1. Others
  2. Others
  3. Dexfadrostat

Dexfadrostat  (Synonyms: (R)-Fadrozole; (R)-CGS 16949A free base; FAD286)

目录号: HY-113986 纯度: 98.75%
COA 产品使用指南

Dexfadrostat ((R)-Fadrozole) 是有效的非甾体类抑制剂。Dexfadrostat 还抑制人胎盘芳香化酶 (pIC50 = 6.17) 和醛固酮生物合成。Dexfadrostat 能逆转自发性高血压心力衰竭大鼠的心脏纤维化。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Dexfadrostat Chemical Structure

Dexfadrostat Chemical Structure

CAS No. : 102676-87-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥17683
In-stock
1 mg ¥7200
In-stock
5 mg   询价  
10 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Other Forms of Dexfadrostat:

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Dexfadrostat ((R)-Fadrozole) is a potent nonsteroidal inhibitor[1]. Dexfadrostat also inhibits human placental aromatase (pIC50 = 6.17) and aldosterone biosynthesis. Dexfadrostat reverses cardiac fibrosis in spontaneously hypertensive heart failure rats.[1][2].

IC50 & Target

pIC50: 6.17 (human placental aromatase)

体外研究
(In Vitro)

The (-)-enantiomer with the S-absolute configuration was responsible for the high aromatase inhibitory activity of Dexfadrostat[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

Dexfadrostat ((R)-fadrozole; 0.24 and 1.2 mg/kg; daily; oral) and (S)-fadrozole similarly decreases plasma aldosterone levels, whereas urinary aldosterone excretion rate was reduced only by S-fadrozole[2].
Dexfadrostat (0.24 and 1.2 mg/kg; daily; oral) effectively reverses preexistent left ventricular interstitial fibrosis by 50% (vs. 42% for canrenoate), S-fadrozole was devoid of an antifibrotic effect[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: SHHF rats[2]
Dosage: 0.24 and 1.2 mg/kg
Administration: Daily; oral
Result: Decreased plasma aldosterone levels and reversed preexistent left ventricular interstitial fibrosis.
分子量

223.27

Formula

C14H13N3

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 110 mg/mL (492.68 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.4789 mL 22.3944 mL 44.7888 mL
5 mM 0.8958 mL 4.4789 mL 8.9578 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (12.32 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (12.32 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 98.75%

参考文献

Dexfadrostat 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 4.4789 mL 22.3944 mL 44.7888 mL 111.9720 mL
5 mM 0.8958 mL 4.4789 mL 8.9578 mL 22.3944 mL
10 mM 0.4479 mL 2.2394 mL 4.4789 mL 11.1972 mL
15 mM 0.2986 mL 1.4930 mL 2.9859 mL 7.4648 mL
20 mM 0.2239 mL 1.1197 mL 2.2394 mL 5.5986 mL
25 mM 0.1792 mL 0.8958 mL 1.7916 mL 4.4789 mL
30 mM 0.1493 mL 0.7465 mL 1.4930 mL 3.7324 mL
40 mM 0.1120 mL 0.5599 mL 1.1197 mL 2.7993 mL
50 mM 0.0896 mL 0.4479 mL 0.8958 mL 2.2394 mL
60 mM 0.0746 mL 0.3732 mL 0.7465 mL 1.8662 mL
80 mM 0.0560 mL 0.2799 mL 0.5599 mL 1.3997 mL
100 mM 0.0448 mL 0.2239 mL 0.4479 mL 1.1197 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

您最近查看的产品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称:

 

* 需求量:

* 客户姓名:

 

* Email:

* 电话:

 

* 公司或机构名称:

   留言给我们:

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称:
Dexfadrostat
目录号:
HY-113986
需求量: