2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Cytochrome P450
  5. Aromatase/CYP19A1 Isoform

Aromatase/CYP19A1

Aromatase (estrogen synthetase, CYP19A1) is a unique cytochrome P450 that catalyzes the removal of the 19-methyl group and aromatization of the A-ring of androgens for the synthesis of estrogens. All human estrogens are synthesized via this enzymatic aromatization pathway. Aromatase is most widely known for its roles in reproduction and reproductive system diseases, and as a target for inhibitor therapy in estrogen-sensitive diseases including cancer, endometriosis, and leiomyoma.

The selective inhibition of estrogen production by aromatase inhibitors is an efficient strategy for breast cancer treatment. These compounds are classified as irreversible inhibitors of aromatase (type I), and comprise steroidal compounds. Reversible inhibitors of aromatase, which comprises non-steroidal compounds are type II aromatase inhibitors. Second and third generation aromatase inhibitors are considerably more potent and more specific in their ability to inhibit aromatase, as compared with first generation compounds (aminoglutethimide).

Aromatase/CYP19A1 相关产品 (36):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-14248
    Letrozole

    来曲唑

    		Inhibitor 99.95%
    Letrozole (CGS 20267) 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的非甾体类芳香化酶 (aromatase) 抑制剂，IC50 值为 11.5 nM。Letrozole 选择性抑制雌激素的生物合成，可用于乳腺癌的研究。
  • HY-14274
    Anastrozole

    阿那曲唑

    		Inhibitor 99.99%
    Anastrozole 是一种选择性的芳香酶 (aromatase) 抑制剂，抑制胎盘芳香化酶，IC50 为 15 nM。
  • HY-N0292
    Oleuropein

    橄榄苦苷

    		Inhibitor 99.05%
    Oleuropein 在橄榄叶和油中发现的，可通过直接抑制 PPARγ 转录活性来发挥抗氧化，抗炎和抗动脉粥样硬化作用。Oleuropein 通过 p53 依赖性途径以及 Bax 和 Bcl2 基因的调控来诱导乳腺癌细胞凋亡。Oleuropein 还抑制芳香化酶 (aromatase)。
  • HY-13632
    Exemestane

    依西美坦

    		Inhibitor 99.92%
    Exemestane (FCE 24304) 是一种选择性，不可逆和具有口服活性的甾体芳香酶 (aromatase) 抑制剂，对人胎盘和大鼠卵巢芳香酶的 IC50 分别为 30 nM 和 40 nM。Exemestane 可用于激素依赖性乳腺癌研究。
  • HY-125833
    Alpha-Naphthoflavone

    α-萘黄酮

    		Inhibitor 98.54%
    Alpha-Naphthoflavone 是一种具有口服活性的黄酮类化合物，为有效、竞争性的芳香酶 aromatase 抑制剂，IC50 和 Ki 值分别为 0.5 和 0.2 μM。Alpha-Naphthoflavone 可抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡。
  • HY-163680
    ERα degrader 9
    ERα degrader 9 是针对雌激素受体 α (ERα) 和芳香化酶 (ARO) 的双靶向配体。ERα degrader 9 可用于合成 PROTAC ERα Degrader-9 (HY-163679)。
  • HY-163679
    PROTAC ERα Degrader-9 Degrader
    PROTAC ERα Degrader-9 (Compound 18c) 是一种双靶向 PROTAC 降解剂，可降解雌激素受体 α (ERα) 和芳香化酶 (ARO)。PROTAC ERα Degrader-9 与 ERα 结合时的 Ki 为 0.25 μM，抑制 ARO 时的 IC50 为 4.6 μM。 PROTAC ERα Degrader-9 抑制 MCF-7 野生型 (IC50=0.54 μM) 和 ERα 突变体 MCF-7EGFR (IC50=0.075 μM)、MCF-7D538G (IC50=0.31 μM)、MCF-7Y537S (IC50=2.3 μM) 的增殖，下调 ERS1 和 MYC 的表达。PROTAC ERα Degrader-9 在 G2/M 期阻滞细胞周期，诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC ERα Degrader-9 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。(Pink: ligand for target protein (HY-163680); Black: linker (HY-W007559); Blue: ligand for E3 ligase (HY-112078))
  • HY-18719B
    Endoxifen hydrochloride

