2. Cell Cycle/DNA Damage Apoptosis
  3. CDK Apoptosis
  4. Samuraciclib hydrochloride

Samuraciclib hydrochloride  (Synonyms: CT7001 hydrochloride; ICEC0942 hydrochloride)

目录号: HY-103712A 纯度: 98.80%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

Samuraciclib hydrochloride (CT7001 hydrochloride) 是一种有效的，具有选择性，ATP 竞争性和口服活性的 CDK7 抑制剂，IC50 为 41 nM。Samuraciclib hydrochloride 对 CDK7 的选择性分别是 CDK1，CDK2 (IC50 为 578 nM)，CDK5 和 CDK9 的 45 倍，15 倍，230 倍和 30 倍。Samuraciclib hydrochloride 以 GI50 值为 0.2-0.3 µM 来抑制乳腺癌细胞系的生长，具有有效的抗肿瘤作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

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Samuraciclib hydrochloride Chemical Structure

Samuraciclib hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1805789-54-1

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2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2750
In-stock
1 mg ￥1021
In-stock
5 mg ￥2488
In-stock
10 mg ￥4200
In-stock
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Other Forms of Samuraciclib hydrochloride:

Samuraciclib hydrochloride 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

    Samuraciclib hydrochloride purchased from MCE. Usage Cited in: J Cancer Res Clin Oncol. 2022 Nov 18.  [Abstract]

    Colony-formation assay. Samuraciclib (5, 10, 20, 50, 100 nM; 7 days) signifcantly inhibits the colony-formation ability of the two CRPC models (C4-2 and 22RV1).

    查看 CDK 亚型特异性产品:

    查看所有亚型
    CDK1 CDK2 CDK3 CDK4 CDK5 CDK6 CDK7 CDK8 CDK9 CDK11 CDK12 CDK13 CDK14 CDK16 CDK19 CDC CLK Pho85

    • 生物活性

    • 纯度 & 产品资料

    • 参考文献

    生物活性

    Samuraciclib hydrochloride (CT7001 hydrochloride) is a potent, selective, ATP-competitive and orally active CDK7 inhibitor, with an IC50 of 41 nM. Samuraciclib hydrochloride displays 45-, 15-, 230- and 30-fold selectivity over CDK1, CDK2 (IC50 of 578 nM), CDK5 and CDK9, respectively. Samuraciclib hydrochloride inhibits the growth of breast cancer cell lines with GI50 values between 0.2-0.3 µM. Samuraciclib hydrochloride has anti-tumor effects[1][2].

    IC50 & Target[1][2]

    CDK7

    41 nM (IC50)

    CDK2

    578 nM (IC50)

    CDK1

    1.8 μM (IC50)

    CDK4

    49 μM (IC50)

    CDK5

    9.4 μM (IC50)

    CDK6

    34 μM (IC50)

    CDK9

    1.2 μM (IC50)

    体外研究
    (In Vitro)

    Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942；0-10 μM；24 小时；HCT116 细胞) 处理促进细胞凋亡[1]。
    Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942；0-10 μM；24 小时；HCT116 细胞) 处理诱导细胞周期停滞[1]。
    Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942；0-10 μM；0-24 小时；HCT116 细胞) 在 HCT116 结肠癌细胞中以剂量和时间依赖性方式抑制 PolII CTD 的磷酸化。ICEC0942 还抑制 CDK1、CDK2 和视网膜母细胞瘤的磷酸化[1]。
    Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942) 抑制 MCF7、T47D、MDA-MB-231、HS578T、MDA-MB-468 的生长、MCF10A 和 HMEC 细胞，GI50 值分别为 0.18 μM、0.32 μM、0. 33 μM、0.21 μM、0.22 μM、0.67 μM 和 1.25 μM[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Samuraciclib hydrochloride 相关抗体:

    Apoptosis Analysis[1]

    Cell Line: HCT116 cells
    Concentration: 0 µM, 0.1 µM, 1 µM and 10 µM
    Incubation Time: 24 hours
    Result: Induced caspase 3/7 and demonstrated PARP cleavage.

    Cell Cycle Analysis[1]

    Cell Line: HCT116 cells
    Concentration: 0 µM, 0.01 µM, 0.1 µM, 1 µM and 10 µM
    Incubation Time: 24 hours
    Result: Showed accumulation of cells in G2/M.

