2. 同位素标记物
  3. 临床质谱同位素内标品
  4. 药物浓度检测

Therapeutic Drug Monitoring: TDM  (药物浓度检测)

治疗药物浓度监测（Therapeutic Drug Monitoring，缩写 TDM），是指在药代动力学的指导下，应用现代分析技术方法（如 LC-MS、LC-MS/MS 等），定量分析生物样品( 包括血、尿、唾液等) 中药物及代谢产物浓度，探索人体血液中药物浓度安全范围，利用血药浓度来调整给药剂量， 减少用药盲目性，使药物在患者体内发挥最佳疗效，达到提高疗效和减少不良反应的目的，最终实现个体化用药，精准用药。稳定同位素标记药物因其高灵敏度和无基质效应而成为质谱检测的金标准[1]。

血浆、血液和组织中的总药物浓度可以通过多种方式测量， 但 LC-MS/MS 因其选择性好、灵敏度高和操作方便等优点成为其最常见的分析方法， 稳定同位素标记药物因其高灵敏度和无基质效应而成为质谱检测内标的金标准[1][2]。

 

参考文献:

[1] Anal Chem. 2021 Jun 1; 93 (21):7616-7624.

[2] Eur J Clin Pharmacol. 2021 Apr;77(4):441-464.

 

Therapeutic Drug Monitoring: TDM (3267):

Cat. No. Product Name CAS No. Purity Chemical Structure
  • HY-10201S
    Sorafenib-d3

    索拉非尼 d3

    		1130115-44-4 99.57%
    Sorafenib-d3 (Donafenib) 是 Sorafenib 的氘代化合物，是首个氘代肿瘤抑制小分子。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1，B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC50 分别为 6 nM，20 nM，22 nM。
    Sorafenib-d<sub>3</sub>
  • HY-N0390S2
    L-Glutamine-d5

    L-谷氨酰胺 d5

    		14341-78-7 98.5%
    L-Glutamine-d5 是 L-Glutamine 的氘代物。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。
    L-Glutamine-d<sub>5</sub>
  • HY-100807S
    Quinolinic acid-d3

    喹啉酸 d3

    		138946-42-6 99.90%
    Quinolinic acid-d3 是 Quinolinic acid 的氘代物。Quinolinic acid 是一种内源性的 N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDA receptor) 激动剂，通过犬尿氨酸途径从 L-色氨酸合成，因此具有调节 N-甲基-D-天冬氨酸神经元损伤和功能障碍的潜力。
    Quinolinic acid-d<sub>3</sub>
  • HY-101410S
    SDMA-d6

    对称二甲基精氨酸-d6

    		1331888-08-4 98.07%
    SDMA-d6 是 SDMA 的氘代物。SDMA (Symmetric dimethylarginine)是一氧化氮 (NO) 合酶活性的内源性抑制剂。
    SDMA-d<sub>6</sub>
  • HY-B0617S
    S-Adenosyl-L-methionine-d3

    S-腺苷-L-蛋氨酸 d3

    		68684-40-2 99.55%
    S-Adenosyl-L-methionine-d3 是S-Adenosyl-L-methionine 的氘代物。S-Adenosyl-L-methionine 是通过蛋氨酸腺苷转移酶的作用由蛋氨酸和 ATP 内源性生产的，是一种重要的具有口服活性的甲基供体。
    S-Adenosyl-L-methionine-d<sub>3</sub>
  • HY-N6698S
    Aflatoxin G2-13C17

    黄曲霉毒素 G2-13C17

    		1217462-49-1 ≥98.0%
    Aflatoxin G2-13C17 是 13C 标记的 Aflatoxin G2 (HY-N6698) 的同位素衍生物。Aflatoxin G2 是一种主要的天然存在的黄曲霉毒素。Aflatoxin G2 是由 Aspergillus flavus 和 Aspergillus parasiticus 产生的一种霉菌毒素。毒性顺序为 Aflatoxin B1>Aflatoxin M1>Aflatoxin G1>Aflatoxin B2>Aflatoxin M2>Aflatoxin G2。
    Aflatoxin G2-<sup>13</sup>C<sub>17</sub>
  • HY-N6696S
    Aflatoxin B2-13C17

    黄曲霉毒素 B2-13C17

    		1217470-98-8
    Aflatoxin B2-13C17 是一种 13C 标记的 Aflatoxin B2 (HY-N6696)。Aflatoxin B2 是一种主要的天然存在的黄曲霉毒素。Aflatoxin B2 是由 Aspergillus flavus 和 Aspergillus parasiticus 产生的一种霉菌毒素。毒性顺序为 Aflatoxin B1>Aflatoxin M1>Aflatoxin G1>Aflatoxin B2>Aflatoxin M2>Aflatoxin G2。
    Aflatoxin B2-<sup>13</sup>C<sub>17</sub>
  • HY-N6700S
    Aflatoxin M2-13C17

    黄曲霉毒素 M2-13C17

    Aflatoxin M2-13C17 是 13C 标记的 Aflatoxin M2 (HY-N6700) 的同位素衍生物。Aflatoxin M2 是 Aflatoxin B2 的主要代谢产物。Aflatoxin M2 是由 Aspergillus flavus 和 Aspergillus parasiticus 产生的一种霉菌毒素。毒性顺序为 Aflatoxin B1>Aflatoxin M1>Aflatoxin G1>Aflatoxin B2>Aflatoxin M2>Aflatoxin G2。
    Aflatoxin M2-<sup>13</sup>C<sub>17</sub>
  • HY-18569S
    3-Indoleacetic acid-d5

