1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. Cytochrome P450
  3. Fadrozole

Fadrozole  (Synonyms: 法倔唑; CGS 16949A free base; (Rac)-FAD286)

目录号: HY-14247A 纯度: 99.78%
COA 产品使用指南

Fadrozole (CGS 16949A free base) 是一种有效,选择性和非甾体类的 aromatase 抑制剂,IC50 值为6.4 nM。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Fadrozole Chemical Structure

Fadrozole Chemical Structure

CAS No. : 102676-47-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥726
In-stock
5 mg ¥660
In-stock
10 mg ¥880
In-stock
25 mg ¥1450
In-stock
50 mg ¥2600
In-stock
100 mg ¥4600
In-stock
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of Fadrozole:

  • 生物活性

  • 实验参考方法

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Fadrozole (CGS 16949A free base) is a potent, selective and nonsteroidal inhibitor of aromatase with an IC50 of 6.4 nM.

IC50 & Target

Aromatase

 

体外研究
(In Vitro)

Fadrozole hydrochloride 是一种非常有效的人胎盘和大鼠卵巢芳香化酶抑制剂。在仓鼠卵巢切片中,fadrozole hydrochloride 抑制雌激素的产生,IC50 为 0.03 μM。抑制孕酮的产生,IC50 为 120 μM。其他细胞色素 P-450 依赖性类固醇的合成可被更高剂量的法卓唑盐酸盐抑制到不同程度。[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Fadrozole hydrochloride 能够抑制未成熟雌性大鼠芳香化酶介导的雄烯二酮诱导的子宫肥大,ED50 为 0.03 mg/kg。在同一模型中,口服氨鲁米特后,ED50 为 30 mg/kg,产生相同的效果[1]。Fadrozole hydrochloride 可预防雌性 Sprague-Dawley 大鼠良性和恶性自发性乳腺肿瘤的发展。它还能减缓雌性大鼠垂体部的自发发育,减少雄性和雌性大鼠自发性 hcu ar 肿瘤的发生[2]。在雄性和雌性小鼠中施用法卓唑可抑制 17b-雌二醇的产生,同时寄生虫负担减少 70%。这种保护作用在雄性小鼠中与特定细胞免疫反应的恢复有关。白介素 6 (IL-6) 血清水平及其由脾细胞产生的水平增加了 80%,同时其在受感染雄性小鼠睾丸中的表达增加了 10 倍。Fadrozole 处理使这些水平恢复到基线值[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

223.28

Formula

C14H13N3

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

中文名称

法倔唑

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 100 mg/mL (447.87 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.4787 mL 22.3935 mL 44.7870 mL
5 mM 0.8957 mL 4.4787 mL 8.9574 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (9.72 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (9.72 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.78%

参考文献
Animal Administration
[2][3]

Rats: Rats are treated with daily dosing with fadrozole hydrochloride (CGS 16949A) in purified water by gavage for 2 years. There are 60 rats in each of four groups given 0, 0.05, 0.25 or 1.25 mg/kg daily. Control rats receive only water. Clinical signs are recorded weekly and the animals are examine for palpable masses every 4 weeks for the first 9 months, then every 2 weeks for the remainder of the study[2].

Mice: Fadrozole is administered in the form of sub-dermal long-term release pellets (20 mg/wt kg, in three-week-release pellets), starting 1 week prior to the infection, using a 10-gauge needle. Three pellets are administrated during the study. Placebo pellets are administered to another group of infected mice, in the same fashion as the inhibitor. After 1 week, mice are infected and killed 8 weeks later[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.4787 mL 22.3935 mL 44.7870 mL 111.9675 mL
5 mM 0.8957 mL 4.4787 mL 8.9574 mL 22.3935 mL
10 mM 0.4479 mL 2.2394 mL 4.4787 mL 11.1968 mL
15 mM 0.2986 mL 1.4929 mL 2.9858 mL 7.4645 mL
20 mM 0.2239 mL 1.1197 mL 2.2394 mL 5.5984 mL
25 mM 0.1791 mL 0.8957 mL 1.7915 mL 4.4787 mL
30 mM 0.1493 mL 0.7465 mL 1.4929 mL 3.7323 mL
40 mM 0.1120 mL 0.5598 mL 1.1197 mL 2.7992 mL
50 mM 0.0896 mL 0.4479 mL 0.8957 mL 2.2394 mL
60 mM 0.0746 mL 0.3732 mL 0.7465 mL 1.8661 mL
80 mM 0.0560 mL 0.2799 mL 0.5598 mL 1.3996 mL
100 mM 0.0448 mL 0.2239 mL 0.4479 mL 1.1197 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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