2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. CDK
  5. CDK9 Isoform

CDK9

Cyclin-dependent kinase 9 (CDK9) is a cyclin-dependent kinase associated with P-TEFb.The protein encoded by this gene is a member of the cyclin-dependent kinase (CDK) family. CDK family members are highly similar to the gene products of S. cerevisiae cdc28, and S. pombe cdc2, and known as important cell cycle regulators. This kinase was found to be a component of the multiprotein complex TAK/P-TEFb, which is an elongation factor for RNA polymerase II-directed transcription and functions by phosphorylating the C-terminal domain of the largest subunit of RNA polymerase II. This protein forms a complex with and is regulated by its regulatory subunit cyclin T or cyclin K. HIV-1 Tat protein was found to interact with this protein and cyclin T, which suggested a possible involvement of this protein in AIDS. CDK9 is also known to associate with other proteins such as TRAF2, and be involved in differentiation of skeletal muscle.

CDK9 相关产品 (130):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-16297A
    Abemaciclib Inhibitor 99.94%
    Abemaciclib (LY2835219) 是具有选择性的 CDK4/6 抑制剂，能够抑制 CDK4/CDK6 的活性，IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
  • HY-10492
    Dinaciclib Inhibitor 99.36%
    Dinaciclib (SCH 727965) 是一种有效的选择性 CDK 抑制剂，抑制 CDK2，CDK5，CDK1 和 CDK9 的 IC50 分别为 1 nM，1 nM，3 nM 和 4 nM。
  • HY-16297
    Abemaciclib methanesulfonate Inhibitor 99.95%
    Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219 methanesulfonate) 是选择性的 CDK4/6 抑制剂，抑制 CDK4/CDK6 的 IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
  • HY-112088
    AZD4573 Inhibitor 99.98%
    AZD4573 是一种有效且高度选择性的 CDK9 抑制剂 (IC50 值小于 4 nM)，可用于血液恶性肿瘤的研究。
  • HY-103618
    THZ531 Inhibitor 99.86%
    THZ531 是选择性的 CDK12 和 CDK13 的共价抑制剂，IC50 值分别为 158 nM 和 69 nM。
  • HY-X0009
    JSH-009 Inhibitor
    JSH-009 是一种新型、高度选择性的 CDK9 抑制剂，对调控转录延伸至关重要。JSH-009 显示出对急性髓样白血病 (AML) 具有显著的体外和体内疗效。
  • HY-X0009A
    JSH-009 dimaleate Inhibitor
    JSH-009 dimaleate (Compound 1) 是一种有效的、高选择性的 CDK9 抑制剂，IC50 为 0.928 nM。JSH-009 可有效抑制皮下肿瘤 (急性髓性白血病 MV4-11) 小鼠的肿瘤生长。
  • HY-169244
    CDK-TCIP1 Inhibitor
    CDK-TCIP1 是一种连接 CDK9 抑制剂 SNS-032 (HY-10008) 和 BCL6 配体 BI3812 (HY-111381) 的二价分子。CDK-TCIP1 能有效且特异性地杀死 BCL6 过表达细胞，对于 SUDHL5 细胞的 EC50 为 7.7 nM。
  • HY-138293
    SY-5609 Inhibitor 99.66%
    SY-5609 (CDK7-IN-3) 是一种口服有效的，高选择性，非共价的 CDK7 抑制剂，KD 为 0.065 nM。SY-5609 对 CDK2 (Ki=2600 nM)，CDK9 (Ki=960 nM)，CDK12 (Ki=870 nM) 具有较弱的抑制作用。SY-5609 诱导肿瘤细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。
  • HY-103248
    Toyocamycin

    丰加霉素

    		Inhibitor 99.90%
    Toyocamycin (Vengicide) 是链霉菌类产生的腺苷类似物，是 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂。Toyocamycin 可阻断 RNA 合成和核糖体功能，并诱导凋亡 (apoptosis)。Toyocamycin 影响 IRE1α-XBP1 通路，抑制 XBP1 mRNA 断裂 (IC50=80 nM)，不影响 IRE1α 自身磷酸化。Toyocamycin 特异性抑制 CDK9，IC50 为 79 nM。
  • HY-10008
    SNS-032 Inhibitor 99.54%
    SNS-032 (BMS-387032) 是一种有效的，选择性的 CDK2/7/9 抑制剂，IC50 值分别为 48 nM/62 nM/4 nM。SNS-032 具有抗肿瘤的功效。
  • HY-12214A
    NVP-2 Inhibitor 99.60%
    NVP-2 是一种有效且具有选择性的 ATP 竞争性细胞周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK9) 探针，可抑制 CDK9/CycT 活性，IC50 值为 0.514 nM。NVP-2 对 CDK1/CycB，CDK2/CycA 和 CDK16/CycY 激酶具有抑制作用，其 IC50 值分别为 0.584 µM，0.706 µM 和 0.605 µM。NVP-2诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-103712A
    Samuraciclib hydrochloride Inhibitor 99.98%
    Samuraciclib hydrochloride (CT7001 hydrochloride) 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
  • HY-50940
    AT7519 Inhibitor 99.76%
    AT7519 (AT7519M) 是一种有效的 CDK 抑制剂，对 CDK1，CDK2，CDK4-CDK6 以及 CDK9 的 IC50 值分别为 210，47，100，13，170 和 <10 nM。
  • HY-137478A
    KB-0742 dihydrochloride Inhibitor 99.24%
    KB-0742 dihydrochloride 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的 CDK9 抑制剂，对 CDK9/cyclin T1 的 IC50 为 6 nM。KB-0742 dihydrochloride 对 CDK9/cyclin T1 具有选择性，其选择性是其他 CDK 激酶的 50 倍以上。KB-0742 dihydrochloride 具有有效的抗肿瘤活性。
  • HY-103019
    (+)-Enitociclib Inhibitor 99.66%
    (+)-Enitociclib ((+)-BAY-1251152) 是 BAY-1251152 的一个对映体，旋光性为 (+)。(+)-Enitociclib 是一种有效的选择性 CDK9 抑制剂，IC50 为 3 nM。(+)-Enitociclib 具有抗肿瘤活性。
  • HY-101212
    Fadraciclib Inhibitor 99.78%
    Fadraciclib (CYC065) 是第二代口服有效的 ATP 竞争性的 CDK2/CDK9 激酶抑制剂，IC50 分别为 5 和 26 nM。
  • HY-10012
    AZD-5438 Inhibitor 99.85%
    AZD-5438 是有效的 CDK1, CDK2, CDK9 抑制剂，IC50 值分别为 16 nM, 6 nM, 20 nM。AZD-5438 对 GSK3β，CDK5，CDK6 的抑制作用较弱。
  • HY-130665
    TL12-186 Inhibitor 99.63%
    TL12-186 是一种依赖于 Cereblon 的多激酶 PROTAC 降解剂。包括 CDK，BTK，FLT3，Aurora激酶，TEC，ULK，ITK 等。TL12-186 抑制 CDK2/cyclin A 和 CDK9/cyclin T1，IC50 分别为 73 和 55 nM。
  • HY-101257
    YKL-5-124 Inhibitor 98.79%
    YKL-5-124 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂，对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上，并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达，并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
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