    Western Blot Analysis[1]

    Cell Line: HCT116 cells
    Concentration: 0 µM, 0.1 µM, 1 µM and 10 µM
    Incubation Time: 0 hour, 4 hours, 8 hours, 16 hours or 24 hours
    Result: PolII CTD phosphorylation was inhibited in a dose and time dependent manner in HCT116 colon cancer cells.
    体内研究
    (In Vivo)

    Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942；100 mg/kg；口服强饲法；每日一次；持续 14 天；雌性 nu/nu-BALB/c 无胸腺裸鼠) 在第 14 天抑制肿瘤生长 60%，并伴有 PBMC 和肿瘤中的 PolII Ser2 和 Ser5 磷酸化显著降低[1]。
    Samuraciclib hydrochloride (ICEC0942) 和 ICI 47699 联合处理显示雌激素受体 (ER) 阳性肿瘤异种移植物的生长完全停滞[1]。

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Female nu/nu-BALB/c athymic nude mice (7-week old) with MCF7 cells[1]
    Dosage: 100 mg/kg
    Administration: Oral gavage; daily; for 14 days
    Result: At day 14, tumor growth was inhibited by 60%.
    Clinical Trial
    分子量

    430.97

    Formula

    C22H31ClN6O
    CAS 号
    性状

    固体

    颜色

    White to light yellow

    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式

    4°C, stored under nitrogen, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 1 year; -20°C, 6 months (stored under nitrogen, away from moisture)

    溶解性数据
    细胞实验： 

    DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (232.03 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

    H2O 中的溶解度 : 55 mg/mL (127.62 mM; 超声助溶)

    配制储备液
    浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.3203 mL 11.6017 mL 23.2035 mL
    5 mM 0.4641 mL 2.3203 mL 4.6407 mL
    查看完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (stored under nitrogen, away from moisture)。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    • 摩尔计算器

    • 稀释计算器

    Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

    质量
    =
    浓度
    ×
    体积
    ×
    分子量 *

    Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

    This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

    浓度 (start)

    C1

    ×
    体积 (start)

    V1

    =
    浓度 (final)

    C2

    ×
    体积 (final)

    V2

    动物实验：

    请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

    以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
    ——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
    以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.80 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

      生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
    • 方案 二

      请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

      Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.80 mM); 澄清溶液

      此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

      以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

      20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。

    以下溶解方案，请直接配制工作液。建议现用现配，在短期内尽快用完。 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比； 如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶。

    • 方案 一

      请依序添加每种溶剂： PBS

      Solubility: 100 mg/mL (232.03 mM); 澄清溶液; 超声助溶

    动物溶解方案计算器
    请输入动物实验的基本信息：

    给药剂量

    mg/kg

    动物的平均体重

    g

    每只动物的给药体积

    μL

    动物数量

    只
    由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
    计算结果
    工作液所需浓度 : mg/mL
    该产品水溶性佳，请具体参考实测 水 / PBS / Saline 中的溶解度数据。
    您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
    纯度 & 产品资料

    纯度: 99.98%

    COA (197 KB) HNMR (213 KB) LCMS (466 KB)

    产品使用指南 (1538 KB)
    参考文献

    Samuraciclib hydrochloride 相关分类

    完整储备液配制表

    * 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 1 year; -20°C, 6 months (stored under nitrogen, away from moisture)。-80°C储存时，请在1年内使用， -20°C储存时，请在6个月内使用。

    可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
    H2O / DMSO 1 mM 2.3203 mL 11.6017 mL 23.2035 mL 58.0087 mL
    5 mM 0.4641 mL 2.3203 mL 4.6407 mL 11.6017 mL
    10 mM 0.2320 mL 1.1602 mL 2.3203 mL 5.8009 mL
    15 mM 0.1547 mL 0.7734 mL 1.5469 mL 3.8672 mL
    20 mM 0.1160 mL 0.5801 mL 1.1602 mL 2.9004 mL
    25 mM 0.0928 mL 0.4641 mL 0.9281 mL 2.3203 mL
    30 mM 0.0773 mL 0.3867 mL 0.7734 mL 1.9336 mL
    40 mM 0.0580 mL 0.2900 mL 0.5801 mL 1.4502 mL
    50 mM 0.0464 mL 0.2320 mL 0.4641 mL 1.1602 mL
    60 mM 0.0387 mL 0.1934 mL 0.3867 mL 0.9668 mL
    80 mM 0.0290 mL 0.1450 mL 0.2900 mL 0.7251 mL
    100 mM 0.0232 mL 0.1160 mL 0.2320 mL 0.5801 mL

    * 备注：如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

    Help & FAQs
    • Do most proteins show cross-species activity?

      Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

    Keywords:

    Samuraciclib1805789-54-1CT7001ICEC0942CT 7001CT-7001ICEC 0942ICEC-0942CDKApoptosisCyclin dependent kinaseCDK7phosphorylatesderegulationcycleAsp155PolIIanti-tumornon-covalentATP-competitivearrestInhibitorinhibitorinhibit

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