Stable Isotope-Labeled Inhibitors (同位素标记抑制剂)

稳定同位素标记抑制剂：是指抑制剂分子结构中的一个或多个原子被稳定同位素原子取代的一类化合物，如 ¹H 被 D(²H) 取代、¹²C 被 ¹³C 取代、¹⁴N 被 ¹⁵N 取代、¹⁶O 被 ¹⁷O 或 ¹⁸O 取代等。根据稳定同位素原子的特异性，被取代的同位素标记抑制剂可用于体内的吸收、分布、代谢和排泄 (ADME) 等研究。可通过追踪体内特定的代谢途径和代谢产物，为合成生物学、疾病发病机制、药物代谢和作用机制等研究提供基础^[1]^[2]^[3]。

参考文献:

[1] J Labelled Comp Radiopharm. 2014 May 15;57(5):350-7.

[2] Metabolomics and Isotope Tracing. Cell. 2018 May 3;173(4):822-837.

[3] Arch Biochem Biophys. 2017 Aug 15;628:123-131.

Stable Isotope-Labeled Inhibitors (3168):

Cat. No.	Product Name	CAS No.	Purity	Chemical Structure

HY-10201S

Sorafenib-d₃ 索拉非尼 d₃	1130115-44-4	99.57%
Sorafenib-d₃ (Donafenib) 是 Sorafenib 的氘代化合物，是首个氘代肿瘤抑制小分子。Sorafenib 是一种多激酶抑制剂，抑制 Raf-1，B-Raf 和 VEGFR-3 的 IC₅₀ 分别为 6 nM，20 nM，22 nM。

HY-N0390S2

L-Glutamine-d₅ L-谷氨酰胺 d₅	14341-78-7	98.5%
L-Glutamine-d₅ 是 L-Glutamine 的氘代物。L-Glutamine (L-Glutamic acid 5-amide) 是在人体中大量存在且参与许多代谢过程的非必需氨基酸。L-Glutamine 为某些细胞中的氧化提供了碳源。

HY-100807S

Quinolinic acid-d₃ 喹啉酸 d₃	138946-42-6	99.90%
Quinolinic acid-d₃ 是 Quinolinic acid 的氘代物。Quinolinic acid 是一种内源性的 N-甲基-D-天冬氨酸受体 (NMDA receptor) 激动剂，通过犬尿氨酸途径从 L-色氨酸合成，因此具有调节 N-甲基-D-天冬氨酸神经元损伤和功能障碍的潜力。

HY-B0617S

S-Adenosyl-L-methionine-d₃ S-腺苷-L-蛋氨酸 d₃	68684-40-2	99.55%
S-Adenosyl-L-methionine-d₃ (S-Adenosyl methionine-d₃) 是 S-Adenosyl-L-methionine 的氘代物。S-Adenosyl-L-methionin 是一种具有口服活性的甲基供体。S-Adenosyl-L-methionine 是一种具有有效的抗抑郁和减轻疼痛作用的膳食补充剂。S-Adenosyl-L-methionine 在癌症中还具有抗增殖、促凋亡和抗转移作用。S-Adenosyl-L-methionine 可用于肝病和骨关节炎的研究。

HY-100806S

Kynurenic acid-d₅ 犬尿喹啉酸 d₅	350820-13-2	98.35%
Kynurenic acid-d₅ 是 Kynurenic acid 的氘代物。Kynurenic acid 是一种内源性色氨酸代谢物，是针对靶点 NMDA, glutamate, α7 nicotinic acetylcholine receptor 的广谱性拮抗剂，Kynurenic acid 也是 GPR35/CXCR8 的激动剂。

HY-D0844S

Glutathione oxidized-¹³C₄,¹⁵N₂ 氧化型谷胱甘肽-¹³C₄,¹⁵N₂	1416898-83-3	≥98.0%
Glutathione oxidized-¹³C₄,¹⁵N₂ 是 ¹³C 和 ¹⁵N 标记的 Glutathione oxidized (HY-D0844)。Glutathione oxidized 是谷胱甘肽氧化产生的。活性氧的解毒伴随着 Glutathione oxidized 的产生。Glutathione oxidized 可用于镰状细胞和红细胞的研究。

HY-N6698S

Aflatoxin G2-¹³C₁₇ 黄曲霉毒素 G2-¹³C₁₇	1217462-49-1	≥98.0%
Aflatoxin G2-¹³C₁₇ 是 ¹³C 标记的 Aflatoxin G2 (HY-N6698) 的同位素衍生物。Aflatoxin G2 是一种主要的天然存在的黄曲霉毒素。Aflatoxin G2 是由 Aspergillus flavus 和 Aspergillus parasiticus 产生的一种霉菌毒素。毒性顺序为 Aflatoxin B1>Aflatoxin M1>Aflatoxin G1>Aflatoxin B2>Aflatoxin M2>Aflatoxin G2。

HY-N6696S

Aflatoxin B2-¹³C₁₇ 黄曲霉毒素 B2-¹³C₁₇	1217470-98-8
Aflatoxin B2-¹³C₁₇ 是一种 ¹³C 标记的 Aflatoxin B2 (HY-N6696)。Aflatoxin B2 是一种主要的天然存在的黄曲霉毒素。Aflatoxin B2 是由 Aspergillus flavus 和 Aspergillus parasiticus 产生的一种霉菌毒素。毒性顺序为 Aflatoxin B1>Aflatoxin M1>Aflatoxin G1>Aflatoxin B2>Aflatoxin M2>Aflatoxin G2。

