2. 同位素标记物
  3. 同位素标记抑制剂

Isotope-Labeled Inhibitors  (同位素标记抑制剂)

MedChemExpress （ MCE ）是提供种类丰富的带标记抑制剂类化合物的领导者，可提供含有氘（ 2H, D ）、碳-13（ 13C ）、氮-15（ 15N ）等不同稳定同位素原子的抑制剂。同位素标记抑制剂类化合物可用于不同的研究领域，如疾病机理、药理研究、药代动力学、代谢组学、蛋白质组学等。

Isotope-Labeled Inhibitors (3031):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-117287
    Deucravacitinib 1609392-27-9 99.87%
    Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的，口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂，有潜力用于自身免疫性疾病的研究，Deucravacitinib 选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC50=1.0 nM)，并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。Deucravacitinib 抑制 IL-12/23 和 I 型 IFN 途径。Deucravacitinib，是 FDA 全球首个从头设计的氘代物，可用于中度至重度斑块型银屑病的研究。
    Deucravacitinib
  • HY-13631AS
    Exatecan-d5 mesylate

    依喜替康甲磺酸盐 d5

    		2819276-88-3 99.82%
    Exatecan-d5 (mesylate) 是 Exatecan mesylate 的氘代物。Exatecan Mesylate 是一种 DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，IC50 值为 0.975 μg/mL。
    Exatecan-d<sub>5</sub> mesylate
  • HY-15162A
    MMAE-d8 2070009-72-0 99.29%
    MMAE-d8 是氘代标记的 MMAE。MMAE 是一种 tubulin 抑制剂，抑制有丝分裂。
    MMAE-d<sub>8</sub>
  • HY-N0390S1
    L-Glutamine-13C5

    L-谷氨酰胺-13C5

    		184161-19-1 99.93%
    L-Glutamine-13C5 是一种 13C 标记的 L-Glutamine。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
    L-Glutamine-<sup>13</sup>C<sub>5</sub>
  • HY-13631DS
    Dxd-d5 98.84%
    Dxd-d5 是 Dxd 的氘代物。Dxd 是一种有效的 DNA topoisomerase I 抑制剂，IC50 值为 0.31 μM，可用作靶作用于 HER2 的抗体偶联药物 ADC (DS-8201a) 的有效载荷。
    Dxd-d<sub>5</sub>
  • HY-N6698S
    Aflatoxin G2-13C17

    黄曲霉毒素 G2-13C17

    		1217462-49-1 ≥98.0%
    Aflatoxin G2-13C17 是 13C 标记的 Aflatoxin G2 (HY-N6698) 的同位素衍生物。Aflatoxin G2 是一种主要的天然存在的黄曲霉毒素。Aflatoxin G2 是由 Aspergillus flavus 和 Aspergillus parasiticus 产生的一种霉菌毒素。毒性顺序为 Aflatoxin B1>Aflatoxin M1>Aflatoxin G1>Aflatoxin B2>Aflatoxin M2>Aflatoxin G2。
    Aflatoxin G2-<sup>13</sup>C<sub>17</sub>
  • HY-B0468S
    Isoprenaline-d7 hydrochloride 2517584-04-0
    Isoprenaline-d7 (hydrochloride)是氘代标记的Isoprenaline (hydrochloride)。Isoprenaline (Isoproterenol) hydrochloride 是一种非选择性的 β-肾上腺素受体激动剂，具有口服活性。Isoprenaline 具有强效的外周血管扩张、支气管扩张和心脏刺激活性。Isoprenaline 可用于心动过缓和支气管哮喘的研究。
    Isoprenaline-d<sub>7</sub> hydrochloride
  • HY-B1111S
    Amitraz-d6

    双甲脒-d6

    		2734300-36-6
    Amitraz-d6 (BTS-27419-d6) 是 Amitraz 的氘代物。Amitraz是一种非系统性杀螨剂和杀虫剂, 具有α-肾上腺素能激动剂活性, 与中枢神经系统的章鱼胺受体相互作用, 且抑制单胺氧化酶和前列腺素合成。
    Amitraz-d<sub>6</sub>
  • HY-10201S
    Sorafenib-d3

    索拉非尼 d3

    		1130115-44-4 99.57%
    Sorafenib-d3 (Donafenib) 是 Sorafenib 的氘代化合物，是首个氘代肿瘤抑制小分子。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1，B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为 6 nM，20 nM，22 nM。
    Sorafenib-d<sub>3</sub>
  • HY-100807S
    Quinolinic acid-d3

