3 Tyk2 JAK

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CYP1 CYP2 CYP3 CYP4 CYP11 CYP17 Aromatase/CYP19A1 CYP26 CYP51 CYP1A2 CYP2D6 CYP2C9 CYP2C19 CYP3A4 CYP17A1

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

BMS-986202 is a potent, selective and orally active Tyk2 inhibitor that binds to Tyk2 JH2 with an IC50 value of 0.19 nM and a Ki of 0.02 nM. BMS-986202 is remarkably selective over other kinases including Jak family members. BMS-986202 is also a weak inhibitor of CYP2C19 with an IC50 value of 14 μM. BMS-986202 can be used for IL-23-driven acanthosis, anti-CD40-induced colitis, and spontaneous lupus research. BMS-986202 is a de novo deuterium[1].

IC50 & Target[1]

Tyk2 JH2

0.19 nM (IC50)

Tyk2 JH2

0.02 nM (Ki)

CYP2C19

14 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中，主要用作药物开发过程中定量的示踪剂。氘代因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
氘代化合物的潜在优势：
(1) 延长半衰期体内。氘代化合物可能能够延长化合物的药代动力学特征，即延长体内半衰期。这可以提高化合物的安全性、功效和耐受性，并增加给药的便利性。
(2) 提高口服生物利用度。氘化化合物可以降低肠壁和肝脏中不需要的代谢 (首过代谢) 的程度，使更大比例的未代谢药物到达其作用靶点。高生物利用度决定了它在低剂量下的活性和更好的耐受性。
(3) 改善代谢特性。氘代化合物可以减少有毒或反应性代谢物的形成并改善药物代谢。
(四) 提高用药安全性。氘代化合物可以减少或消除药物化合物的不良副作用并且是安全的。
(5) 保持疗效。在先前的研究中，预计氘代化合物将保留与氢类似物相似的生化效力和选择性。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

BMS-986202 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

BMS-986202 (3-30 mg/kg；口服；每天；持续 9 天) 处理可抑制小鼠体内 IL-23 驱动的棘皮症[1]。
BMS-986202 (0.4-10 mg/kg；口服) 处理抑制小鼠体内 IL-12/IL-18 诱导的 IFNγ 产生。BMS-986202 在剂量为 2 mg/kg 和 10 mg/kg 时剂量依赖性地抑制 IFNγ 的产生，分别为 46% 和 80%[1]。
BMS-986202 (7-10 mg/kg；口服) 在肝微粒体中稳定，在小鼠、大鼠、猴子和人类中的半衰期大于 120 分钟，在狗中为 89 分钟。在这些物种中，BMS-986202 的血清蛋白结合率在 89.3% 到 96.0% 之间，留下了很大范围的可用药物游离部分。BMS-986202 的口服生物利用度高达 62-100%[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: C57BL/6 female mice (9-11 weeks) injected with IL-23[1]
Dosage: 3 mg/kg, 10 mg/kg, and 30 mg/kg
Administration: Oral administration; daily; for 9 days
Result: Inhibited ear swelling in a dose-responsive manner in IL-23-induced acanthosis in mice.
Clinical Trial
分子量

439.46

Formula

C22H18D3FN6O3
CAS 号
性状

固体

颜色

White to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (568.88 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2755 mL 11.3776 mL 22.7552 mL
5 mM 0.4551 mL 2.2755 mL 4.5510 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.73 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.73 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

BMS-986202 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2755 mL 11.3776 mL 22.7552 mL 56.8880 mL
5 mM 0.4551 mL 2.2755 mL 4.5510 mL 11.3776 mL
10 mM 0.2276 mL 1.1378 mL 2.2755 mL 5.6888 mL
15 mM 0.1517 mL 0.7585 mL 1.5170 mL 3.7925 mL
20 mM 0.1138 mL 0.5689 mL 1.1378 mL 2.8444 mL
25 mM 0.0910 mL 0.4551 mL 0.9102 mL 2.2755 mL
30 mM 0.0759 mL 0.3793 mL 0.7585 mL 1.8963 mL
40 mM 0.0569 mL 0.2844 mL 0.5689 mL 1.4222 mL
50 mM 0.0455 mL 0.2276 mL 0.4551 mL 1.1378 mL
60 mM 0.0379 mL 0.1896 mL 0.3793 mL 0.9481 mL
80 mM 0.0284 mL 0.1422 mL 0.2844 mL 0.7111 mL
100 mM 0.0228 mL 0.1138 mL 0.2276 mL 0.5689 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

BMS-9862021771691-34-9BMS986202BMS 986202JAKCytochrome P450Janus kinaseCYPsTyk2JH2IL-23IL-12IFNγacanthosiscolitisspontaneous lupusInhibitorinhibitorinhibit

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BMS-986202
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HY-131968
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