2. Signaling Pathways
  3. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  4. FLT3
  5. FLT3降解剂

FLT3降解剂

FLT3降解剂 (6):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-143286A
    PF15 TFA Degrader 99.72%
    PF15 TFA 是由 FLT3 kinase 配体和 CRBN 配体相连的 PROTAC，是一种具有高选择性的 FLT3-ITD 降解剂，其 DC50 值为 76.7 nM。PF15 TFA 能显著抑制 FLT3-ITD 阳性细胞的增殖，下调 FLT3 和 STAT5 的磷酸化。PF15 TFA 还能抑制小鼠模型中肿瘤的生长，可用于白血病的研究。
  • HY-161708
    PROTAC FLT3/CDKs degrader-1 Degrader
    PROTAC FLT3/CDKs degrader-1 (Compound C3) 是细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK2 的 DC50 为 18.73 nM) 和 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 的降解剂。PROTAC FLT3/CDKs degrader-1 诱导 HL-60 细胞分化 (6.25 nM 时分化率为 72.77%)，抑制 AML 细胞增殖，IC50 为 2.9-37 nM。PROTAC FLT3/CDK degrader-1 具有改善急性髓系白血病的潜力。(Pink: ligand for target protein FLT3/CDKs ligand-1 (HY-161709); Black: linker (HY-W012935); Black: ligand for E3 ligase Thalidomide 5-fluoride (HY-W087383))
  • HY-148521
    PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1 Degrader
    PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1 是一种有效的 FLT3 和 CDK9 双 PROTAC 降解剂。PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1 诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 并有效降解靶蛋白 FLT3 和 CDK9。PROTAC FLT3/CDK9 degrader-1具有研究 FLT3-ITD 突变型 AML 的潜力。
  • HY-157213
    LWY713 Degrader
    LWY713 是 FLT3 降解剂 (DC50=0.64 nM)，以 cereblon 和蛋白酶体依赖性方式选择性诱导 FLT3 降解。LWY713 抑制细胞增殖，并诱导 MV4-11 细胞 G0/G1 期停滞和凋亡 (apoptosis)。LWY713 在 MV4-11 异种移植模型中表现出有效的体内抗肿瘤活性。
  • HY-161280
    PROTAC FLT-3 degrader 3 Degrader
    PROTAC FLT-3 degrader 3 (compound 35) 是 FLT 的 PROTAC 降解剂。PROTAC FLT-3 degrader 3 具有抗增殖活性，在 MV4-11 细胞中 IC50 为 7.55 nM。
  • HY-161709
    FLT3/CDKs ligand-1 Degrader
    FLT3/CDKs ligand-1 (Compound 14) 是靶蛋白的配体，可促进细胞周期蛋白依赖性激酶 (CDK) 和 FMS 样酪氨酸激酶 3 (FLT3) 的降解，抑制 FLT3/CDK 相关的白血病细胞增殖和存活。FLT3/CDKs ligand-1 可用于合成 PROTAC FLT3/CDKs Degrader-1 (HY-161708)。
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