    因多昔芬盐酸盐

    		Inhibitor 98.75%
    Endoxifen hydrochloride 是Tamoxifen 的关键活性代谢物，与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性，同时也能抑制芳香酶的活性。Endoxifen hydrochloride 有用于乳腺癌研究的潜力。
  • HY-14247A
    Fadrozole

    法倔唑

    		Inhibitor 99.78%
    Fadrozole (CGS 16949A free base) 是一种有效，选择性和非甾体类的 aromatase 抑制剂，IC50 值为6.4 nM。
  • HY-18719E
    Endoxifen

    因多昔芬

    		Inhibitor 99.42%
    Endoxifen 是 Tamoxifen 的关键活性代谢物，与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性，同时也能抑制芳香酶的活性。Endoxifen 有用于乳腺癌研究的潜力。
  • HY-14247
    Fadrozole hydrochloride

    法倔唑盐酸盐

    		Inhibitor 99.34%
    Fadrozole hydrochloride (CGS 16949A) 是一种有效，选择性和非甾体类的 aromatase 抑制剂，其 IC50 值为 6.4 nM。
  • HY-B0237
    Aminoglutethimide

    氨鲁米特

    		Inhibitor 98.79%
    Aminoglutethimide是芳香酶抑制剂，IC50为10 μM。
  • HY-N7128
    Flavanone

    黄烷酮

    		Inhibitor 99.84%
    Flavanone 是一种天然的黄酮类化合物。Flavanone 对人类雌激素合成酶芳香化酶 (aromatase) 具有抑制作用。
  • HY-W392925
    (R)-(+)-Aminoglutethimide Inhibitor
    (R)-(+)-Aminoglutethimide 是一种有效且具有口服活性的芳香酶抑制剂。 (R)-(+)-Aminoglutethimide具有研究乳腺癌的潜力。
  • HY-150775
    Nonsteroidal aromatase inhibitor 1 Inhibitor 98.88%
    Nonsteroidal aromatase inhibitor 1 (Compound 13h) 是一种非甾体芳香酶 (CYP19A1) 抑制剂 (IC50=0.09 nM)，有潜力用于乳腺癌研究。
  • HY-14248S
    Letrozole-d4

    来曲唑 d4

    		99.82%
    Letrozole-d4 是 Letrozole 的氘代物。Letrozole (CGS 20267) 是一种有效的，选择性的，可逆的和具有口服活性的非甾体类芳香化酶 (aromatase) 抑制剂，IC50 值为 11.5 nM。Letrozole 选择性抑制雌激素的生物合成，可用于乳腺癌的研究。
  • HY-13632R
    Exemestane (Standard)

    依西美坦（标准品）

    		Inhibitor 99.63%
    Exemestane (Standard) 是 Exemestane 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Exemestane (FCE 24304) 是一种选择性，不可逆和具有口服活性的甾体芳香酶 (aromatase) 抑制剂，对人胎盘和大鼠卵巢芳香酶的 IC50 分别为 30 nM 和 40 nM。Exemestane 可用于激素依赖性乳腺癌研究。
  • HY-N9551
    Eriodictyol chalcone Inhibitor
    Eriodictyol chalcone 具有抗芳香化酶和抗 17β-HSD 的活性。
  • HY-14247B
    Fadrozole hydrochloride hemihydrate Inhibitor
    Fadrozole hydrochloride hemihydrate 是一种口服有效的、选择性非甾体芳香化酶 (aromatase) 抑制剂，其 IC50 为 6.4 nM。Fadrozole hydrochloride hemihydrate 抑制雌激素和孕酮的产生，其 IC50 值分别为 0.03 和 120 μM。Fadrozole hydrochloride hemihydrate 可预防自发性肿瘤。Fadrozole hydrochloride hemihydrate 可用于雌激素依赖性疾病和癌症的研究。
  • HY-18719ES
    Endoxifen-d5 Inhibitor
    Endoxifen-d5 是 Endoxifen 的氘代物。Endoxifen 是 Tamoxifen 的关键活性代谢物，与雌激素受体 (estrogen receptor) 有较高的亲和力和特异性，同时也能抑制芳香酶的活性。Endoxifen 有用于乳腺癌研究的潜力。
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