2. Signaling Pathways
  3. Cell Cycle/DNA Damage
  4. CDK
  5. CDK8 Isoform

CDK8

Cyclin-dependent kinase 8 is a member of the cyclin-dependent protein kinase (CDK) family. CDK8 and cyclin C associate with the mediator complex and regulate transcription by several mechanisms. CDK8 binds to and/or phosphorylates several transcription factors, which can have an activating or inhibitory effect on transcription factor function. CDK8 phosphorylates the Notch intracellular domain, SREBP, and STAT1 S727. CDK8 also inhibits transcriptional activation by influencing turnover of subunits in the mediator complex tail module. In addition, CDK8 influences binding of RNA polymerase II to the mediator complex.

CDK8 相关产品 (34):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-N0400
    Wogonin

    汉黄芩素

    		Inhibitor 99.92%
    Wogonin 是一种天然黄酮类物质，能够抑制 CDK8 和 Wnt 的活性，具有抗炎、抗肿瘤等功效。
  • HY-120350
    BI-1347 Inhibitor 99.84%
    BI-1347 是一种具有口服活性的、选择性和强效的 CDK8 抑制剂 (IC50=1.1 nM)，且具有抗肿瘤活性。
  • HY-126675A
    AS2863619 Inhibitor 99.94%
    AS2863619 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg) 细胞，以研究各种免疫疾病。AS2863619 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和 CDK19 抑制剂，IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活，从而激活 Foxp3 基因。
  • HY-101611
    MSC2530818 Inhibitor 99.62%
    MSC2530818是有效，选择性，有口服活性的 CDK8 抑制剂，抑制 CDK8 的IC50值为2.6 nM。
  • HY-111388A
    SEL120-34A monohydrochloride Inhibitor 99.29%
    SEL120-34A monohydrochloride 是一种选择性的，ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂，对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 复合物的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM，对 CDK8 的 Kd 值为 3 nM。SEL120-34A monohydrochloride 对 CDK9 的作用很弱，计算的 IC50 值为 1070 nM，而对 CDK1、2、4、6、5、7 等无作用。SEL120-34A monohydrochloride 能够抑制 STAT1 S727 和 STAT5 S726 的磷酸化。具有抗肿瘤活性。
  • HY-168683
    CDK8 ligand 1 Degrader
    CDK8 ligand 1 是 CDK8 的配体。CDK8 ligand 1 可用于合成 LL-K8-22 (HY-149209)。
  • HY-162600
    CDK8-IN-15 Inhibitor
    CDK8-IN-15 (Compound 46) 是一种强有效的 CDK8 抑制剂，IC50 值为 57 nM。它能增强 CDK8 的热稳定性并同时抑制 NF-κB ，也能选择性抑制 CDK 家族 和 酪氨酸。此外，也能对体外 TNF-α 导致的牛皮癣起积极作用并增强 Foxp3 和 IL-10 的表达来减弱炎症反应，有望用于牛皮癣疾病的研究。
  • HY-19984
    CCT-251921 Inhibitor 99.01%
    CCT-251921是有效，选择性，有口服活性的CDK8抑制剂；IC50值为2.3 nM。
  • HY-15681
    Senexin A Inhibitor 99.79%
    Senexin A 是一种 CDK8/19 抑制剂 (IC50: 280 nM，CDK8)，也是 p21 转录下游的抑制剂。Senexin A 仅抑制 p21 诱导的转录，但不抑制 p21 的其他生物学效应。Senexin A 抑制 CMV-GFP 诱导，以及共有 NF-κB 依赖性启动子的 p21 刺激活性。
  • HY-12280
    THZ2 Inhibitor 99.03%
    THZ2 是有效，选择性的 CDK7 抑制剂，IC50 值为 13.9 nM。
  • HY-122586
    BRD6989 Inhibitor 99.56%
    BRD6989 是天然产物皮质抑素 A (dCA) 的类似物，可抑制 CDK8 并上调 IL-10。BRD6989 选择性结合 CDK8 复合物，IC50 为 ~200 nM。BRD6989 抑制重组 CDK8 或 CDK19 复合物的激酶活性。
  • HY-12293
    LY2857785 Inhibitor 99.92%
    LY2857785 是一种I型可逆的 ATP 竞争性的 CDK9，CDK8 和 CDK7 抑制剂，IC50 分别为 11 nM，16 nM 和 246 nM。
  • HY-111388B
    SEL120-34A hydrochloride Inhibitor 99.98%
    SEL120-34A hydrochloride 是一种有效的，选择性的，可口服的，ATP-竞争性的 CDK8 抑制剂，对 CDK8/CycC 和 CDK19/CycC 的 IC50 值分别为 4.4 nM 和 10.4 nM，具有抗肿瘤活性。
  • HY-111518
    JH-XI-10-02 Inhibitor 99.82%
    JH-XI-10-02 是由Cereblon配体和CDK配体相连的PROTAC，是一种高效的选择性 PROTAC CDK8 降解剂，IC50 值为 159 nM。JH-XI-10-02 降解 CDK8 蛋白，但对其 mRNA 水平没有影响。JH-XI-10-02 对 CDK19 无作用。
  • HY-145121
    DS96432529 Inhibitor 99.58%
    DS96432529 是一种具有口服活性和 CDK8 抑制活性的强效骨合成代谢剂。
  • HY-101800
    Senexin B Inhibitor 99.72%
    Senexin B (SNX2-1-165; BCD-115) 是有效的，高水溶性，具有口服活性的 CDK8/19 抑制剂，对 CDK8 和 CDK19 的 Kd 值分别为 140 nM 和 80 nM。
  • HY-139875
    JH-XVI-178 Inhibitor 98.16%
    JH-XVI-178 是一种高效、选择性的 CDK8/19 抑制剂，对 CDK8 和 CDK19 的 IC50 为 1 和 2 nM，具有低清除率和中等口服药代动力学特性。
  • HY-126675
    AS2863619 free base Inhibitor 99.87%
    AS2863619 free base 可以将抗原特异性效应子/记忆 T 细胞转换为 Foxp3+ 调节性 T (Treg) 细胞，以研究各种免疫疾病。AS2863619 free base 是一种有效的口服的细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 和 CDK19 抑制剂，IC50 分别为 0.61 nM 和 4.28 nM。AS2863619 free base 抑制 CDK8/19 可增强 STAT5 的激活，从而激活 Foxp3 基因。
  • HY-151463
    CDK8-IN-11 Inhibitor 98.20%
    CDK8-IN-11 是一种有效的、选择性的 CDK8 抑制剂，IC50 值为 46 nM。CDK8-IN-11 可抑制 WNT/β-catenin 信号通路。CDK8-IN-11 可用于结肠癌的研究。
  • HY-143889
    Senexin C Inhibitor 98.82%
    Senexin C 是一种选择性和具有口服活性的 CDK8/19 抑制剂。Senexin C 显示出强烈的肿瘤富集药代动力学 (PK) 谱和肿瘤药效学 (PD) 标志物反应。Senexin C 抑制 MV4-11 白血病细胞的生长具有良好的耐受性。
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