2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. CDK
  5. CDK9 Isoform
  6. CDK9 抑制剂

CDK9 抑制剂

CDK9 抑制剂 (125):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-16297A
    Abemaciclib Inhibitor 99.97%
    Abemaciclib (LY2835219) 是具有选择性的 CDK4/6 抑制剂，能够抑制 CDK4/CDK6 的活性，IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
  • HY-10492
    Dinaciclib Inhibitor 99.36%
    Dinaciclib (SCH 727965) 是一种有效的选择性 CDK 抑制剂，抑制 CDK2，CDK5，CDK1 和 CDK9 的 IC50 分别为 1 nM，1 nM，3 nM 和 4 nM。
  • HY-16297
    Abemaciclib methanesulfonate Inhibitor 99.95%
    Abemaciclib methanesulfonate (LY2835219 methanesulfonate) 是选择性的 CDK4/6 抑制剂，抑制 CDK4/CDK6 的 IC50 分别为 2 nM 和 10 nM。
  • HY-112088
    AZD4573 Inhibitor 99.98%
    AZD4573 是一种有效且高度选择性的 CDK9 抑制剂 (IC50 值小于 4 nM)，可用于血液恶性肿瘤的研究。
  • HY-103618
    THZ531 Inhibitor 99.86%
    THZ531 是选择性的 CDK12 和 CDK13 的共价抑制剂，IC50 值分别为 158 nM 和 69 nM。
  • HY-169244
    CDK-TCIP1 Inhibitor
    CDK-TCIP1 是一种连接 CDK9 抑制剂 SNS-032 (HY-10008) 和 BCL6 配体 BI3812 (HY-111381) 的二价分子。CDK-TCIP1 能有效且特异性地杀死 BCL6 过表达细胞，对于 SUDHL5 细胞的 EC50 为 7.7 nM。
  • HY-163856
    CDK7-IN-30 Inhibitor
    CDK7-IN-30 (Compound 22) 是 CDK7 抑制剂 (IC50 = 7.21 nM)，能有效抑制 RNA聚合酶 II 和 CDK2 的磷酸化。CDK7-IN-30 能诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性，可以用于癌症的研究。
  • HY-136841
    SLM6 Inhibitor
    SLM6 是一种 Sangivamycin (HY-118384) 类似分子。SLM6 是一种 CDK9 抑制剂。SLM6 抑制 CDK9/细胞周期蛋白 K 和 CDK9/细胞周期蛋白 T1 激酶的活性，IC50 分别为 280 nM 和 133 nM。SLM6 还抑制 CDK1/细胞周期蛋白 B 和 CDK2/ 细胞周期蛋白 A 的活性，IC50 小于 300 nM。SLM6 诱导多发性骨髓瘤 (MM) 细胞凋亡 (Apoptosis)。
  • HY-138293
    SY-5609 Inhibitor 99.66%
    SY-5609 (CDK7-IN-3) 是一种口服有效的，高选择性，非共价的 CDK7 抑制剂，KD 为 0.065 nM。SY-5609 对 CDK2 (Ki=2600 nM)，CDK9 (Ki=960 nM)，CDK12 (Ki=870 nM) 具有较弱的抑制作用。SY-5609 诱导肿瘤细胞凋亡并具有抗肿瘤活性。
  • HY-103248
    Toyocamycin

    丰加霉素

    		Inhibitor 99.90%
    Toyocamycin (Vengicide) 是链霉菌类产生的腺苷类似物，是 X 盒结合蛋白 1 (XBP1) 抑制剂。Toyocamycin 可阻断 RNA 合成和核糖体功能，并诱导凋亡 (apoptosis)。Toyocamycin 影响 IRE1α-XBP1 通路，抑制 XBP1 mRNA 断裂 (IC50=80 nM)，不影响 IRE1α 自身磷酸化。Toyocamycin 特异性抑制 CDK9，IC50 为 79 nM。
  • HY-10008
    SNS-032 Inhibitor 99.54%
    SNS-032 (BMS-387032) 是一种有效的，选择性的 CDK2/7/9 抑制剂，IC50 值分别为 48 nM/62 nM/4 nM。SNS-032 具有抗肿瘤的功效。
  • HY-12214A
    NVP-2 Inhibitor 99.60%
    NVP-2 是一种有效且具有选择性的 ATP 竞争性细胞周期蛋白依赖性激酶 9 (CDK9) 探针，可抑制 CDK9/CycT 活性，IC50 值为 0.514 nM。NVP-2 对 CDK1/CycB，CDK2/CycA 和 CDK16/CycY 激酶具有抑制作用，其 IC50 值分别为 0.584 µM，0.706 µM 和 0.605 µM。NVP-2诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-103712A
    Samuraciclib hydrochloride Inhibitor 99.98%
    Samuraciclib hydrochloride (CT7001 hydrochloride) 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。
  • HY-50940
    AT7519 Inhibitor 99.76%
    AT7519 (AT7519M) 是一种有效的 CDK 抑制剂，对 CDK1，CDK2，CDK4-CDK6 以及 CDK9 的 IC50 值分别为 210，47，100，13，170 和 <10 nM。
  • HY-137478A
    KB-0742 dihydrochloride Inhibitor 99.24%
    KB-0742 dihydrochloride 是一种有效的，选择性的和具有口服活性的 CDK9 抑制剂，对 CDK9/cyclin T1 的 IC50 为 6 nM。KB-0742 dihydrochloride 对 CDK9/cyclin T1 具有选择性，其选择性是其他 CDK 激酶的 50 倍以上。KB-0742 dihydrochloride 具有有效的抗肿瘤活性。
  • HY-103019
    (+)-Enitociclib Inhibitor 99.66%
    (+)-Enitociclib ((+)-BAY-1251152) 是 BAY-1251152 的一个对映体，旋光性为 (+)。(+)-Enitociclib 是一种有效的选择性 CDK9 抑制剂，IC50 为 3 nM。(+)-Enitociclib 具有抗肿瘤活性。
  • HY-101212
    Fadraciclib Inhibitor 99.78%
    Fadraciclib (CYC065) 是第二代口服有效的 ATP 竞争性的 CDK2/CDK9 激酶抑制剂，IC50 分别为 5 和 26 nM。
  • HY-10012
    AZD-5438 Inhibitor 99.85%
    AZD-5438 是有效的 CDK1, CDK2, CDK9 抑制剂，IC50 值分别为 16 nM, 6 nM, 20 nM。AZD-5438 对 GSK3β，CDK5，CDK6 的抑制作用较弱。
  • HY-130665
    TL12-186 Inhibitor 99.63%
    TL12-186 是一种依赖于 Cereblon 的多激酶 PROTAC 降解剂。包括 CDK，BTK，FLT3，Aurora激酶，TEC，ULK，ITK 等。TL12-186 抑制 CDK2/cyclin A 和 CDK9/cyclin T1，IC50 分别为 73 和 55 nM。
  • HY-101257
    YKL-5-124 Inhibitor 98.79%
    YKL-5-124 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂，对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上，并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 诱导强烈的细胞周期停滞，并抑制 E2F 驱动的基因表达，并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
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