    喹啉酸 d3

    		138946-42-6 99.90%
    Quinolinic acid-d3 是 Quinolinic acid 的氘代物。Quinolinic acid 是一种内源性的 N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDA receptor) 激动剂，通过犬尿氨酸途径从 L-色氨酸合成，因此具有调节 N-甲基-D-天冬氨酸神经元损伤和功能障碍的潜力。
    Quinolinic acid-d<sub>3</sub>
  • HY-N0390S2
    L-Glutamine-d5

    L-谷氨酰胺 d5

    		14341-78-7 98.5%
    L-Glutamine-d5 是 L-Glutamine 的氘代物。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
    L-Glutamine-d<sub>5</sub>
  • HY-B0617S
    S-Adenosyl-L-methionine-d3

    S-腺苷-L-蛋氨酸 d3

    		68684-40-2 99.55%
    S-Adenosyl-L-methionine-d3 是S-Adenosyl-L-methionine 的氘代物。S-Adenosyl-L-methionine 是通过蛋氨酸腺苷转移酶的作用由蛋氨酸和 ATP 内源性生产的，是一种重要的具有口服活性的甲基供体。
    S-Adenosyl-L-methionine-d<sub>3</sub>
  • HY-N0092S2
    Inosine-13C5

    肌苷-13C5

    		99.90%
    Inosine-13C5 是 13C5 标记的 Inosine (HY-N0092) 的同位素。Inosine 是一种由腺苷分解代谢产生的内源性嘌呤核苷。Inosine 具有抗炎免疫调节，抗伤害和神经保护作用。Inosine 是腺苷受体 A1R 和 A2AR 的激动剂。
    Inosine-<sup>13</sup>C<sub>5</sub>
  • HY-101410S
    SDMA-d6

    对称二甲基精氨酸-d6

    		1331888-08-4 98.07%
    SDMA-d6 是 SDMA 的氘代物。SDMA (Symmetric dimethylarginine)是一氧化氮 (NO) 合酶活性的内源性抑制剂。
    SDMA-d<sub>6</sub>
  • HY-15531S
    Venetoclax-d8

    维奈妥拉-d8

    		1257051-06-1 99.76%
    Venetoclax-d8 是 Venetoclax 氘代物。Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效，有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂，Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy) 作用。
    Venetoclax-d<sub>8</sub>
  • HY-D0843S
    N-Ethylmaleimide-d5

    N-乙基马来酰亚胺 d5

    		360768-37-2 99.49%
    N-Ethylmaleimide-d5 是 N-Ethylmaleimide 的氘代物。N-Ethylmaleimide (NEM)，烷基化自由巯基的试剂， 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimide 同样也是一种去泛素化酶 (deubiquitinating enzyme) 抑制剂。
    N-Ethylmaleimide-d<sub>5</sub>
  • HY-108872S
    Water-18O 14314-42-2 99.99%
    Water-18O 是一种 18O 标记的水。
    Water-<sup>18</sup>O
  • HY-131968
    BMS-986202 1771691-34-9 99.92%
    BMS-986202 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Tyk2 抑制剂，可与 Tyk2 JH2 结合，IC50 为 0.19 nM，Ki 为 0.02 nM。BMS-986202 对包括 Jak 家族成员在内的其他激酶具有高度选择性。BMS-986202 还是 CYP2C19 的弱抑制剂，IC50 为 14 μM。BMS-986202 可用于 IL-23 驱动的棘皮症，抗 CD40 诱导的结肠炎和自发性狼疮的研究。BMS-986202 是一种从头设计的氘代物。
    BMS-986202
  • HY-15550S
    4'-Hydroxy diclofenac-d4

    4′-羟基双氯芬酸 d4

    		254762-27-1 98.92%
    4'-Hydroxy diclofenac-d4 是 4'-Hydroxy diclofenac 的氘代物。4'-Hydroxy diclofenac 是具有口服活性的 Diclofenac (HY-15036) 通过细胞色素 P450 2C9 (CYP2C9) 的代谢产物。4'-Hydroxy diclofenac 具有抗炎和缓解疼痛作用。
    4'-Hydroxy diclofenac-d<sub>4</sub>
  • HY-100806S
    Kynurenic acid-d5

    犬尿喹啉酸 d5

    		350820-13-2 98.35%
    Kynurenic acid-d5 是 Kynurenic acid 的氘代物。Kynurenic acid 是一种内源性色氨酸代谢物，是针对靶点 NMDA, glutamate, α7 nicotinic acetylcholine receptor 的广谱性拮抗剂，Kynurenic acid 也是 GPR35/CXCR8 的激动剂。
    Kynurenic acid-d<sub>5</sub>
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