HY-15531S

Venetoclax-d₈ 维奈妥拉-d₈	1257051-06-1	99.76%
Venetoclax-d₈ 是 Venetoclax 氘代物。Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) 是一种高效，有选择性和口服有效的 Bcl-2 抑制剂，K_i 小于0.01 nM。Venetoclax 可以诱导自噬 (autophagy) 作用。

HY-D0843S

N-Ethylmaleimide-d₅ N-乙基马来酰亚胺 d₅	360768-37-2	99.49%
N-Ethylmaleimide-d₅ 是 N-Ethylmaleimide 的氘代物。N-Ethylmaleimide (NEM)，烷基化自由巯基的试剂，是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。N-Ethylmaleimide 特异性抑制线粒体中的磷酸盐转运。N-Ethylmaleimide 同样也是一种去泛素化酶 (deubiquitinating enzyme) 抑制剂。

HY-N0092S2

Inosine-¹³C₅ 肌苷-¹³C₅		99.90%
Inosine-¹³C₅ 是 ¹³C₅ 标记的 Inosine (HY-N0092) 的同位素。Inosine 是一种由腺苷分解代谢产生的内源性嘌呤核苷。Inosine 具有抗炎免疫调节，抗伤害和神经保护作用。Inosine 是腺苷受体 A₁R 和 A_2AR 的激动剂。

HY-15550S

4'-Hydroxy diclofenac-d₄ 4′-羟基双氯芬酸 d₄	254762-27-1	98.92%
4'-Hydroxy diclofenac-d₄ 是 4'-Hydroxy diclofenac 的氘代物。4'-Hydroxy diclofenac 是具有口服活性的 Diclofenac (HY-15036) 通过细胞色素 P450 2C9 (CYP2C9) 的代谢产物。4'-Hydroxy diclofenac 具有抗炎和缓解疼痛作用。

HY-101410S

SDMA-d₆ 对称二甲基精氨酸-d₆	1331888-08-4	98.07%
SDMA-d₆ 是 SDMA 的氘代物。SDMA (Symmetric dimethylarginine)是一氧化氮 (NO) 合酶活性的内源性抑制剂。

HY-108872S

Water-¹⁸O	14314-42-2	99.99%
Water-¹⁸O 是一种 ¹⁸O 标记的水。

HY-19939S

VX-984	1476074-39-1	98.86%
VX-984 是一种口服有效、选择性的、可透过血脑屏障的 DNA-PK 抑制剂。VX-984 有效抑制 NHEJ (非同源性末端接合)，增加DSBs (DNA 双链断裂)。VX-984 可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 和非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。VX-984 是一种从头设计的氘代物。

HY-131968

BMS-986202	1771691-34-9	99.92%
BMS-986202 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Tyk2 抑制剂，可与 Tyk2 JH2 结合，IC₅₀ 为 0.19 nM，K_i 为 0.02 nM。BMS-986202 对包括 Jak 家族成员在内的其他激酶具有高度选择性。BMS-986202 还是 CYP2C19 的弱抑制剂，IC₅₀ 为 14 μM。BMS-986202 可用于 IL-23 驱动的棘皮症，抗 CD40 诱导的结肠炎和自发性狼疮的研究。BMS-986202 是一种从头设计的氘代物。

HY-13704S

SN-38-d₃	718612-49-8	99.07%
SN-38-d₃ 是 SN-38 的氘代物。SN-38 (NK012) 是拓扑异构酶 I (Topoisomerase I) 抑制剂伊立替康的活性代谢产物。SN-38 (NK012) 抑制 DNA 合成和 RNA 合成的 IC₅₀ 分别为 0.077 和 1.3 μM。

HY-W013636S

2-Ketoglutaric acid-¹³C₅ α-酮戊二酸-¹³C₅	161096-83-9	98.6%
2-Ketoglutaric acid-¹³C₅ 是 ¹³C 标记的 2-Ketoglutaric acid。 2-Ketoglutaric acid (Alpha-Ketoglutaric acid) 是 Krebs 循环中 ATP 或 GTP 产生的中间体。2-Ketoglutaric acid 还充当氮同化反应的主要碳骨架。2-Ketoglutaric acid 是酪氨酸酶 (tyrosinase) 的可逆抑制剂 (IC₅₀=15 mM)。

HY-N1428S1

Citric acid-¹³C₆ 柠檬酸 ¹³C₆	287389-42-8	≥99.0%
Citric acid-¹³C₆ 是一种 ¹³C 标记的 Citric acid。Citric acid 是柑橘类水果中发现的弱有机三羧酸。柠檬酸是天然防腐剂和食品添加剂。

HY-W008772S

4-Hydroxymephenytoin-d₃ 羟基香豆素-d₃	1173022-56-4	99.05%
4-Hydroxymephenytoin-d₃ 是 4-Hydroxymephenytoin 的氘代物。4-Hydroxymephenytoin 是抗癫痫剂 mephenytoin 的代谢物; mephenytoin 为 CYP2C19 的一种配体。

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