    3-吲哚乙酸 d5

    		76937-78-5 99.84%
    3-Indoleacetic acid-d5 是 3-Indoleacetic acid 的氘代物。3-Indoleacetic acid-d5 可用作内标，用于通过酯和酰胺共轭物的碱性水解测定 IAA 释放。
    3-Indoleacetic acid-d<sub>5</sub>
  • HY-131968
    BMS-986202 1771691-34-9 99.92%
    BMS-986202 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Tyk2 抑制剂，可与 Tyk2 JH2 结合，IC50 为 0.19 nM，Ki 为 0.02 nM。BMS-986202 对包括 Jak 家族成员在内的其他激酶具有高度选择性。BMS-986202 还是 CYP2C19 的弱抑制剂，IC50 为 14 μM。BMS-986202 可用于 IL-23 驱动的棘皮症，抗 CD40 诱导的结肠炎和自发性狼疮的研究。BMS-986202 是一种从头设计的氘代物。
    BMS-986202
  • HY-19939S
    VX-984 1476074-39-1 98.86%
    VX-984 是一种口服有效、选择性的、可透过血脑屏障的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 有效抑制 NHEJ (非同源性末端接合)，增加DSBs (DNA 双链断裂)。VX-984 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。VX-984 是一种从头设计的氘代物。
    VX-984
  • HY-D0843S
    N-Ethylmaleimide-d5

    N-乙基马来酰亚胺 d5

    		360768-37-2 99.49%
    N-Ethylmaleimide-d5 是 N-Ethylmaleimide 的氘代物。N-Ethylmaleimide (NEM)，烷基化自由巯基的试剂， 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimide 同样也是一种去泛素化酶 (deubiquitinating enzyme) 抑制剂。
    N-Ethylmaleimide-d<sub>5</sub>
  • HY-108872S
    Water-18O 14314-42-2 99.99%
    Water-18O 是一种 18O 标记的水。
    Water-<sup>18</sup>O
  • HY-N0092S2
    Inosine-13C5

    肌苷-13C5

    		99.90%
    Inosine-13C5 是 13C5 标记的 Inosine (HY-N0092) 的同位素。
    Inosine-<sup>13</sup>C<sub>5</sub>
  • HY-15550S
    4'-Hydroxy diclofenac-d4

    4′-羟基双氯芬酸 d4

    		254762-27-1 98.92%
    4'-Hydroxy diclofenac-d4 是 4'-Hydroxy diclofenac 的氘代物。4'-Hydroxy diclofenac 是具有口服活性的 Diclofenac (HY-15036) 通过细胞色素 P450 2C9 (CYP2C9) 的代谢产物。4'-Hydroxy diclofenac 具有抗炎和缓解疼痛作用。
    4'-Hydroxy diclofenac-d<sub>4</sub>
  • HY-13704S
    SN-38-d3 718612-49-8 99.07%
    SN-38-d3 是 SN-38 的氘代物。SN-38 (NK012) 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂伊立替康的活性代谢产物。SN-38 (NK012) 抑制 DNA 合成和 RNA 合成的 IC50 分别为 0.077 和 1.3 μM。
    SN-38-d<sub>3</sub>
  • HY-N0322S
    Cholesterol-d7

    胆固醇 d7

    		83199-47-7 98.29%
    Cholesterol-d7 是 Cholesterol 的氘代物。Cholesterol 是一种哺乳动物中的主要固醇，占质膜结构成分的 20-25％。 质膜对水具有高渗透性，但对离子和质子则相对不可渗透。Cholesterol 在确定膜的流动性和渗透性特征以及转运蛋白和信号蛋白的功能中起着重要作用。Cholesterol 还是一种内源性雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。
    Cholesterol-d<sub>7</sub>
  • HY-100806S
    Kynurenic acid-d5

    犬尿喹啉酸 d5

    		350820-13-2 98.35%
    Kynurenic acid-d5 是 Kynurenic acid 的氘代物。Kynurenic acid 是一种内源性色氨酸代谢物，是针对靶点 NMDA, glutamate, α7 nicotinic acetylcholine receptor 的广谱性拮抗剂，Kynurenic acid 也是 GPR35/CXCR8 的激动剂。
    Kynurenic acid-d<sub>5</sub>
  • HY-15531S
    Venetoclax-d8

    维奈妥拉-d8

    		1257051-06-1 99.76%
    Venetoclax-d8 是 Venetoclax 氘代物。Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效，有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂，Ki 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy) 作用。
    Venetoclax-d<sub>8</sub>
  • HY-110228
    Metformin-d6 hydrochloride

    盐酸二甲双胍 d6

    		1185166-01-1 98.79%
    Metformin-d6 (hydrochloride)e是 Metformin hydrochloride 的一种氘代化合物。Metformin hydrochloride抑制肝脏中的线粒体呼吸链，导致 AMPK 活化，增强胰岛素敏感性，可用于 2 型糖尿病的研究。Metformin hydrochloride 可以透过血脑屏障，诱导自噬 (autophagy)。
    Metformin-d<sub>6</sub> hydrochloride
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